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5HT(1A) receptor 激动剂
Buspirone 是一种血清素能（5HT(1A) 受体激动剂）抗焦虑药物，具有一定的 D(2) 多巴胺能效应，用于治疗焦虑症。 -
Serotonin2A Receptor Inverse 激动剂
Pimavanserin 是一种强效且选择性的血清素 5-HT2A 反向激动剂，具有 pIC50 值为 8.73，用于治疗与帕金森病相关的精神病。 -
serotonin/histamine2 拮抗剂
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 是一种抗组胺药，同时也是血清素和组胺2的拮抗剂。 - Amitriptyline 抑制 5-羟色胺受体（serotonin receptor）、去甲肾上腺素受体（norepinephrine receptor）、5-HT4、5-HT2 和 sigma 1 受体，其半抑制浓度（IC50）分别为 3.45 nM、13.3 nM、7.31 nM、235 nM 和 287 nM。
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5-HT3 receptor 拮抗剂
Azasetron HCl 是一种选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，其 IC50 为 0.33 nM，用于管理由癌症化疗引起的恶心和呕吐。 -
Serotonin reuptake 抑制剂
奥沙西泮（(S)-(+)西酞普兰草酸盐）是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），其Ki值为0.89 nM。 -
5-HT1A receptor 拮抗剂/COMT 抑制剂
Flopropione 是一种 5-HT1A 受体拮抗剂 并且也是一种 儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。 -
5-HT1A receptor 拮抗剂
WAY-100635 maleate 是一种强效且选择性的5-羟色胺1A（5-HT1A）受体拮抗剂，其IC50值为0.91 nM，Ki值为0.39 nM。 -
5-HT (serotonin)/dopamine receptor 拮抗剂
Ziprasidone Hcl(CP-88059 Hcl) 是一种结合了 5-HT (serotonin) 和 dopamine receptor antagonist 的药物，显示出强大的抗精神病活性。 -
5-HT1F 拮抗剂
LY 334370 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1F 受体激动剂（Ki 值分别为 1.87, 16.4, > 100 (IC50)）。CAS 号为 199673-74-0（LY 334370 hydrochloride）；182563-08-2（LY 334370 Free Base）。 -
5-HT(2A) receptor 激动剂
Temanogrel（也被称为 APD791）是一种高度选择性的 5-羟色胺2A受体逆向激动剂，目前正在开发中，用于治疗动脉血栓形成。 -
5-HT2A receptor 拮抗剂
Volinanserin 是一种高度选择性的 5-HT2A 受体拮抗剂。- Hugo R Arias, .et al. , Eur J Pharmacol, 2024, Mar 5:966:176329 PMID: 38253116
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5-HT2 拮抗剂
盐酸沙普格雷（MCI-9042），一种选择性5-HT2拮抗剂，广泛用作抗血小板药物，用于治疗PAD（周围动脉疾病）。 - Harmine，也被称为telepathine，是一种属于beta-carboline家族的荧光harmala生物碱。它存在于多种不同的植物中，尤其是中东植物harmal或叙利亚茱萸（Peganum harmala）以及南美藤本植物Banisteriopsis caapi（也称为“yage”或“ayahuasca”）。Harmine可逆地抑制monoamine oxidase A (MAO-A)，这是一种分解单胺的酶，使其成为一种RIMA。Harmine选择性地结合到MAO-A，但不抑制变体MAO-B。
- Lei Tan, .et al. , Res Vet Sci, 2022, 145: 125-134 PMID: 35190327
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5-HT3 receptor 拮抗剂
多拉司琼是一种5-HT3受体拮抗剂，用于治疗化疗后的恶心和呕吐。其主要作用是减少迷走神经的活动，迷走神经是激活延髓呕吐中心的神经。当症状由晕动病引起时，它没有太多的止吐效果。 -
5-HT2 receptors 抑制剂
Nefazodone HCl 是一种用于治疗情绪障碍的药物，它抑制 5-HT2 受体、SERT、NET 和 hERG K+ 通道。它能减少强迫游泳测试中的不动时间。 -
Serotonin receptors 激动剂
Dihydroergotamine Mesylate（又名DHE或Migranal）是一种麦角生物碱，用于治疗偏头痛。它与triptans具有类似的作用，作为serotonin受体的激动剂，并导致颅内血管的vasoconstriction，但也与中枢的dopamine和adrenergic受体发生相互作用。 -
Serotonergic receptor 拮抗剂
(Z)-Thiothixene 是一种从专利 US 20150141345 A1 中提取的血清素受体拮抗剂。 -
5-HT receptor /dopamine receptors 拮抗剂
Metergoline 是一种属于 ergoline 化学类的精神活性药物，它作为多种 serotonin 和 dopamine 受体的配体。 -
5-HT1A receptor 激动剂
Eptapirone 是一种强效的、选择性的、高效的 5-HT1A 受体激动剂，具有显著的抗焦虑和抗抑郁潜力。F 11440 对 5-HT1A 结合位点 的亲和力（pKi, 8.33）高于 buspirone（pKi, 7.50），但略低于 flesinoxan（pKi, 8.91）。在体内，F 11440 的效力是 flesinoxan 的 4 到 20 倍，是 buspirone 的 30 到 60 倍。 -
5-HT2C receptor-selective 激动剂
Vabicaserin hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺2C（5-HT2C）受体激动剂，其半最大有效浓度（EC50）为8纳摩尔。 -
triple reuptake 抑制剂/5-HT2A/5-HT2C/5-HT3/α1A-adrenergic receptor antagonis
Tedatioxetine hydrobromide 作为一种三重再摄取抑制剂以及5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 和 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂发挥作用。 -
combined Ca2+/5-HT2 拮抗剂
Nexopamil 同分异构体是 Nexopamil 的外消旋体。Nexopamil 是一种在体内对血栓形成和在体外对血小板聚集具有双重抑制作用的 Ca2+/5-HT2 拮抗剂。 -
5-HT2 receptor 拮抗剂
Methiothepin mesylate is a potent and non-selective 5-HT2 receptor antagonist, with pKds of 7.10 (5-HT1A), 7.28 (5HT1B), 7.56 (5HT1C), 6.99 (5HT1D), 7.0 (5-HT5A), 7.8 (5-HT5B), 8.74 (5-HT6), and 8.99 (5-HT7), and pKis of 8.50 (5HT2A), 8.68 (5HT2B), and 8.35 (5HT2C). -
5-HT6 receptor 拮抗剂
NPS ALX Compound 4a 是一种强效且选择性的5-羟色胺6 (5-HT6) 受体拮抗剂，具有 7.2 nM 的 IC50 值，并且具有 0.2 nM 的 Ki 值，显示出极高的结合亲和力。 -
5-HT7 receptor 激动剂
5-HT7 激动剂 1 是一种选择性的 5-HT7 受体激动剂，其 IC50 为 222.93 nM，可用于治疗与 5-HT7 受体相关的疾病，如 CNS disorders（中枢神经系统疾病）。 -
5-HT6 receptor 拮抗剂
Masupirdine free base（SUVN-502 free base）是一种强效、选择性、口服生物利用度高且能穿透大脑的 5-HT6 受体拮抗剂（对人类 5-HT6 受体 的 Ki 值为 2.04 nM）。
