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- Guggulsterone 是从树种 Commiphora wightii 的树脂中提取的植物甾体。Guggulsterone 通过下调抗凋亡基因产品(IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP 和 survivin)、调节细胞周期蛋白(cyclin D1 和 c-Myc)、激活 caspases 和 JNK、抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导凋亡。
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AMPD2 抑制剂
AMPD2 inhibitor 1 是一种腺苷酸脱氨酶2(AMPD2)抑制剂,用于研究糖类、盐分、鲜味的渴望以及包括药物、烟草、尼古丁和酒精在内的成瘾行为。 -
BUB1 kinase 抑制剂
BAY-1816032 是一种有效的口服 BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles 1) 激酶抑制剂,其 IC50 为 7 nM。 -
AHR 拮抗剂
AHR antagonist 1 是一种芳香烃受体(AHR)拮抗剂,从专利 WO2017202816A1 的示例 23 中提取,其在人类细胞系中的 IC50 为 39.9 nM。 -
CB1 激动剂
Leelamine hydrochloride 是一种从松树树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素受体1型(CB1)激动剂,同时也是前列腺癌细胞中SREBP1调控的脂肪酸/脂质合成的抑制剂,其作用不受雄激素受体状态的影响。 -
peptidoleukotrienes 拮抗剂
RG-12525 is a specific, competitive and orally effective antagonist of the peptidoleukotrienes, LTC4, LTD4 and LTE4, inhibiting LTC4-, LTD4- and LTE4-induced guinea pig parenchymal strips contractions, with IC50s of 2.6 nM, 2.5 nM and 7 nM, respectively. RG-12525 is also a peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-gamma) agonist with an IC50 of approximately 60 nM and a potent inhibitor of CYP3A4, with a Ki value of 0.5 µM. -
alpha-glucosidase/alpha-1,6-glucosidase 抑制剂
N-Nonyldeoxynojirimycin (NN-DNJ) 是一种强效的 α-葡萄糖苷酶 和 α-1,6-葡萄糖苷酶 抑制剂(IC50 分别为 0.42, 8.4 微摩尔),能够抑制糖原的分解。 -
ACE 抑制剂
Imidaprilate 是 TA-6366 的活性代谢物,作为一种强效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有 2.6 nM 的 IC50 值,用于高血压病的研究。 -
sPLA2-X 抑制剂
sPLA2-X Inhibitor 31 是一种选择性的分泌型磷脂酶A2类型X(sPLA2-X)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为26 nM、310 nM 和 2230 nM,针对 sPLA2-X、sPLA2-IIa 和 sPLA2-V。 -
acetylhydrolase inhibtor
Acetylhydrolase-IN-1 是一种 1-烷基-2-乙酰基甘油磷脂胆碱酯酶(Alkylacetyl-GPC: acetylhydrolase)抑制剂。 -
endothelial lipase 抑制剂
内皮脂酶抑制剂-1 是一种强效的内皮脂酶抑制剂,其 IC50 为 49 nM。 -
IDH1 抑制剂
IDH1 Inhibitor 1 是一种强效的、可口服的、能穿透大脑的、选择性的突变 IDH1 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 0.021 μM、0.045 μM 和 2.52 μM,针对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1WT。具有抗癌活性。 -
PPARα/ PPARγ1 激动剂
Imiglitazar (TAK559) 是一种强效的双重人类 PPARα 和 PPARγ1 激动剂,其 EC50 值分别为 67 和 31 nM。 -
Hsp90-Cdc37 interaction disruptors
Hsp90-Cdc37-IN-1 是一种 Hsp90-Cdc37 交互作用干扰剂,能够抑制细胞迁移并逆转药物耐药性,其 IC50 为 140 nM。 -
ATX 抑制剂
ATX inhibitor 1 是一种强效的 ATX 抑制剂(IC50=1.23 nM, FS-3 和 2.18 nM, bis-pNPP)。