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文献引用
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nAChR 激动剂
Pozanicline (ABT-089) 选择性激活神经元烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）亚型，是一种新型胆碱能药物，是 α4β2 nAChRs 的部分激动剂（Ki=16 nM），并且对 α6β2 和 α4β5β2 nAChR 亚型显示出高选择性，Pozanicline 对 [3H] cytisine 结合位点的结合亲和力（Ki, rat）为 16.7 nM。 -
BACE-1 抑制剂
β-Secretase Inhibitor IV 是一种高效的、对细胞活性的 BACE-1 抑制剂，在 BACE-1 浓度为 2 nM 和 100 pM 时，其 IC50 分别为 15.6 nM 和 16.3 nM。 -
mAChR 拮抗剂
mAChR-IN-1 hydrochloride 是一种强效的毒蕈碱胆碱能受体（mAChR）拮抗剂，其 IC50 为 17 nM。 -
cholinesterase 抑制剂
(R)-Rivastigmine D6 (tartrate) 是标记了氘的 (R)-Rivastigmine，它是一种胆碱酯酶抑制剂。 - PNU-282987 S 对映体游离碱是 PNU-282987 游离碱的 S-对映体。PNU-282987 是一种 α7 烟碱型乙酰胆碱受体（α7 nAChR）激动剂。
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M3 muscarinic receptor 拮抗剂
Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是一种高度选择性的 M3 muscarinic receptor antagonist（Ki= 0.19 nM），对 M2 receptor 的选择性约为200倍。 -
mAChR5 modulator
VU 0238429 是一种对毒蕈碱乙酰胆碱受体5型（mAChR5 或 M5）具有正向异构调节作用的调节剂，其半数有效浓度（EC50）为1.16 微摩尔。 -
α4β2 nAChR partial 激动剂
盐酸伐尼克兰（CP 526555 盐酸盐）是一种高亲和力、选择性的 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）部分激动剂 和完全 α7 nAChR 激动剂。 -
BACE1 抑制剂
AZD3839 (free base) 是一种强效且选择性的 BACE1 抑制剂，IC50 为 23.6 uM，对 BACE2 的选择性约为 14 倍，同时也是一种 β-分泌酶抑制剂。 -
partial benzodiazepine receptor 激动剂
Pipequaline hydrochloride (PK-8165 hydrochloride) 是一种具有抗焦虑活性的部分苯二氮䓬类受体激动剂。 -
GABAA receptors 激动剂
盐酸加博沙多（盐酸Lu 02-030）是一种选择性激动剂，作用于含有α4-δ亚单位的GABAA受体，具有抗焦虑和镇静效果。 -
GlyT1 抑制剂
LY2365109 hydrochloride 是一种强效且选择性的 GlyT1 抑制剂，在过表达 hGlyT1a 的细胞中抑制甘氨酸摄取的 IC50 为 15.8 nM。 -
[3H](+)pentazocine binding 抑制剂
Levetimide 是一种强效且立体选择性的 [3H](+)pentazocine 结合抑制剂，其 Ki 值为 2.2 nM。 -
P2Y12 receptor 拮抗剂
Prasugrel (PCR 4099) 马来酸是一种血小板抑制剂，其 IC50 值为 1.8 μM。 -
COX-2 抑制剂
Etoricoxib D4 (MK-0663 D4) 是标记了氘的 Etoricoxib。Etoricoxib 是一种非甾体抗炎药，作为选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂，在人全血中对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 分别为 1.1 μM 和 116 μM。 -
NMDA receptor 拮抗剂
7-氯喹啉酸钠盐是一种强效且选择性的N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体甘氨酸B共激动位点的拮抗剂（IC50=0.56 μM）。 -
COMT 抑制剂
Entacapone 是一种特异性、高效的外周作用 儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，用于治疗帕金森病（PD），其半抑制浓度（IC50）为151纳摩尔。 -
NMDA receptor 拮抗剂
SDZ 220-581 盐酸盐是一种口服活性强、竞争性 NMDA 受体拮抗剂，具有 pKi 值为 7.7。 -
NMDA receptor GluN2B 拮抗剂
Rislenemdaz（CERC-301）是一种口服生物利用度高且选择性的N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体亚单位2B（GluN2B）拮抗剂，其Ki和IC50分别为8.1纳摩尔和3.6纳摩尔。 -
muscarinic 拮抗剂
Aclidinium Bromide（LAS 34273；LAS-W 330）是一种长效吸入型毒蕈碱拮抗剂，用作慢性阻塞性肺病（COPD）的维持治疗。 -
mAChR M5 negative allosteric modulator
(Rac)-VU 6008667 是一种选择性的 muscarinic acetylcholine receptor subtype 5 (M5 NAM) 的负向异构调节剂（IC50=1.8 μM, pIC50= 5.75），具有高度的中枢神经系统渗透性。 -
GABAB receptor positive allosteric modulator
SSD114 hydrochloride 是一种新型的 GABAB 受体正向异构调节剂。
