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HMG-CoA reductase 抑制剂
2-羟基阿托伐他汀钙盐是阿托伐他汀钙盐的一个羟基代谢物。阿托伐他汀是一种强效的HMG-CoA还原酶抑制剂,其IC50值为8 nM。 -
IDH1 抑制剂
Mutant IDH1-IN-4(化合物434)是突变型异柠檬酸脱氢酶1(IDH 1)的抑制剂,对R132H、HT1080和U87R132H细胞中的突变型IDH1的IC50值为约0.5微摩尔。 -
ETC 抑制剂
MitoTam 溴化物,溴化氢盐是一种他莫昔芬衍生物,是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,能降低衰老细胞的线粒体膜电位,并影响线粒体形态。 -
autotaxin 抑制剂
Autotaxin-IN-1 是一种强效的自噬素抑制剂,具有良好的效力(IC50=2.2 nM)、药代动力学(PK)属性,以及稳健的药代动力学/药效学(PK/PD)关系。Autotaxin-IN-1 用于治疗骨关节炎疼痛。 -
prolyl hydroxylase 抑制剂
Enarodustat 是一种强效且可口服的因子脯氨酸羟化酶抑制剂,其 EC50 为 0.22 μM;Enarodustat 已进入用于治疗肾性贫血的临床试验阶段。 -
PFKFB3 抑制剂
AZ PFKFB3 26 是一种强效且选择性的代谢激酶 PFKFB3 抑制剂,其 IC50 为 23 nM。AZ PFKFB3 26 对 PFKFB1 和 PFKFB2 的抑制作用的 IC50 分别为 2.06 和 0.384 微米。 -
PDE5 抑制剂
洛地那非碳酸盐是一种二聚体,作为前体药物在体内释放洛地那非,是一种口服活性的磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂,用于治疗勃起功能障碍(ED)。 -
MPC 抑制剂
MSDC-0602,一种PPARγ-sparing thiazolidinedione (TZD),与线粒体丙酮酸载体(MPC)发生作用并抑制其活性,有效用于治疗2型糖尿病,同时降低PPARγ介导的副作用风险。 -
Cholesterol biosynthesis 抑制剂
Monacolin J 是一种抑制胆固醇生物合成的抑制剂,它抑制 HMG-CoA reductase 的活性。 -
Cytochrome P450 抑制剂
4'-甲基黄藜素是一种强效的细胞色素P450酶抑制剂,对人类P450 1B1依赖的EROD的IC50为19纳摩尔。 -
PDE-4 抑制剂
WAY127093B racemate 是 WAY127093B 的外消旋体。WAY127093B 是一种新型的、口服活性的磷酸二酯酶IV抑制剂,适用于豚鼠和大鼠。 -
IDH1 抑制剂
IDH1 Inhibitor 3(化合物6f)是一种突变型异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)抑制剂,对IDH1R132H的IC50为45 nM。 -
11β-HSD1 抑制剂
BMS-816336 是一种新型、高效且可口服的抑制剂,针对人类11β-羟甾体脱氢酶1型(11β-HSD1)酶,具有3.0 nM的IC50。