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5-HT Receptor modulator
Lu-AA21004 是一种口服多模式血清素类药物，抑制 5-HT(1A)、5-HT(1B)、5-HT(3A)、5-HT(7) 和 SERT，其半抑制浓度（IC50）分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。 -
5-HT1A receptor 激动剂
Lesopitron dihydrochloride 是一种完全且选择性的 5-HT1A 受体激动剂，在大鼠海马膜中的 IC50 为 125 nM。 -
5-HT2A and 5-HT2C receptors 拮抗剂
Deramciclane 对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体具有高亲和力；它在这两种受体亚型上均表现为拮抗剂，并且在 5-HT2C 受体上具有逆向激动剂属性，而没有直接的刺激性激动剂。 -
5-HT1A receptor 拮抗剂
NAD 299 盐酸盐（Robalzotan）是一种选择性的、高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂（体外 Ki = 0.6 nM）。 -
5-HT1B/1D receptors 激动剂
Donitriptan 是一种强效的高效能 5-HT1B/1D 受体 激动剂，其 pKis 分别为 9.4 和 9.3。 -
5-HT1A receptor 拮抗剂
NAN-190 是一种广泛用于科学研究的药物和研究化学品。之前认为它作为选择性 5-HT1A 受体拮抗剂 发挥作用，但后来的发现表明，它还能强效阻断 α2-肾上腺素能受体。 -
norepinephrine (NE) transporter 抑制剂
氯胺酮盐酸盐是一种竞争性且特异性的 SLC6A2 抑制剂，同时在大鼠下丘脑突触体中的研究显示，其对 ST 和 DAT 的抑制作用较弱。 -
serotonin uptake 抑制剂
Norfluoxetine 是抗抑郁药 fluoxetine 的一种活性代谢物，它能抑制血清素的摄取，具有 pKi 值为 7.35。Norfluoxetine 的 S-对映体 比 R-对映体 的血清素再摄取阻断效力高出20倍（分别为 pKis = 7.86 和 6.51）。 -
5HT2A 拮抗剂
Ketanserin tartrate 是 Ketanserin 的盐。据报道，Ketanserin 对多种 G 蛋白偶联受体（如 血清素受体）具有高亲和力。 -
5-HT2C serotonin receptor 拮抗剂
N-Desmethylclozapine 是一种强效且选择性的 5-HT2C 血清素受体拮抗剂。- Orwa Albitar, .et al. , Separation Science Plus, 2022, March 27
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5-HT1A/1B and 5-HT2C 激动剂
RU 24969 半琥珀酸盐是一种强效的 5-HT1A/1B 和中等 5-HT2C 激动剂，也可能释放 5-HT。 -
5-HT6 serotonin receptor 拮抗剂
SB 258585 盐酸盐被发现是一种选择性且高效的 SR-6 拮抗剂。这种化合物对其他血清素受体亚型显示出超过160倍的选择性。 -
5-HT6 拮抗剂
SB 399885 盐酸盐是一种强效的、能穿透大脑的、可口服的 SR-6 拮抗剂。它对 SR-6 的选择性超过其他血清素受体 200 倍以上（pKi 值分别为 9.11、8.81 和 9.02，针对人类重组、原生大鼠和原生人类 SR-6 受体）。 -
5-HT3 receptor 拮抗剂
Tropisetron 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂 和 α7-尼古丁受体激动剂，其对 5-HT3 受体 的 IC50 为 70.1 ± 0.9 nM。 -
5-HT2A receptor 激动剂
Pimavanserin 是一种强效且选择性的 5-HT2A 受体逆向激动剂，在基于细胞的功能性测定中，其平均 pIC50 为 8.7。 -
adrenergic receptor/5-HT receptor 抑制剂
阿塞那平盐酸盐抑制肾上腺素能受体（α1, α2A, α2B, α2C）的Ki值为0.25-1.2 nM，同时也抑制5-HT受体（1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7）的Ki值为0.03-4.0 nM。 -
5-HT1C receptor 拮抗剂
Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的一个主要代谢物，已在体外实验中观察到其能够降低 SR-2A (5-HT2 血清素受体) 密度。 -
5HT1A 拮抗剂
WAY-100635 maleate 是一种强效且选择性的5-羟色胺1A拮抗剂，其对5-HT的IC50为0.95 - 0.12 nM。 -
serotonin (5-HT)/norepinephrine (NE) reuptake 抑制剂
Desvenlafaxine succinate hydrate 是一种血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）类抗抑郁药。 -
5-HT3 receptor 抑制剂
Eucalyptol 是一种双环单萜，发现于桉树和其他植物中。它是 5-HT3 受体、钾通道、TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。
