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Endocrinology-Hormones

Small molecules play a pivotal role in Endocrinology Research. These are low molecular weight compounds that have a significant impact on the endocrine system, hormones, and their receptors. Here are some key aspects of how small molecules are involved in this field:

  • Hormone Mimetics and Inhibitors: Small molecules are used to develop synthetic compounds that mimic the actions of hormones or inhibit their effects. For example, drugs like metformin for diabetes management and selective estrogen receptor modulators (SERMs) for breast cancer treatment are used to either mimic or block hormonal activity.
  • Receptor Modulation: Small molecules can bind to hormone receptors and modulate their activity. This is crucial in developing drugs that target specific hormone receptors, like the use of small molecule agonists and antagonists to regulate thyroid hormone receptors.
  • Metabolism Regulation: Endocrinology research often focuses on metabolism and how hormones like insulin regulate it. Small molecules are employed to understand and develop drugs targeting enzymes involved in metabolism, such as glucagon-like peptide-1 (GLP-1) agonists for diabetes treatment.
  • Steroid Hormone Production: Small molecules may be utilized to influence the production of steroid hormones in the adrenal glands or gonads. This is essential for conditions like Cushing's syndrome or polycystic ovary syndrome (PCOS).
  • Hormone Assays: In laboratory research, small molecules are used as tracers or markers in hormone assays. For instance, small molecule fluorophores can be attached to antibodies to detect hormone levels in blood samples.

Drug Development: Endocrinology research relies on small molecules as potential drug candidates. Researchers design and test small molecules for their effectiveness in modulating hormonal pathways, with the goal of developing new therapies for endocrine disorders.
In summary, small molecules are indispensable tools in Endocrinology Research, enabling scientists to better understand the endocrine system's intricacies and develop novel treatments for a wide range of hormonal disorders and conditions. Their versatility and specificity make them valuable assets in advancing our knowledge of endocrinology and improving patient care.


Endocrinology Disease Products


Endocrinology Research Products

Kisspeptin Receptor

Leptin Receptors

Melanocortin (MC) Receptors

Mineralocorticoid Receptors

Ghrelin Receptors

Natriuretic Peptide Receptors

NPY Receptors

Motilin Receptor

PTH Receptor

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  1. Glucocorticoid receptor (GR) 拮抗剂

    Exicorilant (CORT 125281) 是一种选择性的口服活性糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,具有 7 nM 的 Ki 值。Exicorilant (CORT 125281) 有潜力克服肥胖、葡萄糖耐受不良和血脂异常。
  2. EStrogen receptor (ER) 拮抗剂

    GW7604 是一种抗雌激素剂,并且是 GW5638 在体外乳腺(MCF-7)和子宫内膜(ECC-1)细胞系中的假定代谢产物。
  3. EBI2 (GPR183) 拮抗剂

    ML401 是 EBI2 受体的拮抗剂,其 IC50 为 1.03 nM。ML401 在趋化性测定中显示出活性(IC50=6.24 nM)。ML401 表现出良好的稳定性且无毒性。
  4. CRTH2 拮抗剂

    BI-671800 是一种 CRTH2 拮抗剂,用于治疗哮喘患者。
  5. CX3CR1 拮抗剂

    JMS-17-2 是一种效力强大且选择性高的 CX3CR1 拮抗剂,其 IC50 为 0.32 nM。
  6. hGPR91 拮抗剂

    HGPR91 antagonist 1 是一种效力强大且选择性高的小分子 hGPR91 拮抗剂,其 IC50 为 7 微摩尔。
  7. GPR4 拮抗剂

    NE 52-QQ57 是一种选择性的、可口服的 GPR4 拮抗剂,其 IC50 为 70 nM。具有抗炎活性。
  8. APJ functional 拮抗剂

    ML221 是一种强效的apelin (APJ) 功能性拮抗剂,能够抑制 apelin-13 介导的 APJ 激活,其在 cAMP 检测中的 IC50 为 0.70 微米,在 β-arrestin 检测中的 IC50 为 1.75 微米,而在这两种检测中的 EC80 均为 10 纳米。
  9. mineralocorticoid receptor 拮抗剂

    Apararenone (MT-3995) 是一种新型非甾体矿物皮质激素受体拮抗剂,目前正在开发中,用于治疗糖尿病肾病和非酒精性脂肪性肝炎。
  10. AR 拮抗剂

    Proxalutamide (GT0918) 是一种强效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
  11. glucocorticoid receptor 拮抗剂

    ORIC-101 是一种高效且选择性的糖皮质激素受体拮抗剂,EC50 值为 5.6 nM。具有抗癌活性。
  12. CRTh2 拮抗剂

    CRTh2 antagonist 1 是一种 CRTh2 拮抗剂,其 IC50 为 89 nM。
  13. estrogen receptor 拮抗剂

    GDC-0927 (SRN-927) 是一种新型、高效、非甾体、口服生物利用度高的选择性雌激素受体拮抗剂
  14. GPR171 拮抗剂

    MS21570 是一种选择性的 GPR171 拮抗剂,其 IC50 为 220 nM。
  15. TR 拮抗剂

    TR antagonist 1 是一种高亲和力的甲状腺激素受体(TR)拮抗剂,其对 TRα 和 TRβ 的 IC50 分别为 36 nM 和 22 nM。
  16. thyroid hormone receptor 拮抗剂

    GC 14 是一种选择性甲状腺激素受体拮抗剂,其 IC50 值分别针对 hTRβ 和 hTRα 为 35 nM 和 200 nM。
  17. brain-penetrant GPR88 激动剂

    RTI-13951-33 是一种强效、选择性且能穿透脑部的 GPR88 激动剂,在 GPR88 cAMP 功能测定中的 EC50 为 25 nM。
  18. GPR35/CXCR8 拮抗剂

    ML 145 是一种选择性的 GPR35/CXCR8 拮抗剂,其 IC50/EC50 为 20.1 nM,但对相关的 GPR55 孤儿受体无效。GPR35 在免疫系统的多种细胞中表达,可能作为炎症性疾病治疗的潜在靶点。
  19. estrogen receptor covalent 拮抗剂

    H3B-5942 是一种选择性的、不可逆的、口服活性的雌激素受体共价拮抗剂,通过靶向 Cys530 来失活野生型和突变型 ERα,其 Kis 分别为 1 nM 和 0.41 nM。
  20. androgen receptor 拮抗剂

    D4-阿比特龙是阿比特龙的主要代谢物。D4-阿比特龙是CYP17A13β-羟甾脱氢酶(3βHSD)和甾体-5α-还原酶(SRD5A)的抑制剂,同时也是雄激素受体的拮抗剂。
  21. CRTh2 receptor 拮抗剂

    MK-8318 是一种效力强大且选择性高的 CRTh2 受体拮抗剂,其 Ki 值为 5.0 nM。
  22. Estrogen receptor 拮抗剂

    H3B-6545 是一种口服的、选择性的雌激素受体共价拮抗剂(SERCA)。
  23. GPR84 拮抗剂

    GPR84 antagonist 8 是一种选择性的 GPR84 拮抗剂。
  24. AR 拮抗剂

    UT-155 是一种选择性且高效的雄激素受体(AR)拮抗剂,其对 AR-LBD 的结合 Ki 值为 267 nM。
  25. ER 拮抗剂

    Nitromifene 是雌激素受体(ER)的拮抗剂。
  26. DP 拮抗剂

    PGD2-IN-1 是从专利 WO 2006044732 A2,示例 15 (d) 中提取的 DP 拮抗剂;具有 IC50 为 0.3 nM。
  27. LHRH receptor 拮抗剂

    Sufugolix(TAK-013)是一种高效且可口服的促黄体生成激素释放激素(LHRH)受体拮抗剂,其半抑制浓度(IC50)为0.1 nM。
  28. angiotensin II receptor type 1 拮抗剂

    Azilsartan medoxomil monopotassium 是一种口服给药的血管紧张素II受体1型拮抗剂,其 IC50 为 0.62 nM,用于治疗成人原发性高血压。
  29. angiotensin II and endothelin A receptor 拮抗剂

    Sparsentan(RE-021)是一种高效的双重血管紧张素II内皮素A受体拮抗剂,其Kis分别为0.8和9.3 nM。
  30. Androgen receptor 拮抗剂

    Nilutamide(Nilandron)是一种非甾体抗雄激素药物,用于治疗转移性前列腺癌。
  31. GnRHR 拮抗剂

    Elagolix 是一种高效、选择性强、口服活性、短效、非肽类的促性腺激素释放激素受体(GnRHR)拮抗剂(KD = 54 pM)。
  32. DP1 拮抗剂

    L 888607 Racemate 是一种选择性的前列腺素D2受体亚型1(DP1)拮抗剂,其对DP1和血栓素A2受体(TP)的Kis分别为132 nM和17 nM。
  33. estrogen receptor 拮抗剂

    Fulvestrant R 对映体(ICI 182780 R 对映体;ZD 9238 R 对映体;ZM 182780 R 对映体)是 Fulvestrant 的较不活跃的 R 对映体。Fulvestrant 是一种强效的雌激素受体拮抗剂,其 IC50 为 9.4 nM。
  34. angiotensin II receptor 拮抗剂

    Losartan D4 Carboxylic Acid es el Losartán (EXP-3174) etiquetado con deuterio, el cual es un antagonista del receptor de angiotensina II.
  35. angiotensin II type 1 receptor 拮抗剂

    Azilsartan D5 是标记了氘的 Azilsartan(TAK-536),它是一种特异性且高效的血管紧张素 II 类型 1 受体拮抗剂
  36. PGD2) receptor type 2 (DP2) 拮抗剂

    AM211 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的前列腺素D2 (PGD2) 受体2型 (DP2)拮抗剂,其对人类、小鼠、豚鼠和大鼠的 DP2 的半抑制浓度(IC50)分别为 4.9 nM、7.8 nM、4.9 nM 和 10.4 nM。
  37. estrogen receptor covalent 拮抗剂

    H3B-6545 盐酸盐是一种口服的,选择性雌激素受体共价拮抗剂(SERCA)。
  38. estrogen receptor (ERα) 拮抗剂

    AZD9496 maleate 是一种强效且选择性的雌激素受体(ERα)拮抗剂,IC50 为 0.28 nM。AZD9496 maleate 是一种口服生物利用度高的选择性雌激素受体降解剂(SERD)
  39. oestrogen receptor 拮抗剂

    Enclomiphene citrate 是一种强效且可口服的雌激素受体拮抗剂,具有抗雌激素特性。
  40. D prostanoid receptor 2 拮抗剂

    Timapiprant sodium(OC000459 sodium)是一种强效、选择性且可口服的D型前列腺素受体2(DP2,亦称为CRTH2)拮抗剂。
  41. GPR55 拮抗剂

    ML191(CCG-152883,CID-23612552)是一种GPR55的拮抗剂,在过表达GPR55的U2OS细胞中的EC50为1.076微摩尔。
  42. GPR55 拮抗剂

    ML 193 是一种选择性的 GPR55 拮抗剂(IC50 = 221 nM)。相较于 CB1GPR35CB2,其选择性分别超过27倍、145倍和145倍。在体外抑制 ERK 信号传导。
  43. GnRH receptor 拮抗剂

    Cetrorelix diacetate(SB-075 diacetate)是一种强效的促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,其IC50为1.21 nM。

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