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TGF-β/Smad

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  1. Synaptamide 是一种强效的介质,通过 PKA/CREB 激活作用于神经干细胞的神经源性分化。
  2. 溴化十六烷基三甲基铵是一种基于胺的阳离子季铵表面活性剂,是局部抗菌药物十六烷基三甲基溴化铵的组成成分之一。
  3. PKCβ1 and PKCβ2 抑制剂

    LY333531 是一种 β-特异性蛋白激酶C抑制剂。它竞争性地并可逆地抑制 PKCβ1 和 PKCβ2,其 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM。
  4. TGFβRI 抑制剂

    LY 3200882 是一种强效的、高度选择性的 TGF-β 受体类型 1 (TGFβRI) 抑制剂。它在体外的肿瘤和免疫细胞中以及体内的皮下肿瘤中,都能强效抑制 TGFβ 介导的 SMAD 磷酸化,并且这种抑制作用是剂量依赖性的。
  5. ROCK and MRCK 抑制剂

    BDP5290 是一种强效的 ROCKMRCK 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 ROCK1 5 nM、ROCK2 50 nM、MRCKα 10 nM 和 MRCKβ 100 nM。
  6. protein kinase A 抑制剂

    Warangalone 是一种来自具有杀虫性的植物 Derris scandensprenylated isoflavone,它作为 protein kinase A 的强效抑制剂。
  7. PKs 抑制剂

    HA-100是一种含有哌嗪磺酰基的异喹啉化合物,它能够抑制蛋白激酶(PKs),包括PKAPKCPKG(IC50分别为8、12和4微摩尔)。
  8. TGFβRI 抑制剂

    BIBF0775 是一种转化生长因子β受体I(TGFβRI)的抑制剂
  9. PKCδ 抑制剂

    BJE6-106(B106)是一种强效、选择性的第三代 PKCδ 抑制剂,其 IC50 为 0.05 μM,并且相对于经典的 PKC 同工酶 PKCα 具有较高的选择性(IC50=50 μM)。
  10. TGFβRI kinase 抑制剂

    TGFβRI-IN-1 是一种口服活性且选择性的 TGFβ 受体类型 I (TGFβRI) 激酶抑制剂,其 IC50 值分别针对 TGFβRI 和 TGFβRII 为 2 nM 和 7.6 μM。
  11. ROCK1/ROCK2 抑制剂

    ROCK inhibitor-2 是一种选择性的双重 ROCK1ROCK2 抑制剂,其 IC50 分别为 17 nM 和 2 nM。
  12. PKCθ 抑制剂

    PKC-theta 抑制剂 1 是一种 PKCθ 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM,在体内抑制 IL-2 产生,IC50 值为 0.19 μM。
  13. PKC 抑制剂

    UCN-02(7-epi-羟基司他斯普烷)是由链霉菌株N-12产生的一种选择性蛋白激酶C(PKC)抑制剂,其对PKC和蛋白激酶A(PKA)的IC50分别为62 nM和250 nM。
  14. PKCθ 抑制剂

    VTX-27 是一种选择性的蛋白激酶C θ(PKC θ)抑制剂,其对 PKC θPKC δ 的抑制常数(Kis)分别为 0.08 nM 和 16 nM。
  15. PKC 抑制剂

    LXS196 是一种强效、选择性且可口服的蛋白激酶C(PKC)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)值分别为 PKCα 1.9 nM、PKCθ 0.4 nM 和 GSK3β 3.1 μM。它可用于治疗葡萄膜黑色素瘤。
  16. BMP activator

    SJ000291942 是典型骨形态发生蛋白(BMP)信号通路的激活剂。BMP 是转化生长因子β(TGFβ)家族中的分泌信号分子成员。
  17. PKC-θ 抑制剂

    PKC-theta 抑制剂是一种选择性的 PKC-θ 抑制剂,其 IC50 为 12 nM。
  18. GRK2/GRK3 抑制剂

    CMPD101 是一种新型的膜渗透性小分子抑制剂,能够抑制 GRK2GRK3,其半抑制浓度(IC50)分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 还能抑制 ROCK-2PKCα(IC50 分别为 1.4 μM 和 8.1 μM)。
  19. DCP-LA (FR236924),一种亚油酸衍生物,选择性且直接激活 PKCε
  20. PKA activator

    Jaspamycin(7-CN-7-C-Ino)是一种强效的PKA激活剂,能够与R位点(PKAR)结合,其在锥虫中的EC50为6.5 nM,Kd为8 nM。Jaspamycin(7-CN-7-C-Ino)不与纯化的人类PKARIα结合。具有抗寄生虫活性。
  21. EMT inhibitor-1 是一种抑制 HippoTGF-βWnt 信号通路的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  22. GRK2 抑制剂

    GSK180736A 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 2(GRK2)抑制剂,其 IC50 为 0.77 μM。
  23. PKC activator

    Phorbol 12,13-二丁酸酯(Phorbol dibutyrate)是一种PKC激活剂并且是一种强效的皮肤肿瘤促进剂。
  24. PKC 抑制剂

    Rottlerin 是从菲律宾桑树(Mallotus Philippinensis)中提纯的天然产物,是一种特异性的 PKC 抑制剂,其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM,对 PKCα,β,γ 的 IC50 值为 30-42 μM,对 PKCε,η,ζ 的 IC50 值为 80-100 μM。
  25. PKCε activator

    DCPLA-ME,DCPLA的甲酯形式,是一种强效的PKCε激活剂,用于治疗神经退行性疾病。
  26. ROCK-I/ROCK-II 抑制剂

    Y-27632 是一种针对 ROCK-I 和 ROCK-II 的 ATP 竞争性抑制剂,其对 ROCK-I 和 ROCK-II 的 Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。
  27. PKCθ selective 抑制剂

    AS2521780 是一种新型的 PKCθ 选择性抑制剂,其 IC50 为 0.48 nM。
  28. Ionomycin(SQ23377)是一种强效、选择性的钙离子载体,同时也是由链霉菌 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素
  29. ROCK 抑制剂

    Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性的 ROCK 抑制剂,同时也对蛋白激酶具有抑制作用。
  30. PKC 抑制剂

    Ro 31-8220 是一种强效的 PKC 抑制剂,其 IC50 分别为 PKCα 5 nM、PKCβI 24 nM、PKCβII 14 nM、PKCγ 27 nM、PKCε 24 nM 和大鼠脑 PKC 23 nM。
  31. BMP type I receptor 抑制剂

    LDN193189 Tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP 类型 I 受体抑制剂,有效抑制 ALK2ALK3(分别为 IC50=5 nM 和 30 nM),对 ALK4ALK5ALK7 的影响较弱(IC50≥500 nM)。
  32. PKC 抑制剂

    Bisindolylmaleimide X hydrochloride(BIM-X hydrochloride)是一种强效且选择性的蛋白激酶C(PKC)抑制剂。
  33. PKs 抑制剂

    HA-100 是一种添加了哌嗪磺酰基的异喹啉化合物,它作为蛋白激酶(PKs)的抑制剂,包括 PKAPKCPKG(IC50 分别为 8、12 和 4 微摩尔)。
  34. BMP signaling 抑制剂

    LDN193189 HCl(DM-3189)是LDN193189的盐酸盐,它是一种选择性的BMP信号抑制剂,能够抑制BMP类型I受体ALK2和ALK3在C2C12细胞系中的转录活性,其IC50分别为5 nM和30 nM,对BMP与TGF-β的选择性高达200倍。
  35. PKC activating agent

    Decursinol angelate,一种来自紫当归(Angelica gigas)根部的细胞毒性和蛋白激酶C(PKC)激活剂,具有抗肿瘤和抗炎活性。
  36. MRTF pathway 抑制剂

    CCG-222740 是一种口服活性且选择性的 Rho/心肌相关转录因子 (MRTF) 通路抑制剂。CCG-222740 也是一种强效的 α-平滑肌肌动蛋白 蛋白表达抑制剂。
  37. BMP4 signaling 激动剂

    BMP信号激动剂sb4是一种强效的苯并噁唑骨形态发生蛋白4(BMP4)信号激动剂,具有74 nM的EC50值,通过稳定细胞内的p-SMAD-1/5/9来激活BMP信号。
  38. PKC 抑制剂

    Iso-H7 二盐酸盐是一种磷酸激酶C的抑制剂。
  39. Malantide 是一种合成的十二肽,源自 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)在磷酸化酶激酶 β-亚单位上的磷酸化位点。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,其 Km 值为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出超过 90% 的底物磷酸化受蛋白抑制剂(PKI)抑制。Malantide 也是 PKC 的有效底物,其 Km 值为 16 μM。
  40. Protein Kinase C (19-31),一种源自PKCa伪底物调节域(残基19-31)的蛋白激酶C(PKC)抑制肽,其中第25位的丝氨酸替换了野生型的丙氨酸,用作测试蛋白激酶C活性的蛋白激酶C底物肽。蛋白激酶C(PKC)参与通过磷酸化蛋白质上丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基来控制其他蛋白质的功能。

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