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5-HT2A/dopamine D2 拮抗剂
Abaperidone 是一种强效的 5-HT2A 受体 和 多巴胺 D2 受体 拮抗剂，其 IC50 分别为 6.2 和 17 nM。 -
5-HT1A modulator
5-HT1A 调节剂 1 对 5HT1A、肾上腺素能 α1 和多巴胺 D2 受体具有非常高的亲和力，其 IC50 分别为 2 ±0.3 nM、10 ± 3 nM 和 40 ±9 nM。 -
5-HT7 receptor 拮抗剂
JNJ-18038683 是一种5-羟色胺型7（5-HT7）受体拮抗剂，其在大鼠和人类5-HT7受体上的pKi值分别为8.19和8.20，这些受体位于HEK293细胞中。 -
5-HT3 partial 激动剂
Pumosetrag Hydrochloride (MKC-733; DDP-733) 是一种可口服的 5-HT3 部分激动剂，用于治疗肠易激综合症和胃食管反流病。 -
5-HT2/sigma 2 receptor 拮抗剂
Roluperidone，也被称为 MIN-101、CYR-101 和 MT-210，是一种 5-HT2A 和 sigma 2 受体拮抗剂，可能用于治疗精神分裂症。 -
5-HT3 receptor selective 激动剂
Phenylbiguanide 是一种 5-HT3 受体选择性激动剂，其 EC50 为 3.0±0.1 μM。 -
5-HT1A/5-HT1B/5-HT1C 激动剂
Eltoprazine(DU28853) 是一种serenic或antiaggressive药物，它作为5-HT1A和5-HT1B受体的激动剂，以及5-HT2C受体的拮抗剂。 -
5-HT1A/5-HT1B/5-HT3A/5-HT7 receptor/SERT 抑制剂
Vortioxetine 是一种 5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7 受体和 SERT 的抑制剂，其 Ki 值分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。 -
5-HT2C receptor 拮抗剂
SB 242084 盐酸盐是一种 5-HT2C 受体拮抗剂（pKi=9.0），相较于 5-HT2A 和 5-HT2B 受体，分别显示出158倍和100倍的选择性。 -
5-HT6 receptor 拮抗剂
Masupirdine mesylate（SUVN-502 mesylate）是一种强效、选择性、口服生物利用度高且能穿透大脑的5-HT6受体拮抗剂（对人类5-HT6受体的Ki值为2.04 nM）。 -
5-HT2A inverse 激动剂
Nelotanserin 是一种强效的 5-HT2A 反向激动剂，中等强度的 5-HT2C 部分反向激动剂，以及弱效的 5-HT2B 反向激动剂，在 IP 积累实验中，其 IC50 分别为 1.7、79、791 纳摩尔。 -
5-HT1F receptor 激动剂
LY 344864 S-对映体是LY344864的S-对映体。LY344864是一种5-HT1F受体激动剂。 -
SSR 抑制剂 / 5-HT1A receptor partial 激动剂
Vilazodone D8 是标记了氘的 vilazodone，它是一种结合了选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）和5-HT1A受体部分激动剂的药物。 -
5-HT7 receptor 拮抗剂
SB269970 盐酸盐（SB-269970A）是 SB-269970 的盐酸盐形式，它是一种 5-HT7 受体拮抗剂，具有 pKi 值为 8.3，对其他受体的选择性超过 50 倍。 -
5-HT2 receptor 拮抗剂
Eplivanserin 是一种强效、选择性且可口服的 5-HT2 受体拮抗剂，在大鼠皮质膜中的 IC50 为 5.8 nM，Kd 为 1.14 nM。 -
5-HT2 receptor 拮抗剂
Ritanserin（R 55667）是一种高效、相对选择性、口服活性、长效的5-HT2受体拮抗剂，其IC50为0.9 nM，对组胺H1、多巴胺D2、肾上腺素能α1、肾上腺素能α2受体的活性较低。 -
serotonin reuptake 抑制剂/5-HT2A receptor 拮抗剂
Eplivanserin 混合物是一种选择性血清素再摄取抑制剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，从专利 WO 2005/002578 A1 中提取。 -
5-HT / dopamine receptor 拮抗剂
Ziprasidone D8 是标记了氘的 Ziprasidone，它是一种结合了 5-HT（血清素）和多巴胺受体拮抗剂，显示出强大的抗精神病活性。 -
human 5-HT1A receptor partial 激动剂
Aripiprazole D8 (OPC-14597 D8) 是标记了氘的 Aripiprazole，它是一种人类 5-HT1A 受体部分激动剂，具有 4.2 nM 的 Ki 值。 -
5-HT4 receptor partial 激动剂
PF-04995274 是一种 5-羟色胺 (5-HT) 受体亚型 5-HT4A、5-HT4B、5-HT4D 和 5-HT4E 的部分激动剂（在放射配体结合实验中的 Kis 分别为 0.36、0.46、0.15 和 0.32 nM）。它能增加表达 5-HT4A、5-HT4B、5-HT4D 和 5-HT4E 受体的 HEK293 细胞中的 cAMP 水平（对于人类重组受体，EC50s 分别为 0.47、0.36、0.37 和 0.26 nM）。当以 0.032 mg/kg 的剂量给药时，PF-04995274 能减少东莨菪碱引起的在 Morris 水迷宫中的行走距离增加。 -
5-HT7 receptor 拮抗剂
AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂，对 5-HT6、5-HT2A 和 5-HT2C 受体 的效力略低。它是一种多靶点药物候选物，用于治疗中枢神经系统（CNS）疾病。 -
5-HT receptor 激动剂
MK 212 氯化物是一种5-HT受体激动剂；显示出对5-HT2C的选择性高于5-HT2A（在HEK293细胞中表达的人类5-HT2C和5-HT2A受体的IC50值分别为0.028和0.42 μM）。 -
5-HT receptor 激动剂
Quipazine maleate 是一种选择性的 5-HT 受体激动剂，它促进人类肝细胞株 L-02 的增殖和凋亡，并且通过刺激 5-HT2A 受体，对 raphe 神经元也可能产生兴奋作用。 -
norepinephrine reuptake 抑制剂
(R)-Viloxazine Hydrochloride 是 Viloxazine 的 R-异构体，一种选择性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂（NRI），可用作抗抑郁药。 -
norepinephrine reuptake 抑制剂
(S)-维洛西辛盐酸盐是维洛西辛的S-异构体，是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂（NRI），可用作抗抑郁药。
