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Microbiology

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  1. Dicloxacillin sodium is an oral semisynthetic isoxazolyl antistaphylococcal penicillin. It is the most active of the isoxazolyl antistaphylococcal penicillins. It is stable against penicillinase and active against many of the penicillinase-producing strains of Staphylococcus aureus. Clinical uses include skin and soft-tissue, bone and joint, respiratory tract, and urinary tract infections.
  2. Gramicidin 是一种由六种不同的抗微生物多肽组成的混合物(来源于Bacillus aneurinolyticusBacillus brevis))。
  3. Acetarsone 是一种抗感染剂,能够抑制原虫生长。
  4. Difloxacin 是一种第二代、广谱浓度依赖型抗生素。
  5. Cefprozil 是一种口服生物利用度高的第二代广谱头孢菌素抗生素,能够抑制 革兰氏阳性菌革兰氏阴性菌 的生长。
  6. EV capsid 抑制剂

    Pocapavir 是一种正在研究中的肠道病毒(EV)衣壳抑制剂
  7. β-lactamase 抑制剂

    AAI-101,也被称为Enmetazobactam,是一种β-内酰胺酶抑制剂,可能用于治疗多重耐药的革兰氏阴性细菌感染
  8. 抗结核药物1是一种有效的口服抗结核药物,对Mtb菌株H37Rv、rRMP和rINH的MICs小于2纳摩尔。
  9. glucocorticoid receptor 激动剂

    棕榈酸地塞米松(DXP)是地塞米松的前体药物,地塞米松是一种糖皮质激素受体激动剂。棕榈酸地塞米松(DXP)与地塞米松相比,对糖皮质激素受体的亲和力低47倍。抗炎药物。
  10. CCR4 拮抗剂

    CCR4 antagonist 2(化合物31)是一种新型的强效、口服生物利用度高的小分子CCR4拮抗剂,它能够抑制调节性T细胞(Treg)进入肿瘤微环境,而不抑制健康组织中的Treg数量。
  11. nucleoside reverse transcriptase (RT) 抑制剂

    4'-乙炔基-2'-脱氧腺苷(4'-E-dA)是一种核苷酸逆转录酶(RT)抑制剂,它是一种抗逆转录病毒药物,对抗药物耐药的HIV变种具有强效,其在MT-4细胞中对抗HIV-1活性的EC50为98 nM。
  12. N-Desethyl amodiaquine 是 Amodiaquine 的主要生物活性代谢产物。N-Desethyl amodiaquine 是一种抗寄生虫药物。对于 V1/S 和 3D7 菌株,其 IC50 值分别为 97 nM 和 25 nM。
  13. ABC transporter 拮抗剂

    G907 是一种选择性的小分子拮抗剂,针对 ATP结合盒 (ABC) 运输蛋白,MsbA。它能在amphipols中抑制纯化的大肠杆菌MsbA,具有18 nM的 IC50。G907通过楔入一个结构上保守的跨膜口袋,使MsbA陷入一个内向的、与脂多糖结合的构象。具有 杀菌活性
  14. AcrB and MexB 抑制剂

    D13-9001 是一种强效的 AcrB (AcrAB-TolC efflux pump subunit)MexB (MexAB-OprM efflux pump subunit) 抑制剂,在大肠杆菌 (E. coli) 和铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa) 中的 KD 值分别为 1.15 微摩尔和 3.57 微摩尔。D13-9001 表现出抗生素活性。
  15. SmcR 抑制剂

    QStatin 是一种强效且选择性的 SmcR (V. harveyi LuxR 同源物) 抑制剂,其 EC50 为 208.9 nM,能紧密结合到 SmcR 并改变蛋白质的灵活性,从而改变其转录调控活性。
  16. BPH-715 是一种新一代亲脂性双膦酸盐,设计用作抗癌剂,能够阻断蛋白质前脂化,并且对疟原虫肝期具有强效活性。
  17. CCR8 激动剂

    LMD-009 是一种选择性的 CCR8 非肽类激动剂。LMD-009 在高效能下介导趋化性、肌醇磷酸积累和钙释放,其 EC50 范围从 11 到 87 nM。
  18. DDX3 抑制剂

    DDX3-IN-1(化合物16f)是一种DEAD-box多肽3(DDX3)抑制剂,其CC50分别为50和36 μM,针对HIV和HCV。具有抗病毒活性
  19. AAK1 抑制剂

    LP-935509 是一种强效的 Adapter protein-2 Associated Kinase 1 (AAK1) 抑制剂。
  20. CCR2 /CCR5 dual 拮抗剂

    PF-04634817 是一种口服 CCR2CCR5 趋化因子受体拮抗剂,用于治疗糖尿病肾病和糖尿病性黄斑水肿。
  21. HBV modulator

    BA-53038B 是一种 HBV 核心蛋白异构调节剂(CpAM),它通过结合到 HAP 口袋并以独特的方式调节 HBV 胶囊体的组装,具有 3.32 微摩尔的 EC50 值。
  22. OST 抑制剂

    NGI-1 (ML414) 是一种强效的寡糖基转移酶(OST)抑制剂,直接针对并阻断 OST 催化亚单位 STT3A 和 STT3B 的功能。NGI-1 是一种可渗透细胞的抑制剂,能有效降低病毒感染性,而不影响细胞活力。
  23. β-lactamase 抑制剂

    Zidebactam(WCK-5107)是一种强效的β-内酰胺酶抑制剂。Zidebactam 同时也是一种青霉素结合蛋白2(PBP2)抑制剂,其 IC50 为 0.26 μg/mL。
  24. EC0489 是叶酸和去乙酰长春瑞滨肼的结合物,是一种对叶酸受体(FR)具有高亲和力的配体。用于治疗难治性或转移性肿瘤。小分子-药物偶联物(SMDC)。
  25. Human CCR1 拮抗剂

    BI-639667 是一种针对人类 CCR1 的强效选择性拮抗剂。
  26. BioA 抑制剂

    MAC13772 是一种强效的 BioA 酶抑制剂(IC50=250 nM),它作用于生物素生物合成的倒数第三步。MAC13772 是一种新型的抗菌化合物。
  27. FATP 抑制剂

    Lipofermata 是一种脂肪酸转运蛋白(FATP)抑制剂,它能阻断脂质进入黑色素瘤细胞,并减少黑色素瘤的生长和侵袭。
  28. Lotilaner 是一种杀虫剂(兽用药物)。
  29. β-lactamase 抑制剂

    VNRX-5133 是一种环状硼酸酯 β-内酰胺酶抑制剂
  30. AN7973 是一种6-羧酰胺基苯并噁唑硼酸酯,能够阻断细胞内寄生虫的发展并抑制隐孢子虫的生长。AN7973 具有口服活性,拥有良好的安全性、稳定性和药代动力学(PK)参数,是治疗隐孢子虫病的一个令人兴奋的药物候选。
  31. Oleandomycin 是一种由 Streptomyces antibioticus 产生的抗生素大环内酯
  32. Baloxavir 是一种首创的抗流感病毒聚合酶 PA 亚单位的依赖帽端内切酶抑制剂
  33. trypanosoma brucei growth 抑制剂

    结核病抑制剂1是一种强效且无细胞毒性的锥虫布鲁氏生长抑制剂,其半数有效浓度(EC50)为5纳摩尔。
  34. HBV capsid assembly modulator

    GLP-26 是一种 HBV 核衣壳组装调节剂(CAM),在 Hep AD38 系统中抑制 HBV DNA 复制(IC50=3 nM),并且在 1 μM 浓度下可减少超过 90% 的 cccDNA。GLP-26 扰乱前基因组 RNA 的封装,导致核衣壳解体,并减少 cccDNA 池。
  35. Chalcone 4 hydrate 是一种抗寄生虫药物,能够抑制巴贝斯虫赛勒里亚的生长。
  36. HIV capsid 抑制剂

    CA 抑制剂 1(GS-6207 类似物)是一种强效的 HIV 衣壳抑制剂,用于 HIV 抑制。
  37. Quinfamide 是一种抗阿米巴药物。Quinfamide 可用于治疗热带寄生虫感染,如阿米巴病蠕虫病
  38. Trofosfamide 是一种口服生物利用度的噁唑磷衍生物,具有抗肿瘤活性
  39. CCR8 抑制剂

    ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂,能够抑制 CCL1 与循环 T 细胞上的 CCR8 的结合。ML604086 抑制由 CCL1 介导的趋化性移动和细胞内 Ca2+ 浓度的增加。
  40. CME 抑制剂

    Ikarugamycin 是一种抗生素,也是clathrin介导的内吞作用(CME)的抑制剂。
  41. Auranofin 是一种金盐,被世界卫生组织分类为抗风湿药物。它是一种含金-硫复合体,具有抗炎免疫抑制作用。
  42. Propineb(锌丙烯双)是一种广泛用于果蔬种植的化合物,因其对抗真菌性植物病害的广谱活性而受到青睐。
  43. PqsR 拮抗剂

    4-(叔丁基)-苯羟胺酸是一种PqsR拮抗剂,其IC50分别为12.5微摩尔和23.6微摩尔,针对大肠杆菌铜绿假单胞菌
  44. SDH 抑制剂

    Fluopyram 是一种琥珀酸脱氢酶抑制剂杀菌剂,能够抑制 F. virguliforme 分离株的生长,平均 EC50 值为 3.35 微克/毫升。
  45. DHQZ 抑制剂

    Retro-2 cycl (RN 1-001) 是一种二氢喹唑啉酮(DHQZ)抑制剂,用于抑制逆行运输。Retro-2 cycl (RN 1-001) 对 JCPyV 和 HPV16 伪病毒的抑制作用的 IC50 分别为 54 微摩尔和 160 微摩尔。抗病毒药物。
  46. RSV fusion 抑制剂

    Syncytial Virus Inhibitor-1 是一种强效的、口服生物利用度高的呼吸道合胞病毒(RSV)融合抑制剂,对RSV Long、RSV A2 和 RSV B 株的EC50分别为0.002 μM、0.004 μM 和 0.002 μM。
  47. Caerulomycin A(Cerulomycin;Caerulomycin),一种抗真菌化合物,能够诱导T细胞的生成,通过抑制干扰素-γ诱导的STAT1信号传导,增强TGF-β-Smad3蛋白信号传导。具有抗真菌和抗生素活性,用于治疗自身免疫性疾病。
  48. FadD32 抑制剂

    FadD32 Inhibitor-1 是一种强效的 FadD32 抑制剂,具有抗结核活性。
  49. 3-Formyl rifamycin 是 Rifampicin 的一个中间体。
  50. HIV infection 抑制剂

    HIV-1 inhibitor-3 是一种从美国专利 US2018360927 中提取的 HIV感染抑制剂

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