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文献引用
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ROCK 抑制剂
Glycyl-H 1152 2HCl 是一种选择性且高效的 ROCK 抑制剂（IC50 值分别为 0.0118、2.35、2.57、3.26、>10 和 >10 uM，针对 ROCKII、Aurora A、CAMKII、PKG、PKA 和 PKC）。 -
PKC 抑制剂
GO6983 是一种强效的蛋白激酶C（PKC）抑制剂。它可以减少心肌缺血/再灌注损伤后的多形核白细胞粘附和浸润。- Kouki Kawakami, .et al. , Nat Commun, 2022, 13: 487 PMID: 35078997
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ALK4/ALK5 抑制剂
EW-7197 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的 TGF-β I 受体 ALK4/ALK5 抑制剂，其 IC50 分别为 13 nM 和 11 nM。- Bordignon P, .et al. , Cell Rep, 2019, Aug 27;28(9):2358-2372 PMID: 31461652
- Morita T, .et al. , Mol Cancer Res, 2018, May;16(5):880-893 PMID: 29330296
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PKC activator
12-O-四十碳酰基山麻杆-13-醋酸酯是山麻杆的二酯，是从巴豆油中提取的肿瘤促进化合物。它是一种可逆的、高效的蛋白激酶C（PKC）激活剂，在体外和体内的纳摩尔浓度下具有高效活性。- Ping Li, .et al. , J Ovarian Res, 2024, Sep 17;17(1):188 PMID: 39289738
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PKA 抑制剂
PKA inhibitor fragment (6-22) amide 是一种合成肽，作为蛋白激酶抑制剂发挥作用。 - 蛋白激酶C（19-31），这种肽源自PKCa的伪底物调节域（残基19-31），在位置25的丝氨酸取代了野生型的丙氨酸，它被用作蛋白激酶C底物肽，用于测试蛋白激酶C的活性。
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Akt 抑制剂
AT7867 二盐酸盐是一种强效的 ATP-竞争性抑制剂，针对 Akt1/2/3 和 p70S6K/PKA，其 IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM，除 AGC激酶家族 外几乎没有活性。 -
ROCK 抑制剂
H-1152 二盐酸盐，一种异喹啉磺胺衍生物，是一种更具特异性、更强效且可渗透细胞膜的Rho激酶抑制剂，其Ki值为1.6 nM，但对其他丝氨酸/苏氨酸激酶的抑制作用较弱。 -
ROCK 抑制剂
Hydroxyfasudil hydrochloride，Fasudil的代谢物，是一种强效的Rho-激酶抑制剂和血管扩张剂。 -
ROCK 抑制剂
ROCK inhibitor 是一种高效的抑制剂，能够抑制人类的 ROCK-1 和 ROCK-2 异构酶，其 IC50 值分别为 0.6 nM 和 1.1 nM。- Delia Talpan, .et al. , Int J Mol Sci, 2023, Jan 11;24(2):1461 PMID: 36674976
- Nina Seidelmann, .et al. , J Cell Mol Med, 2021, Oct;25(20):9647-9659 PMID: 34486211
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ROCK2 抑制剂
SLx-2119 是一种小分子，并且是 ROCK2 的选择性抑制剂，其 IC50 为 105 nM；对 ROCK1 的选择性超过 200 倍（IC50 = 24 uM）。 -
antiviral agent
Daphnoretin（Dephnoretin），从Wikstroemia indica中提取，具有抗病毒活性。Daphnoretin 类似于 PMA，可能直接激活蛋白激酶C，进而激活NADPH氧化酶并引发呼吸暴发。 -
ROCK 抑制剂
Ripasudil (K-115) 是一种强效的 ROCK 抑制剂，其 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM，针对 ROCK1 和 ROCK2，用于治疗青光眼和眼压过高。- Tilahun Ayane Debele, .et al. , Transl Vis Sci Technol, 2023, Dec; 12(12): 4 PMID: 38051267
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PKA-selective activator
6-Bnz-cAMP 是一种 PKA-selective activator。它调节 PKA dependent signaling pathways。 -
reversible PKA 抑制剂
Rp-cAMPS 是一种细胞渗透性和可逆的 PKA (蛋白激酶A) 抑制剂（Ki = 11 uM）。Rp-cAMPS 对磷酸二酯酶的水解具有抵抗性，并且与 ATP 是非竞争性的。 -
PKA 抑制剂
PKI 14-22 amide, myristoylated 是一种有用的热稳定的 cAMP-dependent protein kinase inhibitor（cAMP依赖性蛋白激酶抑制剂）。它常用于体外细胞系统中研究 PKA。- Dao-Lai Zhang, .et al. , eLife, 2018, 7: e33432 PMID: 29393851
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PKG/PKA 抑制剂
cGMP Dependent Kinase Inhibitor Peptid 是一种特定的 cGKI (cyclic GMP-dependent protein kinase) 抑制剂。数据表明，它不阻断 cyclic GMP-dependent protein kinase 对完整组蛋白的磷酸化，并已用于研究 Plasmodium falciparum。 -
Smad3 抑制剂
SIS3 是一种新型的特异性 Smad3 抑制剂。它对转化生长因子-beta1诱导的细胞外基质表达有影响。- Miao Deng, .et al. , ACS Appl Mater Interfaces, 2021, Apr 21;13(15):18033-18046 PMID: 33834754
- Wei P, .et al. , Cell Death Dis, 2019, Sep 11;10(9):670 PMID: 31511493
- Chebulinic acid 是一种强效的天然 M. tuberculosis DNA gyrase 抑制剂，同时也能抑制 SMAD-3 磷酸化，抑制 H+ K+-ATPase 活性。
- Pirfenidone 是一种用于治疗特发性肺纤维化（IPF）的抗纤维化药物。它通过下调生长因子和前胶原蛋白 I 及 II 的产生来减少肺部纤维化。
- Yan Yang, .et al. , J Thorac Dis, 2024, Feb 29;16(2):1128-1140 PMID: 38505034
