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产品名
应用
产品描述
文献引用
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endothelial barrier enhancer
Ginsenoside Rk1，作为Sung Ginseng的主要成分之一，最近被确认为新的内皮屏障增强剂，并具有抗癌活性。 -
JAK2 抑制剂
NS-018 是一种口服生物利用度高的小分子抑制剂，针对 Janus-associated kinase 2 (JAK2) 和 Src-family kinases，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
JAK2 抑制剂
NS-018 maleate 是一种针对 JAK2 的 ATP-竞争性小分子抑制剂，在 Ba/F3-JAK2V617F 细胞中的 IC50 为 470nM。相较于其他 JAK 家族激酶，如 JAK1、JAK3 和 酪氨酸激酶2，对 JAK2 的选择性高出30-50倍。 -
JAK 抑制剂
奥克拉西替尼马来酸盐（PF-03394197马来酸盐）是一种新型的JAK抑制剂。奥克拉西替尼马来酸盐（PF-03394197马来酸盐）在抑制JAK1方面最为有效（IC50=10 nM）。- Carlos H de Mello Souza, .et al. , Vet Dermatol, 2021, Dec 9 PMID: 34882871
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JAK3 抑制剂
PF-06651600 是一种强效且不可逆的 JAK3-选择性抑制剂，其 IC50 为 33.1 nM，但对 JAK1、JAK2 和 TYK2 没有活性（IC50 > 10,000 nM）。 -
JAK1 and TYK2 抑制剂
PF-06700841 是一种 JAK1 和 TYK2 激酶的抑制剂。CAS: 1883299-62-4（游离碱） -
JAK3/2/1 抑制剂
托法替尼是一种可口服的 JAK3/2/1 抑制剂，其 IC50 分别为 1, 20 和 112 nM。- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
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JAK1 抑制剂
Upadacitinib (ABT-494) 是一种强效且选择性的 Janus 激酶（JAK）1 抑制剂，正在开发中，用于治疗多种自身免疫性疾病，其半抑制浓度（IC50）为 43 nM。IC50 & 目标：IC50：43 nM（JAK1），200 nM（JAK2） -
JAK1 抑制剂
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种强效的、口服活性的、选择性 JAK1 抑制剂，其对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 分别为 29 nM 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 对 TYK2 的活性较低（IC50 为 1.253 μM），并在刺激后抑制 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。在自身免疫疾病中有效。 -
TYK2 抑制剂
BMS-986165 是一种高效且选择性的 TYK2 配体抑制剂。BMS-986165 阻断 Il-12、IL-23 和 type I Interferon 信号传导，并在炎症性肠病的临床前模型中显示出强大的疗效。 -
JAK3 covalent 抑制剂
JAK3 covalent inhibitor-1 是一种强效且选择性的 janus kinase 3 (JAK3) 共价抑制剂，其 IC50 为 11 nM，并且相对于其他 JAKs 显示出 246 倍的选择性。 -
TYK2 抑制剂
Ropsacitinib (PF-06826647) 是一种选择性的 TYK2 抑制剂，它与 TYK2 催化活性的 JH1 域结合，具有 17 nM 的 IC50，用于治疗银屑病（牛皮癣）。
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JAK 抑制剂
Delgocitinib 是一种新型且特异性的 JAK 抑制剂，其 IC50 分别针对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 为 2.8、2.6、13 和 58 nM。 -
SYK/JAK 抑制剂
Gusacitinib (ASN-002) 是一种强效的双重抑制剂，针对脾脏酪氨酸激酶（SYK）和雅努斯激酶（JAK），其半抑制浓度（IC50）值为5-46纳摩尔（nM）。 -
JAK2 抑制剂
NVP-BSK805 dihydrochloride (BSK805 dihydrochloride) 是一种 ATP-竞争性 JAK2 抑制剂，其 IC50 分别为 JAK2 JH1 (JAK 同源域 1) 0.48 nM、JAK1 JH1 31.63 nM、JAK3 JH1 18.68 nM 和 TYK2 JH1 10.76 nM。 -
dual JAK1/TYK2 抑制剂
PF-06700841 P-Tosylate 是一种强效的双重 Janus kinase 1 (JAK1) 和 TYK2 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为17 nM和23 nM。 -
JAK1/JAK2 抑制剂
Momelotinib Mesylate（CYT387 Mesylate）是一种针对 JAK1/JAK2 的ATP竞争性抑制剂，其 IC50 分别为11 nM/18 nM，相对于 JAK3 大约有10倍的选择性。- Ghazal Nabil, .et al. , Cancers (Basel), 2021, Feb 20;13(4):898 PMID: 33672756
