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U46619-induced Rat Platelet Aggregation 抑制剂
Timosaponin AIII 是一种强效的 U46619 诱导的大鼠血小板聚集抑制剂,选择性抑制 TxA2 诱导的血小板激活,优先抑制 TP 介导的 Gq 信号通路的激活,而不是 G12/13 信号通路。 -
antiinflammation agent
Ginsenoside Re(人参皂苷 B2)是从三七(Panax notoginseng)中提取的一种成分。Ginsenoside Re 能够降低β-淀粉样蛋白(Aβ)。Ginsenoside Re 通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。 -
COX activator
Beta-Elemonic acid(3-Oxotirucallenoic Acid),一种已知的从乳香科(Burseraceae)的乳香属(Boswellia)中分离出的三萜类化合物,表现出抗炎效果。 -
nervoussystem toxicant
乙酰氨基苯甲酸乳酯(MK-244)是一种通过与昆虫中的γ-氨基丁酸(GABA)受体结合而具有口服活性的神经系统毒剂。 - Caroverine hydrochloride 是一种强效的、竞争性的、可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine hydrochloride 还是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine hydrochloride 可用于内耳耳鸣的研究。
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nAChR 激动剂
PNU 282987 是一种高度选择性的 α7 nAChR 激动剂(Ki = 26 nM),对 α1β1γδ 和 α3β4 nAChRs 几乎没有阻断作用(IC50 ≥ 60 μM)。在 1 μM 浓度下,对一个包含 32 种受体的面板显示无活性,除了 5-HT3 受体(Ki = 930 nM)。 -
muscarinic acetylcholine receptor 拮抗剂
Benzetimide hydrochloride 是一种胆碱能受体拮抗剂。 -
BACE1 抑制剂
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种强效的、能穿透大脑并可口服的 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACE1) 抑制剂,能实现强大且高效的脑脊液 Aβ 减少。 -
AChE 抑制剂
Distigmine Bromide(溴化二硫氨),也被称为Ubretid和BC-51,是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,用于治疗神经源性膀胱低活动和重症肌无力。 -
GABA receptor 拮抗剂
Gabazine free base 是一种特异性的 GABA 受体拮抗剂。不影响 GABA-转氨酶 或 谷氨酸脱羧酶 的活性。 -
pyrazolopyridine anxiolytic
Tracazolate 是一种吡唑并[嘧啶]类抗焦虑药,已知能与 γ-氨基丁酸 (GABA)(A) 受体、腺苷受体 和 磷酸二酯酶 发生相互作用。 -
modulator of the GABAA receptor complex
GABAA Modulator I 是一种新型的 GABAA 受体复合体 调节剂,特别适用于对抗焦虑及相关疾病。 -
P2X7 receptor 拮抗剂
NSC 102533 是一种高效的嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂,该受体是一种参与炎症与免疫调控的配体门控离子通道。NSC 102533 能有效抑制在表达人体 P2X7 受体的 HEK293 细胞中由 ATP 诱导的染料摄取,其半数抑制浓度(IC₅₀)为 22.4 nM。它还可抑制人 THP-1 单核细胞和小鼠腹腔巨噬细胞中由 ATP 诱导的 IL-1β 分泌,IC₅₀ 分别为 9.8 nM 和 11.2 nM,显示出显著的抗炎活性。
除了免疫调节作用外,NSC 102533 还表现出抗蛇毒潜能,可浓度依赖性地抑制蝮蛇属(Bothrops atrox)毒液的蛋白水解活性。在体内实验中,皮下注射 NSC 102533(3 mg/kg)可显著减少由 B. atrox 和 B. jararaca 毒液诱导的皮肤出血,并在 0.01–1 mg/kg 剂量范围内减轻小鼠角叉菜胶诱导的足肿胀。上述特性表明,NSC 102533 是研究 P2X7 受体介导的炎症反应及蛇毒相关病理过程的宝贵药理学工具化合物。
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mAChR 拮抗剂
Nor-benzetimide 是 Benzetimide 的主要代谢物。Benzetimide 是一种具有抗胆碱能活性的 mAChR 拮抗剂。 -
nAChR 拮抗剂
α-突吼毒素是烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)的竞争性拮抗剂。α-突吼毒素,一种选择性的α7受体阻断剂,以 IC50 为 1.6 nM 阻断 α7 电流,并且在高达 3 μM 的浓度下对 α3β4 电流没有影响。 - Colivelin TFA 是一种能穿透大脑的神经保护肽,也是 STAT3 的强效激活剂,在体外通过激活 STAT3 抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对抗神经毒性、Aβ 沉积、神经元凋亡和神经退行性疾病中的突触可塑性缺陷显示出长期的有益效果。Colivelin TFA 对治疗阿尔茨海默病和缺血性脑损伤具有潜在的应用价值。
- β-Amyloid peptide(16-20) 是Amyloid-β (Abeta) 的氨基酸序列(KLVFF)。β-Amyloid peptide(16-20) 是一种有效的Abeta纤维形成抑制剂,其在N-端和C-端添加了 RG-/-GR-NH2 残基以增加溶解度。
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Acetly-?? Amyloid (15-20), Amide 是一种肽段。Acetly-?? Amyloid (15-20), Amide 抑制了 β-折叠 形成并稳定了 Aβ (1-40) 肽的结构。Acetly-?? Amyloid (15-20), Amide 可用于研究阿尔茨海默病。
