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Androgen Receptor 拮抗剂
(R)-Bicalutamide 是一种活性竞争性非甾体类雄激素受体拮抗剂，其对 MDA 453 细胞的 IC50 为 0.17 μM。 -
Androgen Receptor 拮抗剂
Bicalutamide 是一种口服非甾体抗雄性激素，用于治疗前列腺癌和多毛症。- Mirielle C Nauman, .et al. , Cancers (Basel), 2023, Apr 1;15(7):2118 PMID: 37046780
- Mi Chen, .et al. , EMBO Rep, 2022, Aug 3;23(8):e53468 PMID: 35785414
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Anowara Khatun, .et al. , Front Physiol, 2018, 9: 312 PMID: 29713287
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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RAAS 拮抗剂
坎地沙坦是一种血管紧张素受体阻滞剂（也称为血管紧张素II受体拮抗剂或AIIRA）。- Naomi Fukazawa, .et al. , Pharm Res, 2024, May;41(5):849-861 PMID: 38485855
- Hideki Kobara, .et al. , Molecular Medicine Reports, 2020, 22(2) PMID: 32626983
- Dao-Lai Zhang, .et al. , eLife, 2018, 7: e33432 PMID: 29393851
- Toshihide Kashihara, .et al. , J Physiol, 2017, Jul 1; 595(13): 4207-4225 PMID: 28295363
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Androgen receptor 拮抗剂
MDV3100 是一种雄激素受体抑制剂。在 AR 研究中高度推荐的抑制剂。- Syeda Afshan, .et al. , Cancer Med, 2024, Sep;13(18):e70240 PMID: 39300962
- Shiv Verma, .et al. , Mol Carcinog, 2024, Jun;63(6):1051-1063 PMID: 38482990
- Shiv Verma, .et al. , Prostate, 2022, Oct;82(14):1389-1399 PMID: 35821621
- Mi Chen, .et al. , EMBO Rep, 2022, Aug 3;23(8):e53468 PMID: 35785414
- Prem P Kushwaha, .et al. , Mol Carcinog, 2021, Dec 22 PMID: 34939235
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Estrogen receptor 拮抗剂
Tamoxifen Citrate 是一种选择性且高效的哺乳动物固醇异构酶抑制剂。- Renu Sudhakar, .et al. , Microbiol Spectr, 2022, Jun 29;10(3) PMID: 35616371
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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AT1 Ant激动剂
Telmisartan 是一种血管紧张素II受体拮抗剂，它抑制血管紧张素II AT1受体。- Chang, YL., .et al. , Cancer Cell Int, 2023, 23(1):111
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Androgen Receptor 拮抗剂
醋酸环丙孕酮是17-羟孕酮的合成衍生物，作为雄激素受体拮抗剂以及弱孕酮受体激动剂，具有弱的孕激素和糖皮质激素活性。 -
human AR (hAR) 拮抗剂
ORM-15341 是一种针对人类AR（hAR）的强效全拮抗剂，通过在稳定表达全长hAR和雄激素响应性荧光素酶报告基因构建的AR-HEK293细胞中的转激活试验显示，其 IC50 值为38 nM。 -
Estrogen receptor 拮抗剂
(E/Z)-4-羟基他莫昔芬 是他莫昔芬的活性代谢物，是一种选择性雌激素受体（ER）调节剂，广泛用于乳腺癌的治疗和化学预防。- Yuanqin Zhang, .et al. , Cancers (Basel), 2023, Dec 2;15(23):5691 PMID: 38067394
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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Estrogen receptor 拮抗剂
Endoxifen 是他莫昔芬的次级代谢产物。它是一个主要代谢物，负责他莫昔芬在ER阳性乳腺癌中的有效性。- Marina Arino Martin, .et al. , Environ Res, 2021, Apr 3;197:111121 PMID: 33823193
- Martin MA, .et al. , Water Res, 2019, Dec 29;171:115451 PMID: 31901682
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angiotensin AT2 receptor 拮抗剂
PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种强效的、选择性的、非肽类血管紧张素 AT2 受体拮抗剂。在大鼠肾上腺组织和大脑中的 IC50 值分别为 34 nM 和 210 nM。- Dao-Lai Zhang, .et al. , eLife, 2018, 7: e33432 PMID: 29393851
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GnRH 拮抗剂
Elagolix es un Antagonista de la Hormona Liberadora de Gonadotropinas (GnRH). Elagolix inhibe los receptores de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH) en la glándula pituitaria y, en última instancia, reduce los niveles de hormonas sexuales circulantes. -
androgen-receptor (AR) 拮抗剂
N-desMethyl EnzalutaMide 用于治疗涉及雄激素、雌激素和孕酮受体的疾病。 -
progesterone receptor 拮抗剂
Lonaprisan 是一种口服生物利用度的五氟乙基衍生物，属于米非司酮相关类固醇，具有抗孕酮活性。- Hirad A. Feridooni, .et al. , Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2017, Jan 1; 312(1): H46-H59 PMID: 27793852
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Androgen receptor 拮抗剂
ODM-201 是一种针对人类AR（hAR）的强效且完全的拮抗剂，通过在AR-HEK293细胞中的转录激活试验，其IC50值为26 nM。- Syeda Afshan, .et al. , Cancer Med, 2024, Sep;13(18):e70240 PMID: 39300962
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GPR139 拮抗剂
NCRW0005-F05，首个选择性针对GPR139的拮抗剂（IC50值为0.21 uM）；在结合GPR139激动剂JNJ 63533054时，是研究GPR139药理学的有用工具。 -
angiotensin II receptor type 1 拮抗剂
Azilsartan medoxomil 是一种口服给药的血管紧张素II受体1型拮抗剂，其 IC50 为 0.62 nM，用于治疗成人原发性高血压。 -
Aldosterone Receptor Ant激动剂
Esaxerenone，也被称为 CS-3150、XL-550，是一种非甾体抗矿物皮质激素药物，作为矿物皮质激素受体（MR）的高度选择性沉默拮抗剂，MR 是醛固酮的受体。Esaxerenone 对此受体的选择性超过其他类固醇激素受体1000倍以上，并且相对于现有的抗矿物皮质激素药物螺内酯和依普利酮，其对MR的亲和力分别高出4倍和76倍。 -
ER 拮抗剂
Fulvestrant S enantiomer 是 Fulvestrant 的 S 对映体。Fulvestrant 是一种选择性雌激素受体（ER）拮抗剂，可用于治疗乳腺癌。 -
non-peptide angiotensin II receptor 拮抗剂
Fimasartan 是一种非肽类血管紧张素II受体拮抗剂（ARB），用于治疗高血压和心力衰竭。通过口服给药，fimasartan 阻断血管紧张素II受体类型1（AT1受体），减少血管紧张素II的促高血压作用，如系统性血管收缩和肾脏的水分保留。 -
thromboxane A2 (TXA2) receptor (TP receptor) 拮抗剂
Seratrodast 是一种血栓素 A2 (TXA2) 受体 (TP 受体)拮抗剂，主要用于治疗哮喘。 -
GnRH 拮抗剂
Cetrorelix acetate 是一种合成的十肽，具有促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗活性，用于治疗不孕症。其 IC50 为1.21 nM。
