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SIRT1 抑制剂
EX 527 是一种强效且选择性的 SIRT1 类 III 组蛋白去乙酰化酶 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 38 nM。- Yue He, .et al. , FASEB J, 2024, Oct 15;38(19):e70095 PMID: 39373984
- Qiang Chen, .et al. , J Bioenerg Biomembr, 2022, Feb;55(1):33-42 PMID: 36525212
- Flavien Bizot, .et al. , Mol Ther Nucleic Acids, 2022, Nov 21;30:606-620 PMID: 36514350
- Takeshi Nakamura, .et al. , Shimane Journal of Medical Science, 2022, 38 (2), 59-66
- Bugga Paramesha, .et al. , Antioxidants (Basel), 2021, Feb 24;10(3):338 PMID: 33668369
- Wenhui Yao, .et al. , J Cell Physiol, 2020, 07 August
- Guang Bai, .et al. , Epigenetics of Chronic Pain, 2019, Pages 1-48
- Yoshikawa A, .et al. , J Neurochem, 2015, Feb;132(3):342-53 PMID: 25351847
- Fisetin 是一种黄酮醇，这是一种结构独特的化学物质，属于多酚类的黄酮素组。它可以在许多植物中找到，其中它作为着色剂。Fisetin 的潜在抗衰老、抗炎、抗癌和抗病毒属性正在积极的科学研究之中。
- Bih-Cheng Chen, .et al. , Phytomedicine, 2019, Apr; 57:1-8
- Jeng LB, .et al. , J Cell Physiol, 2018, Sep;233(9):7134-7142 PMID: 29574877
- Kuan-Ho Lin, .et al. , Journal of Functional Foods, 2018, 52: 212-218
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SIRT1 Activator
SRT1720 是一种抑制剂，旨在作为小分子激活剂，激活 sirtuin 亚型 SIRT1。- Eleni Pitsillou, .et al. , Comput Biol Chem, 2020, 89: 107408 PMID: 33137690
- Jie Ren, .et al. , Sleep Breath, 2018, Nov 8 PMID: 30411173
- Rowlands BD, .et al. , J Neurochem, 2017, Mar;140(6):903-918 PMID: 27925207
- Adam Khader, .et al. , J Surg Res, 2017, Nov;219:288-295 PMID: 29078895
- Adam Khader, .et al. , Crit Care Med, 2016, Aug; 44(8): e651-e663 PMID: 26963320
- Benjamin D. Rowlands, .et al. , J Neurosci Res., 2015, Jul;93(7):1147-56 PMID: 25677687
- Khader A, .et al. , Transplantation, 2014, 98(2):148-56 PMID: 24918615
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p53 activator
Tenovin-6 是 tenovin-1 的类似物。Tenovin-6 在体外抑制纯化的人类 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 的蛋白去乙酰化酶活性，其 IC50 值分别为 21、10 和 67 微摩尔。- Igase M,, .et al. , Exp Cell Res, 2019, Dec 28:111810 PMID: 31891684
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SIRT1 activator
SRT2104（GSK2245840）是一种选择性的SIRT1激活剂，参与调节能量平衡。目前处于第二阶段临床试验。- Eleni Pitsillou, .et al. , Comput Biol Chem, 2020, 89: 107408 PMID: 33137690
- Liu X, .et al. , Life Sci, 2019, Nov 9:117041 PMID: 31715188
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SIRT1 Activator
SRT 1720 是一种选择性激活人类 SIRT1 的化合物（EC1.5 = 0.16 μM），相比于最接近的sirtuin同源物，SIRT2 和 SIRT3，其选择性更高（SIRT2: EC1.5 = 37 μM; SIRT3: EC1.5 > 300 μM）。- Lanlan Yin, .et al. , Placenta, 2024, May:150:52-61 PMID: 38593636
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Selective SIRT2 抑制剂
SirReal2 是一种效力强大且选择性高的 Sirt2 抑制剂，其 IC50 为 140 nM。- Yang Li, .et al. , Neoplasia, 2018, Jul; 20(7): 745-756 PMID: 29925042
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Sirt2 degrader
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是基于 SirReal 的 PROTAC，作为 Sirt2 降解剂，由高效且同型选择性的 Sirt2 抑制剂、连接体和真正的 cereblon 配体组成，用于 E3 泛素连接酶。 -
Sirt2 抑制剂
SirReal1-O-propargyl 是一种选择性且高效的Sirtuin 2 (Sirt2)抑制剂，其IC50为2.4 μM。 -
SIRT1 activator
SRT 1720 Hydrochloride 是一种选择性的 SIRT1 激活剂，其 EC50 为 0.10 μM，对 SIRT2 和 SIRT3 的活性较弱。 - Nicotinamide riboside chloride 是 Nicotinamide riboside (NR) chloride 的一种晶体形式。Nicotinamide riboside chloride 用于膳食补充剂。
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SIRT1/SIRT3 抑制剂
4'-溴白藜芦醇是一种强效的去乙酰酶抑制剂，能够抑制去乙酰酶sirtuin 1 (SIRT1) 和 3 (SIRT3)。
