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ntRT 抑制剂
Adefovir dipivoxil 是一种口服核苷酸类似物逆转录酶抑制剂(ntRTI)。它用于治疗乙型肝炎和单纯疱疹病毒感染。- Ryogo Shimizu, .et al. , Hepatol Commun, 2024, Jan 5;8(1):e0351 PMID: 38180972
- Kazumoto Murata, .et al. , Gut, 2018, Feb; 67(2): 362-371 PMID: 27789659
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HIV Protease 抑制剂
Atazanavir 是一种 蛋白酶抑制剂(PI)类的抗逆转录病毒药物。与其他抗逆转录病毒药物一样,它用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。 -
HIV Protease 抑制剂
Atazanavir 是一种 蛋白酶抑制剂(PI)类的抗逆转录病毒药物。与其他抗逆转录病毒药物一样,它用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。 -
Protein synthesis 抑制剂
Azomycin(2-硝基咪唑)是由Nocardia mesenterica菌株产生的一种抗微生物抗生素,对需氧的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有活性。 -
HIV-1 integrase 抑制剂
BMS-707035 是一种 HIV-1 整合酶(IN)抑制剂。HIV-1 整合酶(IN)是治疗 HIV/AIDS 临床上的一个治疗优势病毒靶标。 -
HCV NS5A 抑制剂
BMS-790052 是一种 NS5A 抑制剂,目前正在研究用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染。- TS Wahyuni, .et al. , Southeast Asian J Trop Med public health, 2020, 51(1)
- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
- Sato K, .et al. , Hepatol Res, 2018, Feb;48(3):E347-E353 PMID: 28834004
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Dihydropyrimidinase 抑制剂
Dihydromyricetin(又名Ampelopsin(黄烷醇类);Ampeloptin)是一种具有良好前景的天然抗氧化剂。 -
PDGFR 抑制剂
Imatinib (Gleevec) 是一种针对酪氨酸激酶酶的特异性抑制剂。- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Takafumi Shima, .et al. , Oncol Rep, 2022, 47: 7 PMID: 34738628
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- BM Duggan, .et al. , Endocrinology, 2020, May 30;bqaa086 PMID: 32473019
- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
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HCV NS3/4A protease 抑制剂
Danoprevir 是一种强效的 HCV NS3/4A 丝氨酸蛋白酶抑制剂。- Deqiang Kong, .et al. , Nat Commun, 2024, Jun 8;15(1):4894 PMID: 38849338
- Xinyi Wang, .et al. , Nat Chem Biol, 2023, Oct 23 PMID: 37872400
- Mahim Khan, .et al. , BMC Complement Med Ther, 2022, Apr 2;22(1):98 PMID: 35366855
- Inês GARCEZ PALHA, .et al. , Biol Open, 2018, Nov 7 PMID: 30404898
- Hui Shen, .et al. , PLoS One., 2013, 8(12): e82299 PMID: 24358168
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Reverse transcriptase 抑制剂
Didanosine 是一种逆转录酶抑制剂,对抗 HIV 有效,并且在高效抗逆转录病毒治疗(HAART)中与其他抗逆转录病毒药物联合使用。 -
HIV integrase 抑制剂
Elvitegravir (GS-9137) es un potente inhibidor del paso de transferencia de cadena de la integración mediada por la integrasa del virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1).- Lea El Khoury, .et al. , PeerJ Preprints, 2019, 7:e27833v1
- El Khoury L, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2017, Jul 1;488(3):433-438 PMID: 28478035
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Bcr-Abl 抑制剂
伊马替尼甲磺酸盐是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制KIT信号传导途径,在治疗胃肠间质瘤中诱导了持续的客观反应。- Inge Govaerts, .et al. , J Hematol Oncol, 2021, 14: 97 PMID: 34167562
- Genevra Kuziel, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Jul 28;12(8):E2083 PMID: 32731354
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NLRP3 inflammasome 抑制剂
Isoliquiritigenin 是一种甘草查尔酮,属于天然酚类,目前正在进行实验阶段测试,用于作为癌症治疗以及辅助治疗可卡因成瘾。 -
Protein synthesis 抑制剂
Linezolid 是一种合成抗生素,用于治疗严重感染。- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- Zewen Wen, .et al. , J Antibiot (Tokyo), 2022, Sep;75(9):498-508 PMID: 35896611
- Meikle V, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2018, Nov 12. pii: AAC.01846-18 PMID: 30420480
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HIV-1 integrase 抑制剂
Raltegravir(MK-0518)针对整合酶,这是一种HIV酶,它将病毒的遗传物质整合到人类染色体中,这是HIV病理发生中的一个关键步骤。- Joanna Ireland, .et al. , Front Microbiol, 2024, Mar 20:15:1385775 PMID: 38572241
- Michal S Barski, .et al. , Nat Commun, 2021, Aug 17;12(1):4996 PMID: 34404793
- Lea El Khoury, .et al. , PeerJ Preprints, 2019, 7:e27833v1
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RNA polymerase 抑制剂
抗生素;抑制细菌RNA聚合酶。孕烷X受体(PXR)的典型激活剂。- Meikle V, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2018, Nov 12. pii: AAC.01846-18 PMID: 30420480
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HCV NS3-4A protease 抑制剂
Telaprevir (VX-950) 被称为蛋白酶抑制剂,它抑制丙型肝炎病毒 NS3.4A 丝氨酸蛋白酶。- Mahim Khan, .et al. , BMC Complement Med Ther, 2022, Apr 2;22(1):98 PMID: 35366855
- Adita Ayu Permanasari, .et al. , BMC Complement Med Ther, 2021, Oct 12;21(1):260 PMID: 34641875
- Che C Colpitts, .et al. , eLife, 2020, 9: e52237 PMID: 32539931
- TS Wahyuni, .et al. , Southeast Asian J Trop Med public health, 2020, 51(1)
- Stefan Bittmann, .et al. , J Regen Biol Med, 2020, 2(2):1-3
- Wahyuni TS, .et al. , J Basic Clin Physiol Pharmacol, 2019, Dec 14 PMID: 31837259
- Jacobs CL, .et al. , Nat Methods, 2018, Jul;15(7):523-526 PMID: 29967496
- Apriyanto DR, .et al. , Jpn J Infect Dis, 2016, May 20;69(3):213-20 PMID: 26255732
- Mizuki Yamamoto, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2016, Nov; 60(11): 6532-6539 PMID: 27550352
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HIV reverse transcriptase 抑制剂
Tenofovir 属于一类名为核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)的药物。它通过减少血液中的 HIV 数量来发挥作用。 -
nucleotide reverse transcriptase 抑制剂
Tenofovir Disoproxil Fumarate 被用作抗HIV药物和逆转录酶抑制剂。- Ryogo Shimizu, .et al. , Hepatol Commun, 2024, Jan 5;8(1):e0351 PMID: 38180972
- Kazumoto Murata, .et al. , Gut, 2018, Feb; 67(2): 362-371 PMID: 27789659
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HCV Protease 抑制剂
VX-222 是一种小分子非核苷类抑制剂,针对 HCV NS5B 聚合酶 进行抑制,目前正在研究用于治疗丙型肝炎病毒感染。- Wataru Ito, .et al. , Antivir Chem Chemother, 2015, Dec; 24(5-6): 148-154 PMID: 27503576
- Hui Shen, .et al. , PLoS One., 2013, 8(12): e82299 PMID: 24358168
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nucleoside analogue reverse transcriptase 抑制剂
Zalcitabine 是一种强效的核苷类似物逆转录酶抑制剂,用于治疗 HIV 感染。 -
Hsp90 抑制剂
Geldanamycin 结合到 Hsp90 的 ATP 位点(Kd = 1.2 μM)并抑制其伴侣蛋白活性。- Michael Heider, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1170-1186 PMID: 33571422
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HIV integrase 抑制剂
S/GSK1349572 是一种强效的下一代 HIV 整合酶抑制剂,并且通过 60 种整合酶突变分子克隆证实了其卓越的抗药性特性。- Lea El Khoury, .et al. , PeerJ Preprints, 2019, 7:e27833v1
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Neuraminidase 抑制剂
Peramivir 是一种神经氨酸酶抑制剂,作为流感神经氨酸酶的过渡态类似物抑制剂,从而阻止新病毒从感染细胞中释放。- Daisuke Kato, .et al. , PLoS One, 2018, 13(7): e0200761 PMID: 30001430
- Yuuki Kurebayashi, .et al. , PLoS One, 2016, 11(5): e0156400 PMID: 27232333
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protein synthesis 抑制剂
Retapamulin 是一种抗菌剂,具体来说是一种蛋白质合成抑制剂。- Merianne Mohamad, .et al. , Nucleic Acids Res, 2022, Feb 28;50(4):2128-2142 PMID: 35137182
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HIV Entry 抑制剂
BMS-806,也被称为 BMS-378806,是一种被称为进入抑制剂的药物。进入抑制剂通过阻止HIV进入人体细胞来发挥作用。BMS-378806(BMS-806)是一种小分子,它阻断宿主细胞CD4与病毒gp120蛋白的结合,从而抑制HIV-1感染的最初步骤。 -
Reverse transcriptase 抑制剂
Entecavir hydrate 是一种核苷类似物(更具体地说,是一种鸟苷类似物),它能抑制病毒复制过程中的反转录、DNA复制和转录。Entecavir 是一种口服抗病毒药物,用于治疗乙型肝炎感染。- Masaaki Toyama, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2022, Jun 21;66(6) PMID: 35604213
- Toyama M, .et al. , Virus Res, 2019, Oct 2;271:197677 PMID: 31376401
- Kazumoto Murata, .et al. , Gut, 2018, Feb; 67(2): 362-371 PMID: 27789659
- Jianfei L, .et al. , Biochem Pharmacol, 2017, Dec 15;146:224-232 PMID: 29038020
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HCV replication 抑制剂
Anguizole 是一种小分子,它抑制 HCV 的复制并改变 NS4B 的亚细胞分布。- Choi M, .et al. , Virus Genes., 2013, Dec;47(3):395-407 PMID: 23868571
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NS3 protease 抑制剂
Asunaprevir 是一种抑制病毒酶 丝氨酸蛋白酶 NS3 的抑制剂。- Mahim Khan, .et al. , BMC Complement Med Ther, 2022, Apr 2;22(1):98 PMID: 35366855
- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
- Kato N, .et al. , Arch Virol, 2019, Dec 12 PMID: 31832864
- Fay EJ, .et al. , J Virol, 2018, Fay EJ PMID: 30282710
- Bennie Lemmens, .et al. , Mol Cell, 2018, Jul 5; 71(1): 117-128.e3 PMID: 30008317
- Ueda Y, .et al. , Virus Res, 2017, May 2;235:37-48 PMID: 28322919
- Furihata T, .et al. , Int J Antimicrob Agents, 2015, Oct;46(4):381-8 PMID: 26163159
- Tomomi Furihata, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8): 4555-4564 PMID: 24867984
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β-lactamase 抑制剂
Avibactam 是一种共价的、可逆的、非β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制剂。- Marta Gomara-Lomero, .et al. , Sci Rep, 2023, Sep 2;13(1):14429 PMID: 37660210
- Lara Munoz-Munoz, .et al. , Antibiotics (Basel), 2023, Feb; 12(2): 335 PMID: 36830246
- Moonsuk Bae, .et al. , Antibiotics (Basel), 2021, Dec 5;10(12):1492 PMID: 34943704
- Taeeun Kim, .et al. , Antibiotics (Basel), 2020, Dec 15;9(12):912 PMID: 33334045
- Annelien Everaert, .et al. , Antimicrob Resist Infect Control, 2016, 5: 44 PMID: 27895902
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HCV Protease 抑制剂
Boceprevir 是一种蛋白酶抑制剂,用于治疗丙型肝炎基因型1。- Ueda Y, .et al. , Virus Res, 2017, May 2;235:37-48 PMID: 28322919
- Shirasaki T, .et al. , Hepatology., 2014, 60(5):1519-30 PMID: 24962339
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Polymerase 抑制剂
Balapiravir(R1626,RG1626)是一种前体药物,其活性成分是核苷类似物抑制剂,针对丙型肝炎病毒(HCV)RNA依赖性RNA聚合酶(R1479,RG1479)。 -
NS5A 抑制剂
BMS-790052 是一种正在研究中的 NS5A 抑制剂,用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染。- Shirasaki T, .et al. , Hepatology., 2014, 60(5):1519-30 PMID: 24962339
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HCV NS3 protease 抑制剂
Ciluprevir 是一种特异性且高效的HCV NS3 蛋白酶的肽类模拟抑制剂。- Mahim Khan, .et al. , BMC Complement Med Ther, 2022, Apr 2;22(1):98 PMID: 35366855
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HIV Protease 抑制剂
萨奎那韦是一种蛋白酶抑制剂。蛋白酶是一类能够将蛋白质分子裂解成更小片段的酶。萨奎那韦能够抑制 HIV-1 和 HIV-2 的蛋白酶。- Ernawati Arifin Giri-Rachman, .et al. , ACS Synth Biol, 2024, Feb 16; 13(2): 509-520 PMID: 38316139
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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HSV DNA replication 抑制剂
Fiacitabine 是一种选择性抑制剂,专门针对单纯疱疹病毒(HSV)的 DNA 复制,其 IC50 值分别针对 HSV1 和 HSV2 为 2.5 nM 和 12.6 nM。 -
HIV-1 integrase 抑制剂
HIV-1 integrase inhibitor is useful for anti-HIV treatment. -
HIV-1 protease 抑制剂
奈尔菲那韦是一种有效且可口服的人类免疫缺陷病毒HIV-1蛋白酶抑制剂(Ki=2 nM),常与HIV逆转录酶抑制剂联合使用,用于治疗HIV感染。- Joanna Ireland, .et al. , Front Microbiol, 2024, Mar 20:15:1385775 PMID: 38572241
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Yang PM, .et al. , Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078