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plasminogen activator 抑制剂
TM5275 钠是一种纤溶酶原激活物抑制剂（PAI-1），其 IC50 为 6.95 微摩尔。- Yapeng Hou, .et al. , Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2022, 1;323(5):L569-L577 PMID: 36193902
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fumarate hydratase 抑制剂
Fumarate hydratase-IN-1（化合物2）是一种可渗透细胞的延胡索酸水合酶抑制剂。Fumarate hydratase-IN-1 对多种癌症细胞系具有抗增殖活性，平均 IC50 为 2.2 微摩尔。 -
GPX4 抑制剂
ML-210，硝基异噁唑系列中最有效的化合物，是通过与硒代半胱氨酸残基结合，选择性共价抑制谷胱甘肽过氧化物酶4（GPX4）的抑制剂。- Ning Li, .et al. , J Ovarian Res, 2024, Feb 23;17(1):49 PMID: 38396022
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NO synthase 抑制剂
硫酸胍基胺通过多个分子靶点发挥调节作用，例如神经递质系统、离子通道和一氧化氮合成。它是咪唑啉受体的内源性激动剂和NO合酶抑制剂。 -
mPTP opening 抑制剂
ER-000444793 是一种强效的线粒体通透性转换孔（mitochondrial permeability transition pore, mPTP）开放抑制剂。ER-000444793 抑制 mPTP 的 IC50 为 2.8 μM。 -
FAAH 抑制剂
FAAH-IN-2（O-Desmorpholinopropyl Gefitinib）是一种从专利WO/2008/100977A2中提取的强效FAAH（脂肪酸酰胺水解酶）抑制剂。 -
NF-κB 抑制剂
Cyclo(his-pro)（环状组氨酸-脯氨酸）是一种与促甲状腺激素释放激素结构相关的口服活性环状二肽。Cyclo(his-pro) 可以抑制 NF-κB 核积累。 -
TPH1 抑制剂
Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的口服色氨酸羟化酶1（TPH1）抑制剂，具有纳摩尔级的体外活性。Rodatristat ethyl 降低了5-羟色胺（5-HT）的水平，并显著减轻了肺动脉高压（PAH）。 -
PDE10A 抑制剂
Mardepodect（PF-2545920）是一种强效的、口服活性的、选择性的 PDE10A 抑制剂，其 IC50 为 0.37 nM，对其他 PDEs 的选择性超过1000倍。Mardepodect 能够穿越血脑屏障。 -
recombinant human sEH 抑制剂
GSK2256294A 是一种强效的、可逆的、紧密结合的抑制剂，针对分离的重组人类 sEH (soluble epoxide hydrolase)（IC50 = 27 pM；t1/2 = 121 分钟），并且对大鼠（IC50 = 61 pM）和小鼠（IC50 = 189 pM）的 sEH 同源物显示出强效抑制作用。 -
IDO-1 抑制剂
PF-06840003 是一种高度选择性的口服生物可用 IDO-1 抑制剂，其 IC50 分别为 0.41 μM、0.59 μM 和 1.5 μM，针对 hIDO-1、dIDO-1 和 mIDO-1。 -
SCD 抑制剂
GSK1940029（SCD 抑制剂 1）是一种硬脂酰辅酶A去饱和酶（SCD）抑制剂，从专利 WO/2009060053 A1 中提取，为化合物示例 16。 -
FASN 抑制剂
Desoxyrhaponticin 是一种来自西藏营养食品大黄（Rheum tanguticum Maxim）的白藜芦醇糖苷。Desoxyrhaponticin 是一种脂肪酸合成酶（FAS）抑制剂，并对人类癌细胞具有凋亡效应。 -
CYP51 抑制剂
Oteseconazole（VT-1161）是一种口服活性的抗真菌剂，能强效结合并抑制白色念珠菌 CYP51（Kd，<39 nM），对人类CYP51没有明显影响。 -
SREBP 抑制剂
Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸结合物，同时也是 sterol regulatory element binding protein (SREBP) 的抑制剂，这是一种关键的调节胆固醇代谢蛋白的调节器，如 PCSK9、HMG-CoA reductase、ATP citrate lyase 和 NPC1L1。 -
phospholipase A2 抑制剂
Varespladib methyl (A-002; LY333013) 是一种选择性的 群II型分泌性磷脂酶A2 (PLA2) 抑制剂。 -
DAF-9 cytochrome P450 抑制剂
Dafadine-A，一种dafadine的类似物，是秀丽隐杆线虫（Caenorhabditis elegans）中DAF-9细胞色素P450的新型抑制剂；同时也能抑制DAF-9的哺乳动物同源体（CYP27A1）。 -
Farnesyl transferase 抑制剂
BMS-214662 是一种强效且选择性的法尼基转移酶抑制剂，具有强大的抗肿瘤活性，IC50 为 1.35 nM。 -
nuclear export receptor CRM1 抑制剂
Leptomycin B（CI 940；LMB）是一种强效的蛋白质核输出抑制剂。Leptomycin B通过在半胱氨酸残基上进行共价修饰，使CRM1/exportin 1失活。Leptomycin B是一种强效的抗真菌抗生素，能够阻断真核细胞周期。 -
CYP17 lyase 抑制剂
Seviteronel（VT-464）是一种强效的CYP17裂解酶抑制剂（h-Lyase IC50=69 nM），在体外实验中显示出卓越的裂解酶/羟化酶选择性（约10倍），并在仓鼠的雄激素生物合成抑制模型中展示了口服活性。 -
ACC 抑制剂
Firsocostat（ND-630；GS-0976；NDI-010976）是一种乙酰辅酶A羧化酶（ACC）抑制剂；分别对人类ACC1和ACC2的抑制作用的IC50值为2.1和6.1 nM。
