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文献引用
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Caspase-3 抑制剂
AZ 10417808，选择性非肽类caspase-3抑制剂（Ki = 247 nM）；对caspases 1、2、6、7和8的选择性超过40倍（Ki > 10 uM）。 -
DPP-4 抑制剂
DPPI 1c hydrochloride 是一种二氰基吡咯烷化合物，作为 CD26 (DPP 4) 的缓效结合和活性位点靶向抑制剂，其 IC50 值为 106 nM，即使在高达 30 μM 的浓度下，对 DPP II、DPP III、DPP VIII、DPP IX、FAP 或 APP 的活性也很小。 -
Aminopeptidase 抑制剂
Fumagillin 是一种复杂的天然产物抗生素，它与蛋氨酸氨肽酶II型（MetAP-2）的关键组氨酸残基形成共价键，从而抑制内皮细胞增殖和血管生成。 -
Caspase-3 抑制剂
Ivachtin 是一种强效的、细胞渗透性的、可逆的、非竞争性的 Caspase-3 抑制剂（IC50 = 23 nM）。- Yosefzon Y, .et al. , Mol Cell, 2018, May 17;70(4):573-587.e4 PMID: 29775577
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Calpain 抑制剂 III
MDL 28170 是一种细胞渗透性选择性抑制剂，专门针对 Calpain 1，这是一种依赖 Ca2+ 的半胱氨酸蛋白酶，已被发现与免疫细胞以及神经细胞的凋亡有关。- Barker BS, .et al. , Neuroscience, 2019, Nov 26. pii: S0306-4522(19)30796-1 PMID: 31783100
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Non-peptide calpain 抑制剂
PD 150606 是一种细胞渗透性、非竞争性、选择性、非肽类 Ca2+ 依赖性 calpain 抑制剂，专门针对 calpain-1 和 calpain-2 的 Ca2+ 结合位点。- Hisamatsu Y, .et al. , Bioconjug Chem, 2017, Feb 15;28(2):507-523 PMID: 28032992
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Human cathepsin L 抑制剂
SID 26681509 是一种可逆的、高效的人类 cathepsin L 抑制剂。SID 26681509 对 cathepsin G 没有抑制活性。 -
Fluorogenic caspase substrate
Ac-LEHD-AFC 是一种荧光底物，适用于 caspase-4、caspase-5 和 caspase-9。 -
DPP-4 抑制剂
NVP DPP 728 二盐酸盐是一种强效且可口服活性的二肽基肽酶（DPP）-IV抑制剂，其Ki和IC50值分别为11 nM和14 nM。 -
ADAM10 metalloprotease 抑制剂
GI 254023X 是一种选择性的 ADAM10 金属蛋白酶抑制剂；与 ADAM17 相比，其在 ADAM10 上的效力高出100倍以上。- Joanna Ireland, .et al. , Front Microbiol, 2024, Mar 20:15:1385775 PMID: 38572241
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Urokinase (uPA) 抑制剂
BC 11 hydrobromide，选择性尿激酶（uPA）抑制剂（IC50 = 8.2 μM）。抑制血栓溶解，对血栓形成无影响，并且在其他8种与uPA相关的酶上没有活性。 -
MMP 抑制剂
Batimastat 是一种抗癌药物，属于被称为血管生成抑制剂的药物家族。Batimastat（BB-94）是一种强效的、广谱的基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂。 -
serine/threonine phosphatase 抑制剂
Fumonisin B1 是由 Fusarium moniliforme 产生的真菌代谢物，已被证明可以抑制蛋白质丝氨酸/苏氨酸磷酸酶（PP1、PP2A、PP2B、PP2C 和 PP5/T/K/H），其中对 PP5 的抑制效果最为显著。 -
20S proteasome 抑制剂
Clasto-乳酸杂环酮被后来确认为乳酸杂环素的活性代谢物，其形成是由于半胱氨酸的消除和一个反应性的β-内酯的形成。 -
HCV Polymerase 抑制剂
VCH-759 是一种非核苷类抑制剂，针对 HCV RNA 依赖性聚合酶，对基因型 1a/1b 复制子具有亚微摩尔级的 IC50 值。- Hassan GS, .et al. , Eur J Med Chem, 2019, Oct 1;184:111747 PMID: 31604164
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DPP-4 抑制剂
Teneligliptin 是一种新型、高效、持久的二肽基肽酶-4抑制剂；在体外竞争性抑制人类血浆、大鼠血浆和人类重组DPP-4，IC50值约为1纳摩尔。 -
HIV fusion 抑制剂
Enfuvirtide Acetate (T-20) 是一个由36个氨基酸组成的肽，对应于 gp41 的一个区域，即 HIV-1 包膜蛋白的跨膜亚单位。 -
metalloproteinase 抑制剂
Abametapir 是 Xeglyze 洗剂的活性成分。Abametapir 抑制金属蛋白酶；这些酶对于卵的发育和若虫及成虫虱子的生存至关重要的生理过程是必需的。 -
DPP-II 抑制剂
UAMC 00039 二盐酸盐是一种强效的二肽基肽酶 II（DPP-II）抑制剂（IC50 = 0.48 nM）。对 DPP-II 与 DPP-9、DPP-8 和 DPP-IV 具有选择性（IC50 值分别为 78.6, 142 和 165 微米）。 -
Urokinase 抑制剂
GGACK Dihydrochloride 是一种强效且不可逆的抑制剂，针对尿激酶（uPA (IC50<1 μM)）、因子VIIa、因子IXa、因子Xa 和 胰蛋白酶。 -
Neutrophil elastase 抑制剂
Sivelestat 钠是一种竞争性抑制剂，主要针对人类中性粒细胞弹性蛋白酶，同时也能抑制来自兔子、大鼠、仓鼠和小鼠的白细胞弹性蛋白酶。
