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Myosin activator
CK-1827452 是一种选择性的心脏特异性肌球蛋白激活剂。- Oleg Lookin, .et al. , Clin Exp Pharmacol Physiol, 2021, Aug 29 PMID: 34459025
- Gabor A. Fulop, .et al. , Basic Res Cardiol, 2021, 116(1): 24 PMID: 33844095
- Wanjian Tang, .et al. , J Biol Chem, 2019, October 2 PMID: 31578282
- Thinh T. Kieu, .et al. , Biophysical Journal, 2019, 2019 PMID: 31103235
- Alexandre J. S. Ribeiro, .et al. , Circ Res, 2017, May 12; 120(10): 1572-1583 PMID: 28400398
- Anja M. Swenson, .et al. , J Biol Chem, 2017, Mar 3; 292(9): 3768-3778 PMID: 28082673
- Nánási P Jr, .et al. , Eur J Pharmacol, 2017, Aug 15;809:73-79 PMID: 28506910
- Horváth B, .et al. , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2017, Dec;390(12):1239-1246 PMID: 28940010
- Szentandrassy N, .et al. , J Physiol Pharmacol, 2016, Aug;67(4):483-489 PMID: 27779469
- L Nagy, .et al. , Br J Pharmacol, 2015, Sep; 172(18): 4506-4518 PMID: 26140433
- Larissa Butler, .et al. , Toxicol Sci, 2015, Jun;145(2):396-406 PMID: 25820236
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MCT1 and MCT2 抑制剂
AR-C155858 是一种强效的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂，它与涉及跨膜螺旋 7-10 的细胞内位点结合。- Min Chang Choi, .et al. , Arch Pharm Res, 2023, Dec;46(11-12):907-923 PMID: 38048029
- Charlotte Petersen, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 13101 PMID: 29026134
- Kong SC, .et al. , Pancreas, 2016, Aug;45(7):1036-47 PMID: 26765963
- Anne Poder, .et al. , Mol Cancer, 2016, 15: 45 PMID: 27266704
- Eumorphia G. Konstantakou, .et al. , Mol Cancer, 2015, 14: 135 PMID: 26198749
- Álvarez Z, .et al. , Biomaterials., 2014, 35(17):4769-81 PMID: 24636215
- Álvarez Z, .et al. , Cereb Cortex., 2014, 26(3):1046-58 PMID: 25452568
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K+/Na+/Ca+ Channel Blocker
Dronedarone Hydrochloride 是一种非碘化的 阿米奥达隆衍生物，能够抑制 Na+、K+ 和 Ca2+ 电流。 -
Ca2+ signaling modulator
Astragaloside A 是一种新型调节剂，通过 PI3K/Akt 途径在缺氧条件下暴露的 HUVECs 中调控 HIF-1α 和 血管生成。 -
Kv1.3 blocker
PAP-1 是 Kv1.3 电压门控钾通道的选择性抑制剂。PAP-1（EC50=2 nM）强效抑制人类 T效应记忆细胞 增殖和延迟型超敏反应。- Samuel Drinkall, .et al. , Glia, 2022, Jul;70(7):1301-1316 PMID: 35353387
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Gardos channel blocker
Senicapoc（ICA-17043）是一种效力强大且选择性高的Gardos 通道阻断剂，其 IC50 值为 11 nM。它能阻断人类红细胞（RBCs）中由 Ca2+ 引起的铷通量，IC50 值为 11 nM，并且以 IC50 值 30 nM 抑制红细胞脱水。 -
P-gp 抑制剂
Tariquidar (XR9576) 是一种 P-糖蛋白药物外排泵抑制剂。- Maria Joao Moreno, .et al. , Pharmaceutics, 2023, Jan 3;15(1):174 PMID: 36678803
- Yuko Sasaki, .et al. , Biol Pharm Bull, 2022, 45(9):1246-1253 PMID: 36047192
- Sugisawa N, .et al. , Mol Pharm, 2018, Sep 4;15(9):4021-4030 PMID: 30052463
- Samy A. F. Morad, .et al. , Biochem Pharmacol, 2017, Apr 15; 130: 21-33 PMID: 28189725
- Debora Petroni, .et al. , Mol Imaging Biol, 2016, Dec;18(6):916-923 PMID: 27234445
- Vernakalant 是一种研究中的混合型离子通道阻断剂，能够在人体中以 2 到 5 mg/kg 的剂量终止急性心房颤动（AF），并可能比现有药物更具心房选择性。
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serotonin transporter (SER) 抑制剂
维拉唑酮盐酸盐（EMD 68843 盐酸盐）是一种血清素转运体（SER）抑制剂和5-HT1A受体部分激动剂。 -
NMDA receptor 拮抗剂
奥芬那林柠檬酸盐是一种 NMDA 受体拮抗剂，其Ki值为6.0 +/- 0.7 μM，同时也是 HERG 钾通道阻断剂。 -
Voltage-gated sodium channels 拮抗剂
Proparacaine HCl 是一种 电压门控钠通道拮抗剂，其 ED50 为 3.4 mM。 - Amiloride hydrochloride dihydrate 是一种强效的上皮钠通道阻断剂和选择性低阈值（T型）钙通道蛋白抑制剂（KD=30μM）。
- Ibutilide 是一种 Class III 抗心律失常药物，用于治疗近期发作的心房颤动和心房扑动的急性心律转复为窦性心律。它通过诱导缓慢的内向钠电流来发挥其抗心律失常效果，这种作用延长了心肌细胞的动作电位和不应期（生理学）。
- Amiodarone hydrochloride 是一种抗心律失常药物，用于抑制 ATP敏感性钾通道，其半抑制浓度（IC50）为19.1微摩尔。
- Ivabradine Hydrochloride，也被称为 S-16257，是 Ivabradine 的盐酸盐制剂，一种 心动过缓 药物。
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Na+/Ca2+ Exchanger 抑制剂
KB-R7943 mesylate 是一种细胞渗透性强、选择性高的 NCKX 抑制剂，能有效抑制表达 NCX1 的细胞中 Na+/Ca2+ 交换的反向模式。 -
Ca2+ channel 激动剂/CDK2 抑制剂
Ca2+ channel agonist 1 是一种 N型 Ca2+ 通道 的激动剂，同时也是 Cdk2 的抑制剂，其半最大有效浓度（EC50）分别为 14.23 微摩尔和 3.34 微摩尔，用作潜在治疗运动神经末梢功能障碍的药物。 -
P-gp 抑制剂
Norverapamil hydrochloride ((±)-Norverapamil hydrochloride)，一种维拉帕米（Verapamil）的N-去甲基化代谢物，是一种L型钙通道阻断剂和P-糖蛋白（P-gp）功能抑制剂。 - Clofilium tosylate，一种钾通道阻断剂，通过Bcl-2不敏感的方式激活caspase-3，诱导人类早幼粒细胞性白血病（HL-60）细胞的凋亡。抗心律失常药物。
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P-gp & BCRP 抑制剂
Elacridaris es un inhibidor prototípico de BCRP que inhibe el transporte mediado por Bcrp1.- Leo Shen, .et al. , Sci Rep, 2021, Sep 16;11(1):18516 PMID: 34531456
- Ampalex 是一种 ampakine 和 nootropic，它作为 AMPA receptor positive allosteric modulator 发挥作用。
- Mariusz Papp, .et al. , J Psychopharmacol, 2020, Dec;34(12):1418-1430 PMID: 33200659
- Abigail Benn, .et al. , J Neurosci, 2016, May 4; 36(18):4930-4939 PMID: 27147648
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TRPA1 channel blocker
A 967079 是一种选择性的 TRPA1 通道阻断剂（在人类和大鼠的 TRPA1 受体上的 IC50 值分别为 67 nM 和 289 nM）。- L Jin, Z Xie, .et al. , Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2023, Dec 1;325(6):H1446-H1460 PMID: 37889254
- L Jin, .et al. , Toxicol Appl Pharmacol, 2021, Jul 13;426:115647 PMID: 34271065
- L. Jin, .et al. , Toxicology and Applied Pharmacology, 2020, 398(1),
