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Oxytocin Receptor Ant激动剂
Retosiban（GSK-221,149-A）是一种口服药物，作为一种选择性的亚纳摩尔级（Ki = 0.65 nM）催产素受体拮抗剂，对相关的抗利尿激素受体具有超过1400倍的选择性。 -
ultra-long-acting β??? adrenoreceptor 激动剂
Vilanterol 是一种新型且选择性的 Beta2-AR 激动剂，其 PEC50 值为 10.37±0.05。 -
dopamine uptake 抑制剂
GBR 12783 二盐酸盐是一种非常有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂（在大鼠纹状体突触体中抑制[3H]-多巴胺摄取的 IC50 为1.8纳摩尔）。 -
5-HT1B/1D receptors 激动剂
Donitriptan 是一种强效的高效能 5-HT1B/1D 受体 激动剂，其 pKis 分别为 9.4 和 9.3。 -
Orexin receptor 拮抗剂
MK6096，也被称为filorexant，是一种口服生物利用度高的强效且选择性的可逆OX(1)R和OX(2)R拮抗剂，目前正处于失眠症的临床开发阶段。MK-6096展示了对人类OX(1)R和OX(2)R的强效结合和拮抗作用（结合力<3 nM，FLIPR中11 nM），并且在超过170种受体和酶的检测中没有显著的非目标活性。 -
angiotensin AT2 receptor 拮抗剂
PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种强效的、选择性的、非肽类血管紧张素 AT2 受体拮抗剂。在大鼠肾上腺组织和大脑中的 IC50 值分别为 34 nM 和 210 nM。- Dao-Lai Zhang, .et al. , eLife, 2018, 7: e33432 PMID: 29393851
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Smoothened 抑制剂
BMS-833923（或 XL-139）是一种口服生物利用度高的小分子 SMO (Smoothened) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Valérian Pasche, .et al. , Parasit Vectors, 2018, 11: 298 PMID: 29764454
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human A3 adenosine receptor 拮抗剂 /Aurora 抑制剂
Reversine 是一种强效的人类 A3 腺苷受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.66 μM，同时也是一种全泛 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，其 IC50 分别为 12 nM、13 nM 和 20 nM。此外，Reversine 还用于干细胞去分化。- Amy H. Ide, .et al. , Mol Biol Cell, 2023, Jun 1;34(7):ar76 PMID: 37126397
- Hazheen K, .et al. , J Biol Chem, 2020, August 20
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guanylate cyclase activator
(4-Acetamidocyclohexyl) nitrate (BM121307) 是一种鸟苷酸环化酶激活剂，曾经处于第一阶段开发中，用于治疗缺血性心脏疾病。该研究已经停止。 - 氯胺酮盐酸盐是一种交感神经β2肾上腺素能受体激动剂，曾用作支气管扩张剂治疗哮喘等肺部疾病。在较高剂量下，氯胺酮表现为阳性固醇，促进骨骼肌蛋白质合成，减少脂肪沉积。
- Younian Xu, .et al. , J Inflamm Res, 2022, Jan 14;15:295-309 PMID: 35058704
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Adrenergic α1 Receptor Ant激动剂
HEAT 盐酸盐是一种非常选择性的 α1-AR 肾上腺素能受体拮抗剂，是 3-[125I]-衍生物的前体。肾上腺素能受体（AR）或称为肾上腺能受体，是参与多种交感神经系统过程的 G-蛋白偶联受体。 -
α2- adrenoceptor 拮抗剂 / I2 imidazoline receptor 激动剂
Idazoxan hydrochloride 是一种 α2-AR 肾上腺素受体拮抗剂 和潜在的 I2 咪唑啉受体激动剂。同时也显示出 I1 咪唑啉受体拮抗活性。（pKi 值分别为 I1、I2、α2A、α2B 和 α2C 受体的 5.90、7.22、8.01、7.43 和 7.7）。 -
5-HT1A receptor 拮抗剂
NAN-190 是一种广泛用于科学研究的药物和研究化学品。之前认为它作为选择性 5-HT1A 受体拮抗剂 发挥作用，但后来的发现表明，它还能强效阻断 α2-肾上腺素能受体。 -
norepinephrine (NE) transporter 抑制剂
氯胺酮盐酸盐是一种竞争性且特异性的 SLC6A2 抑制剂，同时在大鼠下丘脑突触体中的研究显示，其对 ST 和 DAT 的抑制作用较弱。 -
α2-adrenergic receptor 拮抗剂
Rauwolscine 是一种天然生物碱，作为选择性和可逆的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂（Ki = 12 nM）。 -
β-adrenergic blocker
S(-)-盐酸普萘洛尔是一种非选择性β-肾上腺素能受体（βAR）拮抗剂，对β1AR和β2AR具有高亲和力，其Ki值分别为1.8 nM和0.8 nM。盐酸普萘洛尔抑制[3H]-DHA与大鼠脑膜制备物的结合，其IC50为12 nM。 -
Adrenoceptors 激动剂
UK 14,304 tartrate 是 UK 14,304 的水溶性形式。它是一种完全的 α2 肾上腺素能激动剂。
