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文献引用
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GABAA receptor modulator
Loreclezole，一种抗癫痫化合物，是一种选择性的GABAA受体调节剂，并且作为含有β2或β3亚单位的受体的正向异构调节剂。 -
CaMK 拮抗剂
Calmidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白（CaMK）拮抗剂，能够拮抗依赖于钙调蛋白的磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca2+-转运ATP酶的激活，其IC50分别为0.15和0.35 μM。同时也用于抗癌研究。Calmidazolium与CaMK结合的Kd为3 nM。 -
GlyT1 抑制剂
GlyT1 Inhibitor 1 是一种强效且选择性的 GlyT1 抑制剂，对 rGlyT1 的 IC50 为 38 nM。具有 抗精神病活性。 -
COX-1/COX-2 抑制剂
(-)-Ibuprofenamide 是 Ibuprofen 的酰胺前药，具有抗炎活性。Ibuprofen 是一种针对 COX-1 和 COX-2 的抗炎抑制剂，其 IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。 -
BDZ receptor 激动剂
S-8510（磷酸盐）是一种反向苯二氮䓬类（BDZ）受体激动剂，其 Kis 分别为34.6 nM和36.2 nM，针对?CGABA和+GABA。 - Xanthocillin X permethyl ether 是从真菌提取物中分离出的天然化合物，具有降低 Aβ-42 活性。
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β-amyloid PET tracer
4-(6-溴-2-苯并噻唑基)苯胺是一种用于诊断神经系统疾病的β-淀粉样蛋白PET（正电子发射断层扫描）示踪剂，如阿尔茨海默病和唐氏综合症。 -
amyloid imaging agent
4-(6-溴-2-苯并噻唑基)-N-甲基苯胺是一种强效的淀粉样成像剂，它与淀粉样β-肽（1-40）结合，其解离常数（KD）为1.7 nM。 -
glutaminyl cyclase 抑制剂
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 2 是一种谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂，其 IC50 为 1.23 微摩尔。 -
glutaminyl cyclase 抑制剂
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 1 是一种谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂，其 IC50 为 0.5 μM。 -
GluN2B modulator
BMS-986163 是 GluN2B 的负向异构调节剂。前体药物 BMS-986163 快速转化为其活性母体分子 BMS-986169（Ki=4 nM，IC50=24 nM）。 -
α4β2 nicotinic acetylcholine receptor partial 激动剂
Dianicline dihydrochloride 是一种 α4β2 尼古丁型乙酰胆碱受体部分激动剂，这类药物包括用于戒烟的 varenicline 和 cytisine。 -
GABAA receptor 激动剂
Zuranolone 是一种强效的 GABAA 受体激动剂，其对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 分别为 296 nM 和 163 nM。 - Fluxametamide 是一种广谱杀虫剂，作为 GABA 和 谷氨酸门控氯通道 的拮抗剂，对于 M. domestica GABACls 和 GluCls 的 IC50 分别为 1.95 nM 和 225 nM。
- Broflanilide 是一种潜在的杀虫剂，其代谢产物为去甲基布洛芬利特（desmethyl-broflanilide），这是一种针对昆虫抗地尔灵（RDL）GABA受体的强效拮抗剂，并且能够抑制 S. litura RDL GABAR，其 IC50 值为 1.3 nM。
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P2X7R 拮抗剂
AZ10606120 二盐酸盐是一种选择性的、高亲和力的P2X7受体（P2X7R）拮抗剂，适用于人类和大鼠，其IC50约为10纳摩尔。 -
mAChR M5 positive allosteric modulator
VU 0365114 是一种 mAChR M5 正向异构调节剂，其 EC50 为 2.7 微摩尔。 -
Oligomeric aggregation 抑制剂
Anle138b 是一种寡聚体聚集抑制剂。Anle138b 是用于治疗帕金森病等神经退行性疾病的寡聚体调节剂。 -
GABAA α5 inverse 激动剂
RO 4938581 是一种强效且选择性的 GABAA α5 反向激动剂，对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM，并且在 α1β3γ2a、α2β3γ2a、α3β3γ2a 上的亲和力较低（Ki 分别为 174, 185, 80 nM）。 -
COX2 抑制剂
COX-2-IN-2 是一种选择性和可诱导的 COX2 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。COX-2-IN-1 是一种具有抗炎和镇痛活性的 抗炎化合物。 -
BACE1 抑制剂
PF-06751979 是一种强效的、能穿透大脑的 β-位点淀粉前体蛋白裂解酶1 (BACE1) 抑制剂，在 BACE1 结合实验中的 IC50 为 7.3 nM。 -
NMDA ion-channel 拮抗剂
CNS-5161 hydrochloride 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂，它与 NMDA 受体/离子通道位点 互动，产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。 -
GC 抑制剂
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 3（化合物212），一种针对阿尔茨海默病设计的化合物，是一种强效的人类Glutaminyl Cyclase (GC) 抑制剂，其 IC50 为 4.5 nM。 -
M5 NAM
VU 6008667 是一种选择性的 M5 NAM 负向异构调节剂，其 IC50 分别为 1.2 μM 和 1.6 μM，针对人类 M5 和大鼠 M5。具有高中枢神经系统渗透性。
