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文献引用
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5-HT2C serotonin receptor 拮抗剂
N-Desmethylclozapine 是一种强效且选择性的 5-HT2C 血清素受体拮抗剂。- Orwa Albitar, .et al. , Separation Science Plus, 2022, March 27
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5-HT1A/1B and 5-HT2C 激动剂
RU 24969 半琥珀酸盐是一种强效的 5-HT1A/1B 和中等 5-HT2C 激动剂，也可能释放 5-HT。 -
bradykinin B1 receptor 拮抗剂
SSR240612 是一种新型的布拉地肯B1受体拮抗剂。- Ling Qin, .et al. , Arthritis Res Ther, 2019, 21:12 PMID: 30621761
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dopamine receptor 激动剂
Nalmefene hydrochloride 是一种阿片受体拮抗剂。- Mark G Papich, .et al. , Drug Deliv Transl Res, 2022, Feb;12(2):376-383 PMID: 34817831
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prostacyclin receptor 激动剂
NS-304 是一种选择性前列腺素 IP1 受体激动剂（Ki 值分别为 260 和 2100 nM，针对人类和大鼠的 IP 受体，以及大于 10 μM 对 EP1-4、DP、FP 和 TP 受体）。 -
H1-receptor 拮抗剂
Astemizole 是一种强效的抗组胺药（H1 受体拮抗剂，IC50 = 4 nM），显示出对多巴胺、5-HT 和毒蕈碱型乙酰胆碱受体的选择性。该化合物已显示出强大的 hERG K+ 通道阻断活性（IC50 = 0.9 nM），在体外对多药耐药性疟疾菌株具有抗疟疾活性（IC50 = 227 - 734 nM），并已被用作伴侣分子来纠正某些突变形式的 hERG 通道的折叠缺陷并恢复蛋白质功能。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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α2 adrenergic receptor 拮抗剂
Atipamezole HCl 是一种选择性的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂（Ki 值分别为 α2A、α2B、α2C、α1A 和 α1B 受体的 1.1、1.0、0.89、1300 和 6500 nM）。已被证明能穿透大脑。 -
Adenosine kinase 抑制剂
5-碘结核菌素是一种强效的腺苷激酶抑制剂，其IC50为26纳摩尔。- Jing-Yu Lin, .et al. , Cell Discov, 2020, 6: 20 PMID: 32284878
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A2A receptor 拮抗剂
Vipadenant，也被称为 BIIB014、CEB-4520，是一种强效、选择性且可口服的腺苷A2A受体拮抗剂，目前正处于帕金森病的开发阶段。Vipadenant 在常用的帕金森病模型中展示了强大的口服活性。 -
LPA1 receptor 拮抗剂
AM966 是一种高亲和性、选择性的口服 LPA1 受体（溶血磷脂酸受体）拮抗剂，其 IC50 值为 17 nM。- Maria F Fernandes, .et al. , Int J Mol Sci, 2022, Apr 9;23(8):4163 PMID: 35456981
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NMDA& mGlu receptor 激动剂
异谷氨酸是一种神经兴奋性氨基酸，最初从鹅膏菌属（Amanita）中分离出来，它作为 NMDA 和 代谢型谷氨酸受体 激动剂发挥作用。 -
5-HT6 serotonin receptor 拮抗剂
SB 258585 盐酸盐被发现是一种选择性且高效的 SR-6 拮抗剂。这种化合物对其他血清素受体亚型显示出超过160倍的选择性。 -
GLP-1 receptor 激动剂
Ixisenatide inhibits glucagon release, significantly reducing postprandial glucagon levels. It has a promoting effect on diabetes mellitus (T2DM). -
5-HT6 拮抗剂
SB 399885 盐酸盐是一种强效的、能穿透大脑的、可口服的 SR-6 拮抗剂。它对 SR-6 的选择性超过其他血清素受体 200 倍以上（pKi 值分别为 9.11、8.81 和 9.02，针对人类重组、原生大鼠和原生人类 SR-6 受体）。 -
OX2 receptor 拮抗剂
JNJ-10397049 是一种强效、选择性且具有生物利用度的俄罗斯素-2受体（OX2R）拮抗剂（对OX2R的KB值为4.5 nM，而对OX1R的KB值为1.1 μM）。 -
CRF1 receptor 拮抗剂
Pexacerfont 是一种选择性促肾上腺皮质激素释放因子（CRF1）受体拮抗剂，对人类 CRF1 受体的 IC50 为 6.1±0.6 nM。
