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文献引用
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Caspase-1 抑制剂
Z-YVAD-FMK 是一种强效的、可渗透细胞并且不可逆的 caspase-1 抑制剂。- Binjie Yan, .et al. , Cell Death Discov, 2023, 9: 456 PMID: 38097554
- Yuping Fan, .et al. , Sci Transl Med, 2021, Jul 28;13(604):eabb1069 PMID: 34321317
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MTP 抑制剂
Lomitapide mesylate（AEGR-733；BMS-201038）是一种微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）抑制剂，其体外 IC50 为 8 nM。 - Cynaropicrin 是一种最初从朝鲜蓟（C. scolymus）中分离出的倍半萜内酯，具有多种生物活性。它能抑制 SKOV3、LOX-IMVI、A549、MCF-7、HCT15 和 PC-3 癌细胞的生长（IC50s = 1.1-8.7 μg/ml）。
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HCV NS3/4A protease 抑制剂
Glecaprevir，也被称为 ABT-493 和 A-1282576，是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂，其 IC50 值在 3.5 到 11.3 nM 范围内。 -
HIV-1 maturation 抑制剂
GSK3532795，亦称为 BMS-955176，是一种强效的、口服的、第二代 HIV-1 成熟抑制剂。CAS 号码：1392312-45-6（自由碱）2023808-13-9（盐酸盐）2023798-97-0（盐酸盐水合物）2097784-79-5（草酸盐） -
MMP 抑制剂
Iincyclinide，也被称为 CMT-3 和 COL-3，是一种 MMP 抑制剂 和具有潜在抗肿瘤活性的化学修饰四环素。Iincyclinide 抑制基质金属蛋白酶（MMPs），从而诱导细胞外基质降解，并抑制血管生成、肿瘤生长和侵袭以及转移。此药物还会导致肿瘤细胞的线粒体去极化，并诱导细胞凋亡和组织坏死。 -
Hepatitis C virus NS3/4a protease 抑制剂
Grazoprevir (MK-5172) 是一种选择性的乙型肝炎病毒 NS3/4a 蛋白酶抑制剂，具有广泛的活性，覆盖多个基因型和耐药变异体，其抑制常数 (Ki) 分别为 0.01 nM (gt1b)、0.01 nM (gt1a)、0.08 nM (gt2a)、0.15 nM (gt2b)、0.90 nM (gt3a)。- Deqiang Kong, .et al. , Nat Commun, 2024, Jun 8;15(1):4894 PMID: 38849338
- Xinyi Wang, .et al. , Nat Chem Biol, 2023, Oct 23 PMID: 37872400
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HCV NS5A 抑制剂
Ombitasvir 是一种强效的乙型肝炎病毒蛋白 NS5A 抑制剂，对 HCV 基因型 1 至 5 的 EC50 值为 0.82 至 19.3 pM，对基因型 6a 的 EC50 值为 366 pM。 -
HCV NS3/4A 抑制剂
Paritaprevir（ABT-450）是一种强效的非结构蛋白3/4A（NS3/4A）蛋白酶抑制剂，其对HCV 1a和1b的EC50分别为1 nM和0.21 nM。 -
Elastase release 抑制剂
Acetylglucosamine 或 N-acetylglucosamine 可能用于治疗肠易激综合症。N-Acetylglucosamine (GlcNAc) 是一种通常通过 (1,4)-β-连接线性聚合的单糖。GlcNAc 被报道为人类多形核白细胞释放弹性酶的抑制剂（抑制范围 8–17%），然而这比使用 N-acetylgalactosamine 所见的抑制作用要弱得多（抑制范围 92–100%）。 -
20S proteasome 抑制剂
Ixazomib citrate (MLN9708) 是一种可逆的抑制剂，针对20S蛋白酶体的类胰蛋白酶β5活性位点，具有3.4 nM的IC50和0.93 nM的Ki。 -
HCV NS5A 抑制剂
Ledipasvir acetone 是 Ledipasvir 的活性药物成分。Ledipasvir 是一种抑制丙型肝炎病毒 NS5A 的药物，其对 GT1a 和 GT1b 型复制子的 EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。 -
NEK2 kinase 抑制剂
CMP3a 是一种 NEK2 激酶抑制剂。在小鼠模型中，CMP3a 有效抑制了 GBM 的生长，并与放射治疗显示出协同效应。靶向 NEK2 通过破坏组蛋白甲基转移酶 EZH2，减缓了胶质母细胞瘤的生长和放射抗性。 -
insecticidal and anticancer
Destruxin B，从昆虫病原真菌Metarhizium anisopliae中分离出来，是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。Destruxin B通过依赖Bcl-2家族的线粒体途径诱导人类非小细胞肺癌细胞的凋亡。
