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文献引用
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PDE5 抑制剂
洛地那非碳酸盐是一种二聚体,作为前体药物在体内释放洛地那非,是一种口服活性的磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂,用于治疗勃起功能障碍(ED)。 -
MPC 抑制剂
MSDC-0602,一种PPARγ-sparing thiazolidinedione (TZD),与线粒体丙酮酸载体(MPC)发生作用并抑制其活性,有效用于治疗2型糖尿病,同时降低PPARγ介导的副作用风险。 -
Cholesterol biosynthesis 抑制剂
Monacolin J 是一种抑制胆固醇生物合成的抑制剂,它抑制 HMG-CoA reductase 的活性。 -
Cytochrome P450 抑制剂
4'-甲基黄藜素是一种强效的细胞色素P450酶抑制剂,对人类P450 1B1依赖的EROD的IC50为19纳摩尔。 -
PDE-4 抑制剂
WAY127093B racemate 是 WAY127093B 的外消旋体。WAY127093B 是一种新型的、口服活性的磷酸二酯酶IV抑制剂,适用于豚鼠和大鼠。 -
IDH1 抑制剂
IDH1 Inhibitor 3(化合物6f)是一种突变型异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)抑制剂,对IDH1R132H的IC50为45 nM。 -
11β-HSD1 抑制剂
BMS-816336 是一种新型、高效且可口服的抑制剂,针对人类11β-羟甾体脱氢酶1型(11β-HSD1)酶,具有3.0 nM的IC50。 -
PPAR-δ 激动剂
Pparδ agonist 1 是一种 PPAR-δ 激动剂,其 EC50 为 5.06 nM,用于研究与 PPAR-δ 相关的疾病,如线粒体疾病、肌肉疾病、血管疾病、脱髓鞘疾病和代谢性疾病。 - DL-Mevalonolactone ((±)-Mevalonolactone; Mevalolactone) 是 mevalonic acid 的 δ-lactone 形式,是 mevalonate pathway 中的一种前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 降低 mitochondrial membrane potential (Δψm),NAD(P)H 含量以及大脑中保持 Ca2+ 的能力,此外还会诱导 mitochondrial swelling。
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RAR degrader
PROTAC RAR Degrader-1 包含一个 cIAP1 配体结合部分、一个连接器和一个 RAR 配体结合部分。PROTAC RAR Degrader-1 是一种 RAR 降解剂。 -
NAMPT 抑制剂
Nampt-IN-3(化合物35)同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC),其半抑制浓度(IC50)分别为31纳摩尔和55纳摩尔。Nampt-IN-3有效诱导细胞凋亡和自噬,并最终导致细胞死亡。