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文献引用
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5-alpha reductase 抑制剂
β-谷甾醇可以降低血液中的胆固醇水平，有时用于治疗高胆固醇血症。β-谷甾醇抑制肠道中的胆固醇吸收。当该甾醇在肠道被吸收时，它会被脂蛋白运输并嵌入到细胞膜中。 -
Aromatase 抑制剂
Fadrozole 是一种非甾体类芳香化酶抑制剂，在体内对芳香化酶系统显示出非常强大且选择性的抑制作用，并在体内抑制雌激素的生物合成。- Steve U. Ayobahan, .et al. , Sci Rep, 2019, 9, Article number: 6599 PMID: 31036921
- Muth-Köhne E, .et al. , Aquat Toxicol, 2016, Jul;176:116-27 PMID: 27130971
- Ma YN, .et al. , Aquat Toxicol, 2016, Oct;179:55-64 PMID: 27571716
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renin 抑制剂
Aliskiren hemifumarate 是 Aliskiren 的半富马酸盐形式，它是一种直接抑制肾素的药物，已被批准用于治疗原发性高血压。 -
HMG-CoA Reductase 抑制剂
Clinofibrate 是一种脂质清除剂，它似乎可以改变脂质代谢，减少由类固醇引起的骨细胞内脂质的积累。它还可以有效降低血浆纤维蛋白原水平。 - ASC-J9 通过降解全长和剪接变异型雄激素受体，抑制去势抵抗性前列腺癌的生长。
- Ruibao Chen, .et al. , Biomed Res Int., 2015, 2015: 514234 PMID: 26491675
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ACE 抑制剂/Beta blocker
Moxonidine 是一种新一代的中枢作用型降压药。当噻嗪类利尿剂、β-阻滞剂、ACE抑制剂和钙通道阻滞剂不适用或未能控制血压时，它可能有其作用。此外，它在胰岛素抵抗综合征的参数上显示出有利的效果，这似乎与降低血压无关。 - Calcifediol-D6 是 Calcifediol（25-羟基维生素D3）的氘代形式，它是一种前激素，由维生素D3（胆钙化醇）在肝脏中通过胆钙化醇25-羟化酶的羟化作用产生。
- Calcitriol D6 是 Calcitriol（1,25-二羟基维生素D3；Rocaltrol）的氘代形式，它是维生素D的激素活性形式。Calcitriol 是维生素D3的活性代谢物，能激活维生素D受体（VDR）。
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Androgen Receptor 拮抗剂
醋酸环丙孕酮是17-羟孕酮的合成衍生物，作为雄激素受体拮抗剂以及弱孕酮受体激动剂，具有弱的孕激素和糖皮质激素活性。 - Falecalcitriol（Fulstan；Hornel）是calcitriol的类似物；在体内和体外系统中具有更高的效力，并且在体内具有更长的作用时间。
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Glucocorticoid receptor 激动剂
Glucocorticoid receptor agonist 是一种强效的 Glucocorticoid receptor agonist。 - 奥美沙坦酯是一种血管紧张素II受体拮抗剂，用于治疗高血压。奥美沙坦通过阻断血管紧张素II与血管肌肉中的AT1受体的结合来发挥作用。通过阻断结合而非血管紧张素II的合成，奥美沙坦抑制了对肾素分泌的负反馈调节。
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
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Renin 抑制剂
Aliskiren 是一种口服活性的合成非肽类肾素抑制剂。- Karibe T, .et al. , Drug Metab Dispos, 2018, May;46(5):667-679 PMID: 29358184
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progesterone receptor 激动剂
Medroxyprogesterone acetate 是一种孕激素，是人体激素孕酮的合成变体，也是一种强效的孕酮受体激动剂。- Xijian Wang, .et al. , 3 Biotech, 2020, Sep;10(9):377 PMID: 32802719
- Xiucui Bao, .et al. , J Anal Methods Chem, 2019, Article ID 5676159
- 巴洛昔芬是一种第三代选择性雌激素受体调节剂（SERM）。每天20毫克的巴洛昔芬醋酸盐能显著防止健康绝经后妇女在正常或低骨密度情况下的骨量流失。
- Renu Sudhakar, .et al. , Microbiol Spectr, 2022, Jun 29;10(3) PMID: 35616371
- Meclizine 是一种人类孕烷X受体（hPXR）激动剂。它具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉效果。其抗呕吐和抗眩晕效果的机制尚未完全明了，但其中枢抗胆碱能特性部分负责这些效果。
- Moexipril hydrochloride 是一种强效的口服非硫醇类血管紧张素转换酶抑制剂（ACE），用于治疗高血压和充血性心力衰竭。
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estrogen 激动剂
Avobenzone，一种二苯甲酮化合物，是用于皮肤光保护的防晒霜中最广泛使用的过滤器之一，专门针对 UVA 波段。Avobenzone 是一种内分泌干扰物，能直接与雌激素受体 β 结合，并作为雌激素激动剂发挥作用。 - 氟替卡松丙酸酯是一种高亲和力、选择性的糖皮质激素受体激动剂（Kd = 0.5 nM）。
- Abhinav Kumar, .et al. , Pharm Res, 2017, 34(12): 2454-2465 PMID: 28560698
- Doxercalciferol Impurity 是 doxercalciferol 的一种杂质，doxercalciferol 是 ergocalciferol（维生素 D2）的合成类似物，用作治疗继发性甲状旁腺功能亢进和代谢性骨病的药物，它可以抑制甲状旁腺的合成和分泌。
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Estrogen receptor degrader
Elacestrant (RAD1901) 是一种口服可用的选择性雌激素受体降解剂（SERD），其对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 48 nM 和 870 nM。 -
human AR (hAR) 拮抗剂
ORM-15341 是一种针对人类AR（hAR）的强效全拮抗剂，通过在稳定表达全长hAR和雄激素响应性荧光素酶报告基因构建的AR-HEK293细胞中的转激活试验显示，其 IC50 值为38 nM。 -
CB2 inverse 激动剂
SR 144528 是一种选择性外周型大麻素受体反向激动剂，其在大鼠脾脏和人类重组 CB2 受体上显示出 0.6 nM 的 Ki 值，在大鼠大脑和人类重组 CB1 受体上显示出 400 nM 的 Ki 值。- Ming Tang, .et al. , Cell Death Dis, 2018, Jun; 9(6): 601 PMID: 29789558
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AR 抑制剂 downregulator
AZD-3514 是一种强效的雄激素受体降调剂，具有潜在的抗癌活性。- Qian Liu, .et al. , Nat Commun, 2024, Feb 7;15(1):1148 PMID: 38326303
- Soumitra Ghosh, .et al. , bioRxiv, 2023, Jun 28:2023.06.28.546870 PMID: 37425957
- Qian Liu, .et al. , Research Square, 2023, Mar 10
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Estrogen receptor 拮抗剂
(E/Z)-4-羟基他莫昔芬 是他莫昔芬的活性代谢物，是一种选择性雌激素受体（ER）调节剂，广泛用于乳腺癌的治疗和化学预防。- Yuanqin Zhang, .et al. , Cancers (Basel), 2023, Dec 2;15(23):5691 PMID: 38067394
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
