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  1. VEGFA 抑制剂

    PTC299 是一种有效的、可口服的 VEGFA 抑制剂,其靶向 二氢乳酸脱氢酶 (DHODH),导致白血病(包括急性髓细胞性白血病)中的细胞生长抑制和分化,将 DHODH 调控与应激诱导的 VEGFA血管生成 相联系。
  2. HMG-CoA reductase 抑制剂

    2-羟基阿托伐他汀钙盐是阿托伐他汀钙盐的一个羟基代谢物。阿托伐他汀是一种强效的HMG-CoA还原酶抑制剂,其IC50值为8 nM。
  3. IDO 抑制剂

    IDO-IN-12 是一种从专利 WO 2017181849 A1 中提取的 吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。
  4. ABHD6 抑制剂

    KT185 是一种口服生物利用度高、能穿透大脑屏障并且选择性地抑制 ABHD6 的化合物,其在 Neuro2A 细胞中的 IC50 为 0.21 nM。
  5. PHGDH 抑制剂

    BI-4924 是一种亲脂性、高度血浆蛋白结合的选择性磷酸甘油醛脱氢酶(PHGDH)抑制剂(IC50=3 nM),具有出色的微粒体和肝细胞稳定性。
  6. PHGDH 抑制剂

    BI-4916 是 BI-4924 的前体药物。BI-4924 是一种 NADH/NAD+ 竞争性的 PHGDH 抑制剂。
  7. TDP1 抑制剂

    TDP1 Inhibitor-1 是一种强效的酪氨酸-DNA 磷酸二酯酶 1(TDP1)抑制剂,其 IC50 为 7 μM。
  8. ALDH2 抑制剂

    RV01 是白藜芦醇的类似物,能够抑制 DNA 损伤,减少乙醇诱导的乙醛脱氢酶 2(ALDH2)mRNA 表达,并表现出羟基自由基清除活性。RV01 降低 iNOS 表达,具有抗神经炎症活性。
  9. IDH1 抑制剂

    Mutant IDH1-IN-4(化合物434)是突变型异柠檬酸脱氢酶1(IDH 1)的抑制剂,对R132H、HT1080和U87R132H细胞中的突变型IDH1的IC50值为约0.5微摩尔。
  10. ETC 抑制剂

    MitoTam 溴化物,溴化氢盐是一种他莫昔芬衍生物,是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,能降低衰老细胞的线粒体膜电位,并影响线粒体形态。
  11. NAPE-PLD 抑制剂

    ARN19874 是一种选择性的、可逆的非竞争性 N-酰基磷脂酰乙醇胺磷脂酶 D (NAPE-PLD) 活性抑制剂,其 IC50 约为 34 微摩尔。
  12. autotaxin 抑制剂

    Autotaxin-IN-1 是一种强效的自噬素抑制剂,具有良好的效力(IC50=2.2 nM)、药代动力学(PK)属性,以及稳健的药代动力学/药效学(PK/PD)关系。Autotaxin-IN-1 用于治疗骨关节炎疼痛
  13. Autotaxin 抑制剂

    PAT-048 是一种强效、选择性且可口服的自噬酶抑制剂,能够抑制 IL-6 mRNA 的表达,但在肺纤维化模型中对自噬酶蛋白和肺部溶血磷脂酸(LPA)的产生没有影响。
  14. SCD1 抑制剂

    SCD1 inhibitor-1 是一种强效且具有肝脏选择性的硬脂酰辅酶A去饱和酶-1(SCD1)抑制剂
  15. prolyl hydroxylase 抑制剂

    Enarodustat 是一种强效且可口服的因子脯氨酸羟化酶抑制剂,其 EC50 为 0.22 μM;Enarodustat 已进入用于治疗肾性贫血的临床试验阶段。
  16. PFKFB3 抑制剂

    KAN0438757 是一种强效且选择性的代谢激酶 PFKFB3 抑制剂,其 IC50 为 0.19 μM。
  17. carbonic anhydrase 抑制剂

    Sultiame 是一种碳酸酐酶抑制剂,广泛用作抗癫痫药
  18. PGS 抑制剂

    PGS-IN-1 是一种强效的前列腺素合酶(PGS)抑制剂,其 IC50 为 0.28 μM;同时也能抑制5-脂氧合酶,其 IC50 为 1.05 μM。
  19. PFKFB3 抑制剂

    AZ PFKFB3 26 是一种强效且选择性的代谢激酶 PFKFB3 抑制剂,其 IC50 为 23 nM。AZ PFKFB3 26 对 PFKFB1PFKFB2 的抑制作用的 IC50 分别为 2.06 和 0.384 微米。
  20. cPLA2 and iPLA2 抑制剂

    MAFP(甲基花生四烯酰氟磷酸酯)是一种选择性的、活性位点定向的、不可逆的 cPLA2 和 iPLA2 抑制剂。MAFP 也是一种强效的不可逆的花生四烯酰胺酰胺酶抑制剂。
  21. ATX 抑制剂

    Ziritaxestat(GLPG1690)是一种首创的自噬素酶(ATX)抑制剂,其IC50为131 nM,Ki为15 nM。
  22. Hsp90 抑制剂

    KU-32 是一种新型的诺沃霉素基 Hsp90 抑制剂,能够保护神经元免于细胞死亡。
  23. 5-lipoxygenase 抑制剂

    LY 178002 是一种强效的 5-脂氧合酶磷脂酶 A2 抑制剂,对 5-脂氧合酶 的 IC50 为 0.6 微摩尔,能够抑制人类多形核白细胞产生 LTB4,对 环氧合酶 的抑制作用相对较弱。
  24. monoamine oxidase-A 抑制剂

    2614W94 是一种选择性、可逆的单胺氧化酶-A抑制剂,具有竞争性抑制机制,其 IC50 为 5 nM,Ki 为 1.6 nM,以 5-羟色胺 作为底物。
  25. PDE5 抑制剂

    洛地那非碳酸盐是一种二聚体,作为前体药物在体内释放洛地那非,是一种口服活性的磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂,用于治疗勃起功能障碍(ED)
  26. ACE 抑制剂

    NCX899 是一种释放一氧化氮的依那普利衍生物,显示出对血管紧张素转换酶(ACE)活性的抑制作用。
  27. TYK2 抑制剂

    TyK2-IN-2(化合物18)是一种强效且选择性的 TYK2 抑制剂,其 IC50 分别为 TYK2 JH2 7 nM、IL-23 0.1 μM 和 IFNα 0.05 μM。
  28. MPC 抑制剂

    MSDC-0602,一种PPARγ-sparing thiazolidinedione (TZD),与线粒体丙酮酸载体(MPC)发生作用并抑制其活性,有效用于治疗2型糖尿病,同时降低PPARγ介导的副作用风险。
  29. PAI-1 抑制剂

    TM5441 是一种口服生物可用的抗纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1),其 IC50 值介于 13.9 至 51.1 μM 之间,并且在多种人类癌症细胞系中诱导内源性凋亡。
  30. IDO 抑制剂

    IDO-IN-11 是一种吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂,其 IC50 值分别为 0.18 μM(激酶)和 0.014 μM(Hela细胞),该化合物来源于专利 WO 2016041489 A1,化合物编号为 13。
  31. FASN 抑制剂

    FT113 是一种强效且可口服的脂肪酸合酶(FASN)抑制剂,对全长重组人类FASN酶的IC50为213 nM。
  32. s-EH 抑制剂

    AR9281 是一种强效且选择性的可溶性环氧化物水解酶(s-EH)抑制剂,具有治疗高血压和2型糖尿病的潜力。
  33. 5-LO 抑制剂

    A-69412 是一种可逆的、特异性的 5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂。
  34. Cholesterol biosynthesis 抑制剂

    Monacolin J 是一种抑制胆固醇生物合成的抑制剂,它抑制 HMG-CoA reductase 的活性。
  35. Cytochrome P450 抑制剂

    4'-甲基黄藜素是一种强效的细胞色素P450酶抑制剂,对人类P450 1B1依赖的EROD的IC50为19纳摩尔。
  36. PDE-4 抑制剂

    WAY127093B racemate 是 WAY127093B 的外消旋体。WAY127093B 是一种新型的、口服活性的磷酸二酯酶IV抑制剂,适用于豚鼠和大鼠。
  37. IDO1 抑制剂

    LY-3381916 是一种强效、选择性且能穿透大脑的 IDO1活性抑制剂,它结合于缺乏血红素的apo-IDO1,而非成熟的含血红素IDO1。
  38. LDH 抑制剂

    LDH-IN-1 是一种新型的基于吡唑的人类乳酸脱氢酶(LDH)抑制剂,其对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 分别为 32 nM 和 27 nM。
  39. IDH1 抑制剂

    IDH1 Inhibitor 3(化合物6f)是一种突变型异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)抑制剂,对IDH1R132H的IC50为45 nM。
  40. PLC-γ 抑制剂

    3-硝基香豆素(3-NC)是一种强效且选择性的磷脂酶C-γ(PLC-γ)抑制剂。
  41. 11β-HSD1 抑制剂

    BMS-816336 是一种新型、高效且可口服的抑制剂,针对人类11β-羟甾体脱氢酶1型(11β-HSD1)酶,具有3.0 nM的IC50。
  42. IDH1 抑制剂

    IDH889 是一种口服可用、能穿透大脑、特异性调节和突变特异性抑制剂,针对异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)
  43. covalent MAGL 抑制剂

    PF-06795071 是一种强效且选择性的共价 MAGL 抑制剂,其 IC50 为 3 nM。
  44. 5-lipoxygenase 抑制剂

    Cirsiliol 是一种强效且选择性的 5-脂氧合酶抑制剂,同时也是一种竞争性的低亲和力 苯二氮䓬受体配体
  45. PDE5 抑制剂

    PDE5-IN-2 是一种强效、高选择性、口服活性的 PDE5 抑制剂,IC50 为 0.31 nM,对 PDE2A、PDE10A、PDE4D2 和 PDE6C 的抑制作用较弱,其 IC50 分别为 106、46、43、1.2 nM。具有抗肺动脉高压活性。
  46. CRM1 抑制剂

    CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂,具有 CRM1 降解抗肿瘤活性
  47. IDO 抑制剂

    IDO-IN-9 是一种吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂,其 IC50 值分别为 0.011 μM(激酶)和 0.0018 μM(Hela细胞),该化合物来源于专利 WO 2016041489 A1,化合物编号为 6。
  48. ALDH1A1 抑制剂s

    NCT-506 是一种口服生物利用度的醛脱氢酶 1A1(ALDH1A1)抑制剂,其 IC50 为 7 nM。
  49. ALDH1A1 抑制剂

    NCT-505 是一种强效且选择性的醛脱氢酶 (ALDH1A1) 抑制剂,其 IC50 为 7 nM,并且对 hALDH1A2、hALDH1A3、hALDH2、hALDH3A1 的抑制作用较弱(IC50 分别为 >57, 22.8, 20.1, >57 微米)。
  50. Bub1 抑制剂

    BAY-524 是一种 Bub1 抑制剂,其对人类 Bub1 的 IC50 为 450 nM,条件是存在 2 mM ATP。

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