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文献引用
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FAAH 抑制剂
FAAH-IN-2（O-Desmorpholinopropyl Gefitinib）是一种从专利WO/2008/100977A2中提取的强效FAAH（脂肪酸酰胺水解酶）抑制剂。 -
NMDA receptor 拮抗剂
Docosatrienoic acid 是一种罕见的 ??-3 脂肪酸；以 Ki 值为 5 μM 抑制 LTB4 与猪中性粒细胞膜的结合。 -
NF-κB 抑制剂
Cyclo(his-pro)（环状组氨酸-脯氨酸）是一种与促甲状腺激素释放激素结构相关的口服活性环状二肽。Cyclo(his-pro) 可以抑制 NF-κB 核积累。 -
TPH1 抑制剂
Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的口服色氨酸羟化酶1（TPH1）抑制剂，具有纳摩尔级的体外活性。Rodatristat ethyl 降低了5-羟色胺（5-HT）的水平，并显著减轻了肺动脉高压（PAH）。 - 天门冬氨酸（1,2-二硫杂环戊烷-4-羧酸）是一种仅存在于芦笋中的化合物。这种化合物是食用芦笋后排泄出有臭味尿液的原因。其衍生物天门冬氨酸具有抗炎作用。
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Wnt/β-catenin activator
甲基香草酸酯是Hovenia dulcis Thunb中的一种成分，它是一种Wnt/β-catenin通路激活剂。这是一种苯甲酸酯，是香草酸的甲酯。它具有抗氧化剂和植物代谢物的作用。 -
PPAR 激动剂
Saroglitazar 是一种新型的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂，主要具有 PPARα 活性和适度的 PPARγ 活性，在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。 -
PDE10A 抑制剂
Mardepodect（PF-2545920）是一种强效的、口服活性的、选择性的 PDE10A 抑制剂，其 IC50 为 0.37 nM，对其他 PDEs 的选择性超过1000倍。Mardepodect 能够穿越血脑屏障。 -
recombinant human sEH 抑制剂
GSK2256294A 是一种强效的、可逆的、紧密结合的抑制剂，针对分离的重组人类 sEH (soluble epoxide hydrolase)（IC50 = 27 pM；t1/2 = 121 分钟），并且对大鼠（IC50 = 61 pM）和小鼠（IC50 = 189 pM）的 sEH 同源物显示出强效抑制作用。 -
PPAR-δ 激动剂
Seladelpar (MBX-8025) 是一种口服活性、高效（50% 效应浓度 EC50 为 2 nM）且特异性的 PPAR-δ 激动剂。 -
IDO-1 抑制剂
PF-06840003 是一种高度选择性的口服生物可用 IDO-1 抑制剂，其 IC50 分别为 0.41 μM、0.59 μM 和 1.5 μM，针对 hIDO-1、dIDO-1 和 mIDO-1。 -
SCD 抑制剂
GSK1940029（SCD 抑制剂 1）是一种硬脂酰辅酶A去饱和酶（SCD）抑制剂，从专利 WO/2009060053 A1 中提取，为化合物示例 16。 -
FASN 抑制剂
Desoxyrhaponticin 是一种来自西藏营养食品大黄（Rheum tanguticum Maxim）的白藜芦醇糖苷。Desoxyrhaponticin 是一种脂肪酸合成酶（FAS）抑制剂，并对人类癌细胞具有凋亡效应。 -
CYP51 抑制剂
Oteseconazole（VT-1161）是一种口服活性的抗真菌剂，能强效结合并抑制白色念珠菌 CYP51（Kd，<39 nM），对人类CYP51没有明显影响。 -
SREBP 抑制剂
Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸结合物，同时也是 sterol regulatory element binding protein (SREBP) 的抑制剂，这是一种关键的调节胆固醇代谢蛋白的调节器，如 PCSK9、HMG-CoA reductase、ATP citrate lyase 和 NPC1L1。 -
phospholipase A2 抑制剂
Varespladib methyl (A-002; LY333013) 是一种选择性的 群II型分泌性磷脂酶A2 (PLA2) 抑制剂。 -
PPAR alpha/gamma 激动剂
Tesaglitazar 是一种双重过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）α/γ激动剂，对 PPARγ 的激活作用比对 PPARα 更强，其半最大有效浓度（EC50）分别为 13.4 微摩尔（μM）和 3.6 微摩尔（μM），针对大鼠的 PPARα 和人类的 PPARα。 -
DAF-9 cytochrome P450 抑制剂
Dafadine-A，一种dafadine的类似物，是秀丽隐杆线虫（Caenorhabditis elegans）中DAF-9细胞色素P450的新型抑制剂；同时也能抑制DAF-9的哺乳动物同源体（CYP27A1）。 -
Farnesyl transferase 抑制剂
BMS-214662 是一种强效且选择性的法尼基转移酶抑制剂，具有强大的抗肿瘤活性，IC50 为 1.35 nM。 -
nuclear export receptor CRM1 抑制剂
Leptomycin B（CI 940；LMB）是一种强效的蛋白质核输出抑制剂。Leptomycin B通过在半胱氨酸残基上进行共价修饰，使CRM1/exportin 1失活。Leptomycin B是一种强效的抗真菌抗生素，能够阻断真核细胞周期。
