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JAK3 Inhibitor V 是一种强效、选择性的 JAK3 (Janus 酪氨酸激酶 3) 抑制剂，它与 JAK3 ATP 位点竞争性结合。
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NSC 33994 是一种新型的 JAK2 酪氨酸激酶 (Janus kinase 2) 抑制剂。Janus kinase 2 (JAK2) 在骨髓增生性疾病和血液恶性肿瘤的病理机制中起着至关重要的作用。
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endothelial barrier enhancer
Ginsenoside Rk1，作为Sung Ginseng的主要成分之一，最近被确认为新的内皮屏障增强剂，并具有抗癌活性。
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FLLL32 是一种强效的 JAK2/STAT3 抑制剂，其 IC50 值小于5微摩尔。
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CHZ868 是一种强效且选择性的 II型 JAK 抑制剂，在 JAK 抑制剂持续性细胞、小鼠 MPN 模型 和 MPN 患者样本 中显示出活性。
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NS-018 是一种口服生物利用度高的小分子抑制剂，针对 Janus-associated kinase 2 (JAK2) 和 Src-family kinases，具有潜在的抗肿瘤活性。
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NS-018 盐酸盐是一种新型的高度选择性 JAK2 抑制剂。
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NS-018 maleate 是一种针对 JAK2 的 ATP-竞争性小分子抑制剂，在 Ba/F3-JAK2V617F 细胞中的 IC50 为 470nM。相较于其他 JAK 家族激酶，如 JAK1、JAK3 和 酪氨酸激酶2，对 JAK2 的选择性高出30-50倍。
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ZM39923 是一种 JAK1/3 抑制剂，具有 pIC50 值为 4.4/7.1，对 JAK2 几乎没有活性，对 EGFR 有适度的效力；同时发现对转谷氨酰胺酶敏感。
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奥克拉西替尼马来酸盐（PF-03394197马来酸盐）是一种新型的JAK抑制剂。奥克拉西替尼马来酸盐（PF-03394197马来酸盐）在抑制JAK1方面最为有效（IC50=10 nM）。
- Carlos H de Mello Souza, .et al. , Vet Dermatol, 2021, Dec 9 PMID: 34882871
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PF-06651600 是一种强效且不可逆的 JAK3-选择性抑制剂，其 IC50 为 33.1 nM，但对 JAK1、JAK2 和 TYK2 没有活性（IC50 > 10,000 nM）。
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FM-381 是一种针对 JAK3 的特异性可逆共价抑制剂，其对 JAK3 的 IC50 为 127 pM，并分别对 JAK1、JAK2 和 TYK2 表现出 400 倍、2,700 倍和 3,600 倍的选择性。
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PF-06700841 是一种 JAK1 和 TYK2 激酶的抑制剂。CAS: 1883299-62-4（游离碱）
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托法替尼是一种可口服的 JAK3/2/1 抑制剂，其 IC50 分别为 1, 20 和 112 nM。
- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
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Upadacitinib (ABT-494) 是一种强效且选择性的 Janus 激酶（JAK）1 抑制剂，正在开发中，用于治疗多种自身免疫性疾病，其半抑制浓度（IC50）为 43 nM。IC50 & 目标：IC50：43 nM（JAK1），200 nM（JAK2）
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WHI-P258 是一种喹唑啉化合物，模型研究表明它可能与 JAK3 的活性位点结合，估计的 Ki 值为 72 uM。
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Abrocitinib (PF-04965842) 是一种强效的、口服活性的、选择性 JAK1 抑制剂，其对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 分别为 29 nM 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 对 TYK2 的活性较低（IC50 为 1.253 μM），并在刺激后抑制 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。在自身免疫疾病中有效。
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JAK3-IN-2 是一种效力强大且高度选择性的 JAK3 抑制剂，其 IC50 为 0.15 nM。相较于 JAK1、JAK2 和 TYK2，显示出超过 4,300 倍的选择性，以及对其他激酶 BMX、EGFR、ITK 和 BTK 的选择性；通过阻断 JAK3 的细胞因子信号传导，但不影响其他 JAK 家族酶；在 CD3+、CD8+ T 细胞中抑制 IL-7 诱导的 pSTAT5，IC50 为 280 nM；在大鼠类风湿性关节炎模型中有效阻止炎症的发展，同时保留造血功能。
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BMS-986165 是一种高效且选择性的 TYK2 配体抑制剂。BMS-986165 阻断 Il-12、IL-23 和 type I Interferon 信号传导，并在炎症性肠病的临床前模型中显示出强大的疗效。
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JAK1-IN-4 是一种高效且选择性的 JAK1 抑制剂，其 IC50 分别为 85 nM、12.8 μM 和 >30 μM，针对 JAK1、JAK2 和 JAK3。JAK1-IN-4 在 NCI-H 1975 细胞中抑制 STAT3 磷酸化（IC50 为 227 nM）。
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JAK3 covalent inhibitor-1 是一种强效且选择性的 janus kinase 3 (JAK3) 共价抑制剂，其 IC50 为 11 nM，并且相对于其他 JAKs 显示出 246 倍的选择性。
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Protosappanin A 是药用植物苏木（Caesalpinia sappan L.）中的一种免疫抑制成分。
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JAK1-IN-7 是一种从专利 WO2018134213A1，示例 63 中提取的 Janus-associated kinase 1 (JAK1) 抑制剂，具有抗炎作用。
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Tyk2-IN-8（化合物10）是一种选择性的 TYK2 抑制剂，它与 TYK2 催化活性的 JH1 域结合，具有 17 nM 的 IC50，用于治疗银屑病（牛皮癣）。
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AZ-3 是一种效力强大且选择性高的 JAK1 抑制剂，其 IC50 为 34 nM。
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Delgocitinib 是一种新型且特异性的 JAK 抑制剂，其 IC50 分别针对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 为 2.8、2.6、13 和 58 nM。
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JAK1-IN-3 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，其 IC50 为 73 nM，对 JAK2 的抑制作用较弱，并且对 JAK3 几乎没有抑制作用（IC50 分别为 >14.7, >30 μM）。
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TyK2-IN-2（化合物18）是一种强效且选择性的 TYK2 抑制剂，其 IC50 分别为 TYK2 JH2 7 nM、IL-23 0.1 μM 和 IFNα 0.05 μM。
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JAK-IN-5 是从专利 US20170121327A1 中提取的一种 JAK 抑制剂，化合物示例 283。
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Gusacitinib (ASN-002) 是一种强效的双重抑制剂，针对脾脏酪氨酸激酶（SYK）和雅努斯激酶（JAK），其半抑制浓度（IC50）值为5-46纳摩尔（nM）。
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JAK2 JH2 Tracer 是一种针对 JAK2 JH2 领域的荧光探针，其 Kd 为 0.2 微摩尔。
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JAK-IN-3（化合物22）是一种强效的JAK抑制剂，其IC50值分别针对JAK3、JAK1、TYK2和JAK2为3 nM、5 nM、34 nM和70 nM。
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JAK-IN-4 是一种 JAK 抑制剂的前体药物，在小鼠胶原诱导的关节炎模型中表现出有效性。
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Tyk2-IN-5（化合物6）是一种高效、选择性强且可口服的Tyk2抑制剂，其作用靶点为JH2结构域，对Tyk2 JH2的Ki值为0.086 nM，对IFNα的IC50值为25 nM。
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SAR-20347 是一种抑制剂，针对 TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3，其半抑制浓度（IC50）分别为 0.6, 23, 26 和 41 纳摩尔（nM）。
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JAK3-IN-1 是一种强效的 JAK3 抑制剂，其 IC50 为 4.8 nM，同时也能抑制 JAK1（IC50 = 896 nM）和 JAK2（IC50 = 1050 nM）。
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JAK-IN-1 是一种 JAK1/2/3 抑制剂，其 IC50 分别为 0.26、0.8 和 3.2 nM。JAK-IN-1 对 JAK3 相比 JAK1 显示出了改善的选择性。
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NVP-BSK805 dihydrochloride (BSK805 dihydrochloride) 是一种 ATP-竞争性 JAK2 抑制剂，其 IC50 分别为 JAK2 JH1 (JAK 同源域 1) 0.48 nM、JAK1 JH1 31.63 nM、JAK3 JH1 18.68 nM 和 TYK2 JH1 10.76 nM。
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Tyk2-IN-7（化合物48）是一种 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合的 IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。
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PF-06700841 P-Tosylate 是一种强效的双重 Janus kinase 1 (JAK1) 和 TYK2 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为17 nM和23 nM。
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Momelotinib Mesylate（CYT387 Mesylate）是一种针对 JAK1/JAK2 的ATP竞争性抑制剂，其 IC50 分别为11 nM/18 nM，相对于 JAK3 大约有10倍的选择性。
- Ghazal Nabil, .et al. , Cancers (Basel), 2021, Feb 20;13(4):898 PMID: 33672756
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IKKβ/Tyk2 pseudokinase 抑制剂
BMS-066 是一种 IKKβ/Tyk2 伪激酶抑制剂，其 IC50 分别为 9 nM 和 72 nM。
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Tyk2-IN-3 是一种 Tyk2 伪激酶抑制剂，其 IC50 为 485 nM。
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GDC046（化合物3）是一种强效、选择性且口服生物利用度高的TYK2抑制剂，其Ki值分别为4.8 nM（针对TYK2）、83.8 nM（针对JAK1）、27.6 nM（针对JAK2）和253 nM（针对JAK3）。
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BD750 是一种有效的免疫抑制剂和 JAK3/STAT5 抑制剂，能够抑制 IL-2 诱导的 JAK3/STAT5 依赖性 T 细胞增殖，其 IC50 值分别在小鼠和人类 T 细胞中为 1.5 微米和 1.1 微米。
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RO495 (CS-2667) 是一种强效的非受体酪氨酸蛋白激酶2（TYK2）抑制剂。
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TG-89 是一种 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 11.2 微摩尔。
