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Endocrinology-Hormones

Small molecules play a pivotal role in Endocrinology Research. These are low molecular weight compounds that have a significant impact on the endocrine system, hormones, and their receptors. Here are some key aspects of how small molecules are involved in this field:

  • Hormone Mimetics and Inhibitors: Small molecules are used to develop synthetic compounds that mimic the actions of hormones or inhibit their effects. For example, drugs like metformin for diabetes management and selective estrogen receptor modulators (SERMs) for breast cancer treatment are used to either mimic or block hormonal activity.
  • Receptor Modulation: Small molecules can bind to hormone receptors and modulate their activity. This is crucial in developing drugs that target specific hormone receptors, like the use of small molecule agonists and antagonists to regulate thyroid hormone receptors.
  • Metabolism Regulation: Endocrinology research often focuses on metabolism and how hormones like insulin regulate it. Small molecules are employed to understand and develop drugs targeting enzymes involved in metabolism, such as glucagon-like peptide-1 (GLP-1) agonists for diabetes treatment.
  • Steroid Hormone Production: Small molecules may be utilized to influence the production of steroid hormones in the adrenal glands or gonads. This is essential for conditions like Cushing's syndrome or polycystic ovary syndrome (PCOS).
  • Hormone Assays: In laboratory research, small molecules are used as tracers or markers in hormone assays. For instance, small molecule fluorophores can be attached to antibodies to detect hormone levels in blood samples.

Drug Development: Endocrinology research relies on small molecules as potential drug candidates. Researchers design and test small molecules for their effectiveness in modulating hormonal pathways, with the goal of developing new therapies for endocrine disorders.
In summary, small molecules are indispensable tools in Endocrinology Research, enabling scientists to better understand the endocrine system's intricacies and develop novel treatments for a wide range of hormonal disorders and conditions. Their versatility and specificity make them valuable assets in advancing our knowledge of endocrinology and improving patient care.


Endocrinology Disease Products


Endocrinology Research Products

Kisspeptin Receptor

Leptin Receptors

Melanocortin (MC) Receptors

Mineralocorticoid Receptors

Ghrelin Receptors

Natriuretic Peptide Receptors

NPY Receptors

Motilin Receptor

PTH Receptor

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文献引用
  1. brain-penetrant GPR88 激动剂

    RTI-13951-33 是一种强效、选择性且能穿透脑部的 GPR88 激动剂,在 GPR88 cAMP 功能测定中的 EC50 为 25 nM。
  2. GPR35/CXCR8 拮抗剂

    ML 145 是一种选择性的 GPR35/CXCR8 拮抗剂,其 IC50/EC50 为 20.1 nM,但对相关的 GPR55 孤儿受体无效。GPR35 在免疫系统的多种细胞中表达,可能作为炎症性疾病治疗的潜在靶点。
  3. estrogen receptor covalent 拮抗剂

    H3B-5942 是一种选择性的、不可逆的、口服活性的雌激素受体共价拮抗剂,通过靶向 Cys530 来失活野生型和突变型 ERα,其 Kis 分别为 1 nM 和 0.41 nM。
  4. androgen receptor 拮抗剂

    D4-阿比特龙是阿比特龙的主要代谢物。D4-阿比特龙是CYP17A13β-羟甾脱氢酶(3βHSD)和甾体-5α-还原酶(SRD5A)的抑制剂,同时也是雄激素受体的拮抗剂。
  5. RORγt inverse 激动剂

    (Rac)-TMP778 是 TMP778 的外消旋体。TMP778 是一种强效且选择性的 RORγt 逆激动剂,在FRET实验中的 IC50 为7 nM。
  6. ACE 抑制剂

    Imidaprilate 是 TA-6366 的活性代谢物,作为一种强效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有 2.6 nM 的 IC50 值,用于高血压病的研究。
  7. androgen receptor/CYP17A1 dual 抑制剂

    ODM-204 是一种新型非甾体双重抑制剂,能同时抑制雄激素受体CYP17A1酶,其半抑制浓度(IC50)分别为80纳摩尔和22纳摩尔。
  8. CRTh2 receptor 拮抗剂

    MK-8318 是一种效力强大且选择性高的 CRTh2 受体拮抗剂,其 Ki 值为 5.0 nM。
  9. Androgen receptor partial 激动剂

    YK11 是一种雄激素受体的部分激动剂,具有成骨活性
  10. Estrogen receptor 拮抗剂

    H3B-6545 是一种口服的、选择性的雌激素受体共价拮抗剂(SERCA)。
  11. GPR84 拮抗剂

    GPR84 antagonist 8 是一种选择性的 GPR84 拮抗剂。
  12. AR 拮抗剂

    UT-155 是一种选择性且高效的雄激素受体(AR)拮抗剂,其对 AR-LBD 的结合 Ki 值为 267 nM。
  13. RORγt inverse 激动剂

    RORγt Inverse agonist 2 是一种选择性的、口服活性的 RORγt 反向激动剂,其 EC50 为 119 nM。
  14. Azelaprag(示例 263.0)是一种阿普林受体激动剂药物候选物。
  15. ROR gamma modulator

    Methyl-3β-hydroxycholenate 是一种从专利 US20110263046 A1 的图 2 中提取的 ROR gamma 调节剂
  16. Liothyronine sodium 是一种甲状腺激素(T3)类似物。它促进 MSCs 的脂肪生成分化。
  17. ER 拮抗剂

    Nitromifene 是雌激素受体(ER)的拮抗剂。
  18. RORγt 激动剂

    SR0987,一种SR1078类似物,是一种RORγt激动剂,具有800 nM的EC50。SR0987增加IL17表达的同时,抑制PD-1的表达。
  19. ERRβ 激动剂

    WAY-200070 是一种选择性雌激素受体 β(ERRβ)激动剂,其 IC50 为 2.3 nM。
  20. DP 拮抗剂

    PGD2-IN-1 是从专利 WO 2006044732 A2,示例 15 (d) 中提取的 DP 拮抗剂;具有 IC50 为 0.3 nM。
  21. (-)-(S)-Equol 是一种对雌激素受体β具有高亲和力的配体,其 Ki 值为0.73 nM。
  22. PTHR1 激动剂

    PCO371 是一种口服活性的甲状旁腺激素受体1(PTHR1)全激动剂,对甲状旁腺激素类型2受体无影响。
  23. EBI2 inverse 激动剂

    GSK682753A 是一种选择性且高效的 epstein-barr 病毒诱导的受体 2(EBI2)逆向激动剂,其 IC50 为 53.6 nM。
  24. 硫酸甲状腺素是一种甲状腺激素代谢物
  25. LHRH receptor 拮抗剂

    Sufugolix(TAK-013)是一种高效且可口服的促黄体生成激素释放激素(LHRH)受体拮抗剂,其半抑制浓度(IC50)为0.1 nM。
  26. Calcitriol Impurities A 是 Calcitriol 的杂质。Calcitriol 是维生素D的激素活性形式,同时也是维生素D3的活性代谢物,它激活了维生素D受体(VDR)。
  27. Calcipotriol Impurity C 是 Calcipotriol 的杂质,Calcipotriol 是 VDR-like receptors 的配体。
  28. TR-β 激动剂

    MB-07344 是一种甲状腺激素受体(TR)-β激动剂,其结合亲和力 Ki 为 2.17 nM。
  29. Topilutamide 是一种局部使用的非甾体抗雄性激素(NSAA)。
  30. ERβ 激动剂

    ERB-196 是一种非甾体选择性雌激素受体-β (ERβ)激动剂。
  31. RORγ(RORc) 激动剂s

    GNE-6468 是一种强效且选择性的 RORγ(RORc) 激动剂,其在 HEK-293 细胞中的 EC50 值为 13 nM。
  32. RORγ( RORc) 激动剂

    GNE-0946 是一种强效且选择性的 RORγ (RORc) 激动剂,其在 HEK-293 细胞中的 EC50 值为 4 nM
  33. angiotensin II receptor type 1 拮抗剂

    Azilsartan medoxomil monopotassium 是一种口服给药的血管紧张素II受体1型拮抗剂,其 IC50 为 0.62 nM,用于治疗成人原发性高血压。
  34. angiotensin II and endothelin A receptor 拮抗剂

    Sparsentan(RE-021)是一种高效的双重血管紧张素II内皮素A受体拮抗剂,其Kis分别为0.8和9.3 nM。
  35. estrogen receptor modulator

    4-羟基他莫昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
  36. synthetic GnRH 激动剂

    Alarelin acetate 是一种合成的 GnRH 激动剂
  37. angiotensin-(1-7) receptor 激动剂

    AVE 0991 是一种非肽类、口服活性的血管紧张素-(1-7) 受体激动剂,其 IC50 为 21 nM。
  38. progesterone receptor modulator

    Ulipristal(醋酸盐)是一种新型的选择性孕激素受体调节剂(SPRM),用于治疗子宫肌瘤等良性妇科疾病。
  39. angiotensin-converting enzyme 抑制剂

    利西普利(MK-521)是一种血管紧张素转换酶抑制剂,用于治疗高血压、充血性心力衰竭和心脏病发作。
  40. IP receptor 激动剂

    Ralinepag 是一种强效的、口服生物利用度高的非前列腺素类前列腺素(IP)受体激动剂,其对人类和大鼠 IP 受体以及人类 DP1 受体的 EC50 分别为 8.5 nM、530 nM 和 850 nM。
  41. androgen receptor modulator

    GLPG0492 是一种新型选择性雄激素受体调节剂;在口服给药后,对肌肉表现出阳性代谢活性,并且与前列腺的雄性激素活性强烈分离。
  42. PGE2 激动剂

    Evatanepag(CP-533536)是一种选择性的EP2受体前列腺素E2(PGE2)激动剂,其在EC50为0.3 nM的条件下诱导局部骨形成。
  43. VDR activator

    Alfacalcidol-D6,一种氘代Alfacalcidol(1-羟基胆钙化醇;Alpha D3;1α-羟基维生素D3),是一种非选择性VDR激活剂药物。
  44. Androgen receptor 拮抗剂

    Nilutamide(Nilandron)是一种非甾体抗雄激素药物,用于治疗转移性前列腺癌。
  45. GnRHR 拮抗剂

    Elagolix 是一种高效、选择性强、口服活性、短效、非肽类的促性腺激素释放激素受体(GnRHR)拮抗剂(KD = 54 pM)。
  46. GnRH 激动剂

    Goserelin(ICI 118630)是一种可注射的促性腺激素释放激素超级激动剂(GnRH 激动剂)。
  47. androgen receptor modulator

    RAD140 是一种强效的、口服生物利用度高的、非甾体选择性雄激素受体调节剂(SARM)。
  48. 24R-Calcipotriol(PRI 2202) 是 Calcipotriol 的一种杂质;Calcipotriol (MC 903; Calcipotriene) 是 VDR-like receptors 的配体。
  49. 杂质F骨化三醇;骨化三醇(MC 903;骨化三烯醇)是类VDR受体的配体。
  50. MC 1046(Calcipotriol 的杂质 A)是 Calcipotriol 的一种杂质;Calcipotriol(MC 903;Calcipotriene)是 VDR-like 受体的配体。

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