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文献引用
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PKCβ1 and PKCβ2 抑制剂
LY333531 是一种 β-特异性蛋白激酶C抑制剂。它竞争性地并可逆地抑制 PKCβ1 和 PKCβ2,其 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM。 -
TGFβRI 抑制剂
LY 3200882 是一种强效的、高度选择性的 TGF-β 受体类型 1 (TGFβRI) 抑制剂。它在体外的肿瘤和免疫细胞中以及体内的皮下肿瘤中,都能强效抑制 TGFβ 介导的 SMAD 磷酸化,并且这种抑制作用是剂量依赖性的。 -
protein kinase A 抑制剂
Warangalone 是一种来自具有杀虫性的植物 Derris scandens 的 prenylated isoflavone,它作为 protein kinase A 的强效抑制剂。 -
TGFβRI kinase 抑制剂
TGFβRI-IN-1 是一种口服活性且选择性的 TGFβ 受体类型 I (TGFβRI) 激酶抑制剂,其 IC50 值分别针对 TGFβRI 和 TGFβRII 为 2 nM 和 7.6 μM。 -
ROCK1/ROCK2 抑制剂
ROCK inhibitor-2 是一种选择性的双重 ROCK1 和 ROCK2 抑制剂,其 IC50 分别为 17 nM 和 2 nM。 -
PKCθ 抑制剂
PKC-theta 抑制剂 1 是一种 PKCθ 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM,在体内抑制 IL-2 产生,IC50 值为 0.19 μM。 -
BMP activator
SJ000291942 是典型骨形态发生蛋白(BMP)信号通路的激活剂。BMP 是转化生长因子β(TGFβ)家族中的分泌信号分子成员。 -
PKA activator
Jaspamycin(7-CN-7-C-Ino)是一种强效的PKA激活剂,能够与R位点(PKAR)结合,其在锥虫中的EC50为6.5 nM,Kd为8 nM。Jaspamycin(7-CN-7-C-Ino)不与纯化的人类PKARIα结合。具有抗寄生虫活性。 -
PKC activator
Phorbol 12,13-二丁酸酯(Phorbol dibutyrate)是一种PKC激活剂并且是一种强效的皮肤肿瘤促进剂。 -
ROCK-I/ROCK-II 抑制剂
Y-27632 是一种针对 ROCK-I 和 ROCK-II 的 ATP 竞争性抑制剂,其对 ROCK-I 和 ROCK-II 的 Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。- Sara B Linker, .et al. , Curr Biol, 2022, Nov 21;32(22):4797-4807 PMID: 36228612
- Renata Santos, .et al. , STAR Protoc, 2022, Mar 17;3(2):101261 PMID: 35313707
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PKC 抑制剂
Ro 31-8220 是一种强效的 PKC 抑制剂,其 IC50 分别为 PKCα 5 nM、PKCβI 24 nM、PKCβII 14 nM、PKCγ 27 nM、PKCε 24 nM 和大鼠脑 PKC 23 nM。 -
BMP type I receptor 抑制剂
LDN193189 Tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP 类型 I 受体抑制剂,有效抑制 ALK2 和 ALK3(分别为 IC50=5 nM 和 30 nM),对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的影响较弱(IC50≥500 nM)。 -
PKC 抑制剂
Bisindolylmaleimide X hydrochloride(BIM-X hydrochloride)是一种强效且选择性的蛋白激酶C(PKC)抑制剂。 -
PKs 抑制剂
HA-100 是一种添加了哌嗪磺酰基的异喹啉化合物,它作为蛋白激酶(PKs)的抑制剂,包括 PKA、PKC 和 PKG(IC50 分别为 8、12 和 4 微摩尔)。 -
BMP signaling 抑制剂
LDN193189 HCl(DM-3189)是LDN193189的盐酸盐,它是一种选择性的BMP信号抑制剂,能够抑制BMP类型I受体ALK2和ALK3在C2C12细胞系中的转录活性,其IC50分别为5 nM和30 nM,对BMP与TGF-β的选择性高达200倍。 -
PKC activating agent
Decursinol angelate,一种来自紫当归(Angelica gigas)根部的细胞毒性和蛋白激酶C(PKC)激活剂,具有抗肿瘤和抗炎活性。 -
MRTF pathway 抑制剂
CCG-222740 是一种口服活性且选择性的 Rho/心肌相关转录因子 (MRTF) 通路抑制剂。CCG-222740 也是一种强效的 α-平滑肌肌动蛋白 蛋白表达抑制剂。 -
BMP4 signaling 激动剂
BMP信号激动剂sb4是一种强效的苯并噁唑骨形态发生蛋白4(BMP4)信号激动剂,具有74 nM的EC50值,通过稳定细胞内的p-SMAD-1/5/9来激活BMP信号。 - Protein Kinase C (19-31),一种源自PKCa伪底物调节域(残基19-31)的蛋白激酶C(PKC)抑制肽,其中第25位的丝氨酸替换了野生型的丙氨酸,用作测试蛋白激酶C活性的蛋白激酶C底物肽。蛋白激酶C(PKC)参与通过磷酸化蛋白质上丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基来控制其他蛋白质的功能。