扫码关注我们
微信二维码

Endocrinology-Hormones

Small molecules play a pivotal role in Endocrinology Research. These are low molecular weight compounds that have a significant impact on the endocrine system, hormones, and their receptors. Here are some key aspects of how small molecules are involved in this field:

  • Hormone Mimetics and Inhibitors: Small molecules are used to develop synthetic compounds that mimic the actions of hormones or inhibit their effects. For example, drugs like metformin for diabetes management and selective estrogen receptor modulators (SERMs) for breast cancer treatment are used to either mimic or block hormonal activity.
  • Receptor Modulation: Small molecules can bind to hormone receptors and modulate their activity. This is crucial in developing drugs that target specific hormone receptors, like the use of small molecule agonists and antagonists to regulate thyroid hormone receptors.
  • Metabolism Regulation: Endocrinology research often focuses on metabolism and how hormones like insulin regulate it. Small molecules are employed to understand and develop drugs targeting enzymes involved in metabolism, such as glucagon-like peptide-1 (GLP-1) agonists for diabetes treatment.
  • Steroid Hormone Production: Small molecules may be utilized to influence the production of steroid hormones in the adrenal glands or gonads. This is essential for conditions like Cushing's syndrome or polycystic ovary syndrome (PCOS).
  • Hormone Assays: In laboratory research, small molecules are used as tracers or markers in hormone assays. For instance, small molecule fluorophores can be attached to antibodies to detect hormone levels in blood samples.

Drug Development: Endocrinology research relies on small molecules as potential drug candidates. Researchers design and test small molecules for their effectiveness in modulating hormonal pathways, with the goal of developing new therapies for endocrine disorders.
In summary, small molecules are indispensable tools in Endocrinology Research, enabling scientists to better understand the endocrine system's intricacies and develop novel treatments for a wide range of hormonal disorders and conditions. Their versatility and specificity make them valuable assets in advancing our knowledge of endocrinology and improving patient care.


Endocrinology Disease Products


Endocrinology Research Products

Kisspeptin Receptor

Leptin Receptors

Melanocortin (MC) Receptors

Mineralocorticoid Receptors

Ghrelin Receptors

Natriuretic Peptide Receptors

NPY Receptors

Motilin Receptor

PTH Receptor

Items 251-300 of 401

per page
Set Descending Direction
目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
  1. selective glucocorticoid receptor modulator

    AZD9567 是一种强效的、口服活性的、非甾体的、选择性糖皮质激素受体调节剂(SGRM),其 IC50 为 3.8 nM。
  2. ACE 抑制剂

    H-Val-Pro-Pro-OH,一种来源于牛奶的脯氨酸肽衍生物,是血管紧张素I转换酶(ACE)的抑制剂,其IC50为9微摩尔。
  3. GPR27 激动剂

    CID 1375606 是一种 GPR27 激动剂。
  4. CRTH2 拮抗剂

    BI-671800 是一种 CRTH2 拮抗剂,用于治疗哮喘患者。
  5. ERRα Degrader

    PROTAC ERRα Degrader-1 包含一个 MDM2 配体结合基团、一个连接器和一个与雌激素相关受体α(ERRα)结合的基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种雌激素相关受体α(ERRα)降解剂。
  6. glucocorticoid receptor 激动剂

    AZD2906 是一种选择性的糖皮质激素受体(GR)激动剂,能增加大鼠骨髓中的有微核的未成熟红细胞。AZD2906 在人类和大鼠的外周血单核细胞(PBMC)以及人类和大鼠的全血中的 IC50 分别为 2.2、0.3、41.6 和 7.5 nM。
  7. ERRα inverse 激动剂

    PROTAC ERRα 配体 2 是一种与雌激素相关的受体 α(ERRα)的反向激动剂,具有 5.67 nM 的 IC50 值。PROTAC ERRα 配体 2(IC50=5.67 nM)的效力比 XCT790(IC50=61.3 nM)提高了约 11 倍。
  8. Progesterone receptor modulator

    Asoprisnil (J867),一种选择性孕酮受体调节剂,对动物和人类中的各种孕酮靶向组织表现出混合的孕酮激动剂和拮抗剂效应。
  9. apelin 激动剂

    Apelin agonist 1 是一种口服选择性 apelin 激动剂 AM-2995,它是 APJ(APLNR,类血管紧张素受体-1)受体的激动剂,可能用于治疗心血管疾病。
  10. RORγt inverse 激动剂

    A-9758 是一种 RORγ 配体,同时是一种高效、选择性的 RORγt 反向激动剂(IC50=5 nM),并且对 IL-17A 的释放显示出强大的效力。
  11. Androgen metabolite

    Beta-Cortol 是成人体内存在的一种雄激素代谢物
  12. 去氧皮质酮是一种由肾上腺产生的类固醇激素,具有矿物皮质激素活性,并作为醛固酮的前体。
  13. CX3CR1 拮抗剂

    JMS-17-2 是一种效力强大且选择性高的 CX3CR1 拮抗剂,其 IC50 为 0.32 nM。
  14. RORγt 抑制剂

    S18-000003 是一种有效的口服生物利用度高的视黄酸受体相关孤儿受体-γt (RORγt) 抑制剂,其 IC50 为 29 nM。S18-000003 抑制 IL-17 的产生。
  15. 3,5-二碘甲状腺丙酸是一种甲状腺激素类似物,能够诱导 α-肌球蛋白重链 mRNA表达,与甲状腺激素受体(TR)结合,对TRα1和TRβ1的结合常数(Ka)分别为2.40 M-1和4.06 M-1。
  16. hGPR91 拮抗剂

    HGPR91 antagonist 1 是一种效力强大且选择性高的小分子 hGPR91 拮抗剂,其 IC50 为 7 微摩尔。
  17. GPR52 激动剂

    FTBMT 是一种选择性的 GPR52 激动剂,其 EC50 为 75 nM。具有抗精神病和促认知特性。
  18. GPR4 拮抗剂

    NE 52-QQ57 是一种选择性的、可口服的 GPR4 拮抗剂,其 IC50 为 70 nM。具有抗炎活性。
  19. full progesterone receptor 激动剂

    Nomegestrol 是一种强效且可口服的孕激素,作为选择性的完全孕酮受体激动剂,对大鼠子宫孕酮受体的Kd为5.44 nM,并具有中等抗雄激素活性和强烈的抗雌激素活性
  20. GPR139 激动剂

    TC-O 9311 是一种强效的孤儿 G 蛋白偶联受体 139 (GPR139) 激动剂,其 EC50 为 39 nM。
  21. GPR30 激动剂

    G-1 是一种非甾体、高亲和力且选择性的 GPR30 激动剂,其 Ki 值为 11 nM。
  22. CRTH2 激动剂

    L 888607 是一种效力强大且选择性高的 CRTH2 (又称 DP2) 激动剂,其 Ki 值为 0.8 nM。
  23. GPR119 激动剂

    Firuglipel(DS-8500a)是一种口服可用的、强效且选择性的GPR119激动剂
  24. ERRγ 激动剂

    GSK5182 是一种高度选择性的雌激素相关受体γ(ERRγ)逆向激动剂,其 IC50 为 79 nM,并且不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 或 ERα。
  25. apelin receptor 激动剂

    MM 07 是一种偏向性阿普林受体激动剂,在CHO-K1细胞中的KD为300 nM,在人类心脏中的KD为172 nM。
  26. APJ functional 拮抗剂

    ML221 是一种强效的apelin (APJ) 功能性拮抗剂,能够抑制 apelin-13 介导的 APJ 激活,其在 cAMP 检测中的 IC50 为 0.70 微米,在 β-arrestin 检测中的 IC50 为 1.75 微米,而在这两种检测中的 EC80 均为 10 纳米。
  27. PGI2 receptor 激动剂 and vasodilator

    Carbacyclin 是一种 PGI2 类似物,作为前列腺素(PGI2)受体激动剂和血管扩张剂,能强效抑制血小板聚集。
  28. mineralocorticoid receptor 拮抗剂

    Apararenone (MT-3995) 是一种新型非甾体矿物皮质激素受体拮抗剂,目前正在开发中,用于治疗糖尿病肾病和非酒精性脂肪性肝炎。
  29. 2,2,5,7,8-五甲基-6-色醇(PMC)是维生素E(α-生育酚)的抗氧化部分。2,2,5,7,8-五甲基-6-色醇具有强大的雄激素受体(AR)信号调节作用和对前列腺癌细胞系的抗癌活性。
  30. AR 拮抗剂

    Proxalutamide (GT0918) 是一种强效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
  31. glucocorticoid receptor 拮抗剂

    ORIC-101 是一种高效且选择性的糖皮质激素受体拮抗剂,EC50 值为 5.6 nM。具有抗癌活性。
  32. RORγt inverse 激动剂

    PF-06747711 是一种强效、选择性且口服活性的视黄酸受体相关孤儿C2(RORC2,也称为RORγt)反向激动剂,具有 4.1 nM 的 IC50 值。具有抗皮肤炎症活性
  33. RORγt inverse 激动剂

    TAK-828F 是一种强效、选择性且可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 逆向激动剂(结合 IC50=1.9 nM,报告基因 IC50=6.1 nM)。
  34. GPR68 modulator

    Ogerin 是一种选择性的 GPR68 正向异构调节剂,具有 pEC50 为 6.83。
  35. androgen ligand

    Androstanolone acetate 是一种雄激素配体,其靶向雄激素受体(AR)。Androstanolone acetate 通过连接体与 cIAP1 配体 Bestatin 结合,形成 PROTACs。
  36. Desisobutyryl-ciclesonide 是 Ciclesonide 的活性代谢物。Desisobutyryl-ciclesonide 对糖皮质激素受体具有亲和力。
  37. estrogen receptor degrader

    LSZ-102 是一种强效的、口服生物利用度高的选择性雌激素受体降解剂,其 IC50 为 0.2 nM。
  38. CRTh2 拮抗剂

    CRTh2 antagonist 1 是一种 CRTh2 拮抗剂,其 IC50 为 89 nM。
  39. estrogen ligand

    Estrone-N-O-C1-amido (ERα ligand 1) 是一种基于雌酮的雌激素配体,其靶向雌激素受体α(ERα)。Estrone-N-O-C1-amido (ERα ligand 1) 通过连接器与 cIAP1 配体 Bestatin 结合,形成 SNIPER。
  40. estrogen receptor 拮抗剂

    GDC-0927 (SRN-927) 是一种新型、高效、非甾体、口服生物利用度高的选择性雌激素受体拮抗剂
  41. APJ 激动剂

    CMF019 是一种强效的小分子 Apelin 受体(APJ)激动剂,具有 G 蛋白偏向性
  42. androgen receptor modulator

    ACP-105 是一种口服可用的、选择性且高效的雄激素受体调节剂(SARM),对于野生型雄激素受体(AR)和T877A突变体,其pEC50分别为9.0和9.3。
  43. TXA2 receptor

    LCB-2853 是一种血栓素 A2 (TXA2) 受体的拮抗剂,具有抗血小板抗血栓活性。
  44. Smurf1 抑制剂

    Smurf1-IN-A01(A01)是一种泛素连接酶Smad泛素化调节因子-1(Smurf1)抑制剂,其解离常数(kd)为3.664 nM,通过抑制Smurf1介导的Smad1/5降解,增强BMP-2的响应性。
  45. AZ-1355 是一种有效的降脂化合物,它还能在体内抑制血小板聚集,并在体外提高前列腺素I2/血栓素A2比率
  46. glucocorticoid receptor modulator

    AZD7594 是一种强效的选择性非甾体糖皮质激素受体调节剂,其 IC50 为 0.9 nM。
  47. GPR171 拮抗剂

    MS21570 是一种选择性的 GPR171 拮抗剂,其 IC50 为 220 nM。
  48. CB1 激动剂

    Leelamine hydrochloride 是一种从松树树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素受体1型(CB1)激动剂,同时也是前列腺癌细胞中SREBP1调控的脂肪酸/脂质合成的抑制剂,其作用不受雄激素受体状态的影响。
  49. TR 拮抗剂

    TR antagonist 1 是一种高亲和力的甲状腺激素受体(TR)拮抗剂,其对 TRα 和 TRβ 的 IC50 分别为 36 nM 和 22 nM。
  50. thyroid hormone receptor 拮抗剂

    GC 14 是一种选择性甲状腺激素受体拮抗剂,其 IC50 值分别针对 hTRβ 和 hTRα 为 35 nM 和 200 nM。

Items 251-300 of 401

per page
Set Descending Direction
苏ICP备14027875号-1