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Carbodine(环状胞苷)是一种广谱抗病毒药物,对DNA病毒、(+)RNA病毒、(-)RNA病毒、副粘病毒、狂犬病毒以及(+/−)RNA病毒均有活性,其靶点为CTP合成酶,该酶负责将UTP转化为CTP。
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MtbHU-IN-1 是一种结核分枝杆菌核状蛋白相关蛋白 HU(MtbHU)的抑制剂,其与 WT MtbHU 的结合 Kd 为 98 nM。
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AZ084 是一种强效、选择性、变构位点和口服活性的 CCR8 拮抗剂,具有 0.9 nM 的 Ki 值。有潜力用于治疗哮喘。
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HSV-TK底物是HSV-TK的底物,可在表达HSV-TK的细胞和旁观者细胞中引起多对数细胞毒性。HSV-TK底物显示出抗肿瘤活性。
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N-乙酰神经氨酸是一种非人类唾液酸分子,猪可以合成,但人类不能。N-乙酰神经氨酸作为N-乙酰神经氨酸结合型流感A病毒(IAVs)的诱饵受体。
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targeting antimalarial agent
MMV008138 是一种选择性针对 IspD(酶2-C-甲基-D-赤藓糖醇4-磷酸胞苷转移酶)的抗疟疾药物,对 PfIspD(疟原虫 IspD)的 IC50 为 44 nM。MMV008138 抑制疟原虫 Dd2 株的生长,其 IC50 为 250 nM。
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Stanolone benzoate(Androstanolone benzoate)是一种合成的雄性激素和合成类固醇。
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Griseoluteic acid(灰色霉素酸),一种酚嗪类抗生素,最初从S. griseoluteus中分离得到。Griseoluteic acid是griseolutein A和B的分解产物。
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Lexithromycin 是一种红霉素 A 的衍生物,具有抗菌活性。
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3'-氮化-3'-脱氧-5-甲基胞苷(CS-92)是一种强效的异种小鼠白血病相关逆转录病毒(XMRV)抑制剂,在MCF-7细胞中的CC50为43.5微摩尔。
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SB297006 是一种 CCR3 拮抗剂,能显著抑制在 CCL11 处理的神经祖细胞中的增殖和神经球形成。
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pseudothymidine 是 thymidine 的一种 C-核苷类似物。
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CCR2 antagonist 1 是一种高亲和力和长驻留时间的 CCR2 拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。
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Inarigivir soproxil 是一种先天免疫激动剂,并且对抗性丙型肝炎病毒(HCV)变种显示出强大的抗病毒活性,其在基因型1 HCV 复制子系统中的细胞里对 HCV 1a/1b 的 EC50s 分别为 2.2 和 1.0 μM。
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Inarigivir(ORI-9020;SB-9000)是一种二核苷酸,能显著降低表达乙型肝炎病毒的转基因小鼠中的肝脏HBV DNA水平。
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Acetylazide 是一种合成的广谱静菌型抗生素。
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LHF-535 是一种从专利 WO2013123215A2 提取的抗病毒剂,化合物 38 对拉沙热病毒、马丘波病毒、胡宁病毒和VSVg病毒的 EC50 值分别为 <1 μM、<1 μM、<1 μM 和 1-10 μM。
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non-β-lactam-β-lactamase 抑制剂
Nacubactam(OP0595自由酸)是一种强效的非β-内酰胺-β-内酰胺酶抑制剂,对A类和C类β-内酰胺酶具有活性。
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virion mRNA(guanine-7-)-methyltransferase 抑制剂
Sinefungin 是一种强效的 病毒mRNA(鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、mRNA(核苷酸-2'-)-甲基转移酶 和 病毒增殖 抑制剂。
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AN11251 是一种有效的口服抗沃尔巴克氏体药物,具有治疗盘尾丝虫病和淋巴丝虫病的潜力,其在 LDW1 细胞系中的 EC50 值为 1.5 nM,在 C6/36 细胞系中的 EC50 值为 15 nM。
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Afabicin(Debio 1450)是 Debio1452 的前体药物,专门针对葡萄球菌,对其他革兰氏阳性或革兰氏阴性菌种没有显著活性。Debio1452 是 FabI 抑制剂,FabI 是葡萄球菌中脂肪酸生物合成的关键酶。
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mycobactin biosynthesis 抑制剂
Salicyl-AMS 是一种 分枝杆菌素生物合成抑制剂,它还可以在缺铁条件下抑制 结核分枝杆菌 在体外的生长。
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RIG-1 调节剂 1 是一种抗病毒化合物,可用于治疗包括流感病毒、HBV、HCV 和 HIV 在内的病毒感染,该化合物来源于专利 WO 2015172099 A1。
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Amcinafal 是一种活性二醇,用于抗击病毒复制和干扰素产生。
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Levomecol(氯霉素),由氯霉素和甲基尿嘧啶组成,是一种来源于维内瑞拉链霉菌(Streptomyces venezuelae)的广谱抗生素。
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MCB-3681 是抗菌药物 Oxaquin 的活性成分,对革兰氏阳性菌具有活性。
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Ac-CoA Synthase Inhibitor1 是一种抗病毒药物。
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抗菌化合物2是从专利US5652238中提取的有用抗菌剂,属于化合物示例9。
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Cyclophilin inhibitor 1 是一种有效的、可口服的环孢素 A 抑制剂,具有 5 nM 的 Kd 值,显示出对 HCV 的有效抗病毒活性,对 HCV 2a 的 EC50 为 98 nM。
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Leu-AMS(化合物6),一种亮氨酸类似物,是一种强效的亮氨酸-tRNA合成酶(LRS)抑制剂,其IC50为22.34 nM,它抑制了LRS的催化活性,但不影响亮氨酸诱导的mTORC1激活。
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Cefotetan 二钠是一种半合成的头孢菌素类抗生素,通过抑制细胞壁合成来发挥其杀菌效果。
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DuP 105 是一种口服活性的噁唑烷酮,这是一类新型合成抗菌剂,对革兰氏阳性细菌具有活性。
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HIV-1整合酶抑制剂4是一种HIV-1整合酶链转移(INST)抑制剂,其IC50为3.7 nM。
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HIV-1整合酶抑制剂3是一种HIV-1整合酶链转移(INST)抑制剂,其IC50为2.7 nM。
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单形孢霉素钠盐是一种强效的、水溶性的真菌毒素,来源于单形镰刀菌。
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Islatravir (MK-8591) 是一种强效的抗 HIV-1 药物,作为核苷类逆转录酶抑制剂,对 HIV-1 (WT)、HIV-1 (M184V) 和 HIV-1 (MDR) 的 EC50 分别为 0.068 nM、3.1 nM 和 0.15 nM。
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CRS400393 是一种强效的抗分枝杆菌药物,其最小抑菌浓度(MIC)针对 M. abs.、M. avium、M. intracellulare 和 M. tuberculosis 分别为 0.03、2 和 0.12 微克/毫升。
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RO-7 是一种针对流感 A 型和 B 型病毒的下一代聚合酶(PA)内切酶抑制剂。
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RSV-IN-1 是一种针对人类呼吸道合胞病毒(hRSV)的抑制剂,具有 IC50 为 0.11 μM。
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Xanthorrhizol,从Curcuma xanthorrhiza Roxb中提取,是一种潜在的抗菌剂。
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Aristeromycin,一种腺苷类似物,是一种抗生素并且是一种强效的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(AHCY)抑制剂。
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GSK3186899 (DDD-853651) 是一种针对cdc-2相关激酶12(CRK12)的抑制剂,在巨噬细胞内测定中对L. donovani的EC50为1.4 μM。
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Mycobacterium tuberculosis
AU1235 是一种 adamantyl urea 抑制剂,用于抑制 Mycobacterium tuberculosis。
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JNJ-678(JNJ-53718678)是一种新型融合蛋白抑制剂,目前正在临床试验中,用于治疗呼吸道合胞病毒(RSV)。
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KKL-10 是一种小分子核糖体拯救抑制剂,具有针对细菌的广谱抗菌活性。
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PF 03709270 是一种口服可用的 sulopenem 酯前体药物,具有针对大多数 革兰氏阳性菌 和 革兰氏阴性菌 的广谱抗菌活性。
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