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Endocrinology-Hormones

Small molecules play a pivotal role in Endocrinology Research. These are low molecular weight compounds that have a significant impact on the endocrine system, hormones, and their receptors. Here are some key aspects of how small molecules are involved in this field:

  • Hormone Mimetics and Inhibitors: Small molecules are used to develop synthetic compounds that mimic the actions of hormones or inhibit their effects. For example, drugs like metformin for diabetes management and selective estrogen receptor modulators (SERMs) for breast cancer treatment are used to either mimic or block hormonal activity.
  • Receptor Modulation: Small molecules can bind to hormone receptors and modulate their activity. This is crucial in developing drugs that target specific hormone receptors, like the use of small molecule agonists and antagonists to regulate thyroid hormone receptors.
  • Metabolism Regulation: Endocrinology research often focuses on metabolism and how hormones like insulin regulate it. Small molecules are employed to understand and develop drugs targeting enzymes involved in metabolism, such as glucagon-like peptide-1 (GLP-1) agonists for diabetes treatment.
  • Steroid Hormone Production: Small molecules may be utilized to influence the production of steroid hormones in the adrenal glands or gonads. This is essential for conditions like Cushing's syndrome or polycystic ovary syndrome (PCOS).
  • Hormone Assays: In laboratory research, small molecules are used as tracers or markers in hormone assays. For instance, small molecule fluorophores can be attached to antibodies to detect hormone levels in blood samples.

Drug Development: Endocrinology research relies on small molecules as potential drug candidates. Researchers design and test small molecules for their effectiveness in modulating hormonal pathways, with the goal of developing new therapies for endocrine disorders.
In summary, small molecules are indispensable tools in Endocrinology Research, enabling scientists to better understand the endocrine system's intricacies and develop novel treatments for a wide range of hormonal disorders and conditions. Their versatility and specificity make them valuable assets in advancing our knowledge of endocrinology and improving patient care.


Endocrinology Disease Products


Endocrinology Research Products

Kisspeptin Receptor

Leptin Receptors

Melanocortin (MC) Receptors

Mineralocorticoid Receptors

Ghrelin Receptors

Natriuretic Peptide Receptors

NPY Receptors

Motilin Receptor

PTH Receptor

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应用
产品描述
文献引用
  1. RORγ 激动剂

    LYC-55716 是一种新型口服 RAR-related orphan receptor γ (RORγ) 激动剂。
  2. androgen receptor modulator (SARM)

    LY2452473 是一种口服生物利用度高的选择性雄激素受体调节剂(SARM),具有潜在的组织选择性雄激素/抗雄激素活性。
  3. ACE2 抑制剂

    MLN-4760 是一种血管紧张素转换酶(ACE2)抑制剂。在 huMNCs 中,MLN-4760-B 检测到 63% 的 ACE2,其对 ACE 的选择性高达 28 倍。
  4. Aldosterone Receptor Ant激动剂

    Esaxerenone,也被称为 CS-3150、XL-550,是一种非甾体抗矿物皮质激素药物,作为矿物皮质激素受体(MR)的高度选择性沉默拮抗剂,MR 是醛固酮的受体。Esaxerenone 对此受体的选择性超过其他类固醇激素受体1000倍以上,并且相对于现有的抗矿物皮质激素药物螺内酯和依普利酮,其对MR的亲和力分别高出4倍和76倍。
  5. RORγt 抑制剂

    AGN-242428(又名 VTP-43742)是一种强效、选择性且可口服的 RORγt 抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病,包括多发性硬化症和银屑病。
  6. ERRβ & ERRγ 激动剂

    GSK4716 是一种与雌激素相关受体 ERRβ 和 ERRγ 的激动剂,对 ERRα、ERα 和 ERβ 的活性极低。
  7. synthetic glucocorticoid receptor 激动剂

    甲基泼尼松琥珀酸酯是一种合成糖皮质激素,广泛用作抗炎剂
  8. Estrogen receptor 激动剂

    (R)-Equol 是 ERα 和 ERβ 的激动剂,其 Kis 分别为 27.4 和 15.4 nM。
  9. ER 拮抗剂

    Fulvestrant S enantiomer 是 Fulvestrant 的 S 对映体。Fulvestrant 是一种选择性雌激素受体(ER)拮抗剂,可用于治疗乳腺癌。
  10. FAA1 激动剂

    FAA1 激动剂-1 是一种强效的游离脂肪酸受体1(FFA1/GPR40)激动剂,具有 pEC50 值为 7.54。
  11. ERβ receptor 拮抗剂

    PHTPP 是一种基于吡唑并[1,5-α]嘧啶的配体,作为雌激素ERβ受体的完全拮抗剂,对ERα的选择性高出36倍。
  12. Androsterone 是一种类固醇激素,它是从去氢表雄酮的 5α-还原代谢物中产生的。它是睾酮代谢物中主要的雄激素,并在尿液中排泄。Androsterone 用作国际参考标准,用于评估雄激素活性
  13. glucocorticoid receptor 激动剂

    Dexamethasone Phosphate disodium 是一种水溶性的合成糖皮质激素地塞米松的形式。
  14. Estrogen receptor ligand

    α-Estradiol 是一种内源性的雌激素受体配体(对于 ERα 和 ERβ 受体,其 Ki 值分别为 0.2 nM 和 1.2 nM)。
  15. glucocorticoid 激动剂

    倍氯米松二丙酸酯是一种强效的糖皮质激素激动剂;它是其游离形式倍氯米松的前体药物。
  16. Medroxyprogesterone 用于治疗肾癌。它是一种合成的孕激素,在兽医实践中用作发情调节剂
  17. Quinestrol 是一种用于雌激素替代疗法的化合物。
  18. Androgen receptor 拮抗剂

    Spironolactone 是一种强效的雄激素受体拮抗剂。
  19. non-peptide angiotensin II receptor 拮抗剂

    Fimasartan 是一种非肽类血管紧张素II受体拮抗剂(ARB),用于治疗高血压和心力衰竭。通过口服给药,fimasartan 阻断血管紧张素II受体类型1(AT1受体),减少血管紧张素II的促高血压作用,如系统性血管收缩和肾脏的水分保留。
  20. Angiotensin II receptor 拮抗剂

    Losartan es un antagonista del receptor de angiotensina II, compitiendo con la unión de angiotensina II a los receptores AT1 con un IC50 de 20 nM.
  21. Na/K ATPase partial 激动剂

    Canrenone 是螺内酯的代谢物,是 Na/K ATPase 部分激动剂 以及 醛固酮和雄激素受体拮抗剂,用作利尿剂。
  22. Estropipate 是一种雌激素,是雌激素受体激动剂。它有多种用途,例如:作为激素替代疗法缓解更年期症状、治疗某些类型的不孕症、治疗导致女性性特征发育不全的某些状况,以及治疗前列腺癌和预防骨质疏松症。
  23. glucocorticoid

    Fluorometholone 是一种糖皮质激素,通常以眼药水的形式用于治疗眼部的过敏性和炎症性疾病。它也被用于局部治疗各种皮肤疾病。
  24. GnRH 拮抗剂

    Relugolix 是一种新型的非肽类、口服活性的促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂,其在含40%胎牛血清的条件下的IC50为0.33 nM,TAK-385与TAK-013相比具有更高的亲和力和强大的拮抗活性。
  25. 皮质酮是一种天然存在的糖皮质激素。它被用于肾上腺功能不全的替代治疗以及作为抗炎剂。皮质酮本身是无活性的,它在肝脏中转化为活性代谢物氢化可的松
  26. GnRH/LHRH receptor 激动剂

    Leuprorelin 是一种促性腺激素释放激素(GnRH,黄体生成激素释放激素,LHRH)受体激动剂。它能抑制雌二醇LH(黄体生成激素)和FSH(促卵泡激素)的血清水平,并抑制实验性大鼠子宫内膜异位症的生长。
  27. GnRH 激动剂

    Nafarelin 是一种促性腺激素释放激素激动剂(GnRH 激动剂),它作为 GnRH 的类似物。
  28. Gestrinone(R2323)是一种合成类固醇激素,用于治疗子宫内膜异位症。它抑制平滑肌瘤细胞的IC50为43.67 μM。
  29. selective Estrogen receptor modulator

    Lasofoxifene tartrate 是一种第三代选择性雌激素受体调节剂
  30. thromboxane A2 (TXA2) receptor (TP receptor) 拮抗剂

    Seratrodast 是一种血栓素 A2 (TXA2) 受体 (TP 受体)拮抗剂,主要用于治疗哮喘。
  31. glucocorticoid receptor 激动剂

    Beclometasone(也称为Beclomethasone)是一种抗炎的合成糖皮质激素。它用于局部作为抗炎剂,并以气雾剂形式用于治疗哮喘。
  32. 醋酸诺雷斯特龙与雌激素联合使用作为避孕药(口服)。它被合理预期为可能的人类致癌物。
  33. 5 alpha-reductase 抑制剂

    Epristeride 是一种选择性且特异性的人类甾体5α-还原酶2型非竞争性抑制剂。
  34. gonadotropin-releasing hormone 激动剂

    Buserelin Acetate 是一种促性腺激素释放激素激动剂(GnRH 激动剂)。
  35. TRH-R 激动剂

    Taltirelin (TA0910) 是一种在促甲状腺激素释放激素受体(TRH-R)上的超级激动剂,其半抑制浓度(IC50)为910 nM,半最大有效浓度(EC50)为36 nM,用于刺激细胞质内钙浓度(Ca2+释放)的增加。
  36. GnRH 拮抗剂

    Cetrorelix acetate 是一种合成的十肽,具有促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗活性,用于治疗不孕症。其 IC50 为1.21 nM。
  37. Glucocorticoid receptor 激动剂

    GW-870086 是一种强效的抗炎药物,作为糖皮质激素受体激动剂,在表达 NF-κB 的 A549 细胞中具有 10.1 的 pIC50 值。
  38. RORγ inverse 激动剂

    XY101 是一种效力强大、选择性高、代谢稳定且可口服的 RORγ 逆向激动剂,其 IC50 为 30 nM,Kd 为 380 nM。
  39. OC2 抑制剂

    CSRM617 Hydrochloride 是 ONECUT2 (OC2) 转录因子的抑制剂,因此能够抑制小鼠的转移。
  40. glucocorticoid receptor 激动剂

    棕榈酸地塞米松(DXP)是地塞米松的前体药物,地塞米松是一种糖皮质激素受体激动剂。棕榈酸地塞米松(DXP)与地塞米松相比,对糖皮质激素受体的亲和力低47倍。抗炎药物。
  41. Glucocorticoid Receptor Ant激动剂

    OP-3633 是一种强效的类固醇型糖皮质激素受体拮抗剂,具有针对孕酮和雄激素受体的增强选择性(IC50 = 29 nM)。
  42. aromatase 抑制剂

    Alpha-Naphthoflavone 是一种合成黄酮类化合物,作为一种强效且具有竞争性的芳香化酶抑制剂,其 IC50 和 Ki 分别为 0.5 和 0.2 微摩尔。
  43. PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 包含 ADCs 连接器和 PROTACs,与抗体结合。PAC 来自专利 WO2017201449A1,化合物 LP2。与抗体结合的 PAC 是比 PROTAC(未结合抗体)更显著的雌激素受体-α(ERα)降解剂。
  44. ROR 激动剂

    ROR agonist-1 是一种高效且可口服的 retinoic acid receptor-related orphan receptor C2 (RORC2) 的逆激动剂,能够抑制来自人类初级 TH 17 细胞的 IL-17A 产生,具有 pIC50 值为7.5。
  45. CRTH2/DP2 receptor 拮抗剂

    CAY10595 是一种强效的 CRTH2/DP2 受体拮抗剂,其与人类受体的结合 Ki 值为 10 nM。
  46. Glucocorticoid receptor (GR) 拮抗剂

    Exicorilant (CORT 125281) 是一种选择性的口服活性糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,具有 7 nM 的 Ki 值。Exicorilant (CORT 125281) 有潜力克服肥胖、葡萄糖耐受不良和血脂异常。
  47. glucocorticoid

    Betamethasone acibutate,源自 Betamethasone,是一种醋酸酯。Betamethasone acibutate 是一种糖皮质激素
  48. RORγ 激动剂

    AZD-0284 是一种强效、选择性的 核受体 RORγ 的反向激动剂,用于潜在治疗 银屑病
  49. EStrogen receptor (ER) 拮抗剂

    GW7604 是一种抗雌激素剂,并且是 GW5638 在体外乳腺(MCF-7)和子宫内膜(ECC-1)细胞系中的假定代谢产物。
  50. EBI2 (GPR183) 拮抗剂

    ML401 是 EBI2 受体的拮抗剂,其 IC50 为 1.03 nM。ML401 在趋化性测定中显示出活性(IC50=6.24 nM)。ML401 表现出良好的稳定性且无毒性。

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