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Dual orexin receptor 拮抗剂
TCS 1102 是一种强效的双重俄罗斯受体拮抗剂（OX2 和 OX1 受体的 Ki 值分别为 0.2 和 3 nM）。- Tung-Yen Lee, .et al. , Front Psychiatry, 2023, Jun 29;14:1196994 PMID: 37457782
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Histamine H4 receptor 拮抗剂
A 943931 2HCl 是一种高效且选择性的组胺H4受体拮抗剂（在人类和大鼠受体上的pKi值分别为7.15和8.12）。 -
serotonin uptake 抑制剂
Norfluoxetine 是抗抑郁药 fluoxetine 的一种活性代谢物，它能抑制血清素的摄取，具有 pKi 值为 7.35。Norfluoxetine 的 S-对映体 比 R-对映体 的血清素再摄取阻断效力高出20倍（分别为 pKis = 7.86 和 6.51）。 -
Kainate receptor 激动剂
Kainate 类离子型谷氨酸受体激动剂。已被证实可在体内引发癫痫发作和神经退行性变。此外，它还被用于诱导啮齿类动物的实验性癫痫，并用于研究兴奋性诱导的神经元凋亡机制。 -
prostaglandin F2α analog
Cloprostenol 是前列腺素 F2α (PGF2α) 的合成类似物。在终止仓鼠和大鼠的妊娠方面，它比 PGF2α 分别高出 200倍 和 100倍 的效力，且没有 PGF2α 相关的副作用。 -
D2 dopamine partial 激动剂
Brexpiprazole 是一种新型 D2 多巴胺部分激动剂，目前正在用于治疗抑郁症、精神分裂症和注意力缺陷多动障碍（ADHD）的临床试验中。 -
adrenergic receptor 拮抗剂
Celiprolol HCl 是一种 b1 肾上腺素能受体拮抗剂 和 b2 肾上腺素能受体部分激动剂，已在体外实验中显示出以 40-50 M 的 ED50 值放松人类动脉和静脉的能力。 -
SMO 激动剂
SAG 是一种含有氯代苯并噻吩的化合物，它作为 SMO 激动剂（EC50 = 3 nM）起作用，但在高浓度（>1 uM）时抑制刺猬信号传导。- Mark van den Hurk, .et al. , NPJ Parkinsons Dis, 2022, Oct 18;8(1):134 PMID: 36258029
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2A-AR adrenergic 激动剂
Guanabenz acetate 是一种 a2A-AR 肾上腺素能激动剂 和 IGRS（咪唑啉 I2 结合位点）选择性配体。 -
EDG-1 (S1P1) 激动剂
CYM 5442 HCl 是一种高效且选择性的 EDG-1 (S1P1) 激动剂，其在体外的半数有效浓度（EC50）为 1.35 nM。 -
histamine H3 receptor 激动剂
Immethridine hydrobromide 是一种强效且高度选择性的组胺 H3 受体激动剂（pEC50 = 9.74），相较于 H4 受体 具有 300 倍的选择性（pKi 值分别为 9.07 和 6.61）。 -
human 5'-methylthioadenosine phosphorylase 抑制剂
MT-DADMe-ImmA 是一种针对人类5'-甲硫腺苷磷酸化酶（MTAP）的抑制剂，其 Ki 值为90皮摩尔。 -
β3 adrenergic 激动剂
CL 316243 二钠盐是一种β-3肾上腺素能激动剂，被开发用作抗肥胖和糖尿病药物，能在小鼠中迅速降低血糖水平。 -
5HT2A 拮抗剂
Ketanserin tartrate 是 Ketanserin 的盐。据报道，Ketanserin 对多种 G 蛋白偶联受体（如 血清素受体）具有高亲和力。 -
guanylate cyclase (sGC) stimulator
Olinciguat（IW-1701）是一种口服鸟苷酸环化酶（sGC）激活剂，它在纯化的大鼠和人类酶测定以及整细胞测定中表现出浓度依赖性的sGC刺激作用。 -
CCK-2 receptor 拮抗剂
Z-360 是一种选择性的、可口服的、1,5-苯二氮䓬衍生物，是胃泌素/胆囊收缩素2（CCK-2）受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
dopamine β-hydroxylase (DBH) 抑制剂
Zamicastat (BIA 5-1058) 是一种多巴胺 β-羟化酶（DBH）抑制剂，能够穿越血脑屏障（BBB），从而产生中枢和外周效应。 -
NK1 receptor 拮抗剂
Rolapitant（也称为SCH-619734）是一种选择性的、生物可利用的、能穿透中枢神经系统（CNS）的神经激肽NK1受体拮抗剂，在动物呕吐模型中显示出行为效应。- Bubak AN, .et al. , J Infect Dis, 2018, Sep 8;218(8):1324-1335 PMID: 29788447
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D2 dopamine receptor 拮抗剂
L-741626 是一种针对多巴胺受体 D2 的强效且选择性的拮抗剂。它对相关的 D3 和 D4 亚型及其他受体具有良好的选择性。- Yoon-Jin Kim, .et al. , Sci Adv, 2021, Feb 19;7(8) PMID: 33608268
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dopamine D2 receptor 激动剂
溴隐亭甲磺酸盐是一种强效的多巴胺受体激动剂，它与D2受体具有最高亲和力（Ki = 2.5 nM）。因此，它已被用于帕金森病的联合治疗中。 -
CCK 拮抗剂
普鲁格鲁胺钠盐是一种非选择性胆囊收缩素（CCK）拮抗剂。它抑制CCK刺激的淀粉酶分泌，并防止CCK诱导的2-脱氧葡萄糖在小鼠胰腺泡中的摄取。 -
somatostatin receptor 2 拮抗剂
CYN-154806 是一种强效的选择性生长抑素受体2（sst2）拮抗剂。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
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TGR5(GPCR19) 激动剂
TGR5 受体激动剂是一种强效的 TGR5(GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞测试中显示出提高的效力（pEC50 = 6.8），以及在黑色素细胞中也表现出较高的效力（pEC50 = 7.5）。
