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angiotensin receptor-neprilysin 抑制剂
LCZ696 是一种口服生物利用度高的双重作用药物，它是血管紧张素受体-肽酶抑制剂（ARNi），用于治疗高血压和心力衰竭。 -
alpha1/beta adrenergic receptors 拮抗剂
Labetalol HCl 是一种针对选择性 alpha1-肾上腺素能和非选择性 beta-肾上腺素能受体的双重拮抗剂。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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dopamine D2 receptor 拮抗剂
Metoclopramide HCl 是一种选择性的 多巴胺 D2 受体拮抗剂。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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I(1) imidazoline receptor 激动剂
Rilmenidine Phosphate 是一种选择性的 I(1) 咪唑啉受体激动剂。 -
OX1/OX2 Ant激动剂
Almorexant HCl 是一种口服活性的双重俄瑞克辛受体拮抗剂，对OX1和OX2受体的IC50分别为6.6 nM和3.4 nM。- Ryan J Keenan, .et al. , Br J Pharmacol, 2022, Jul;179(13):3403-3417 PMID: 35112344
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peptide Oxytocin Receptor 抑制剂
Atosiban 是一种肽类催产素受体抑制剂。- G Perez-Hernandez, .et al. , J Dairy Sci, 2023, Dec;106(12):9855-9867 PMID: 37641323
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Adenosine A3-R 激动剂
IB-MECA 被证明是一种强效且选择性的腺苷A3受体激动剂，其Ki值分别为腺苷A3-R、腺苷A1-R和腺苷A2A-R的1.1、54和56 nM。- Sameshima T, .et al. , Chem Res Toxicol, 2019, Aug 28 PMID: 31461269
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5-HT3 receptor 拮抗剂
Tropisetron 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂 和 α7-尼古丁受体激动剂，其对 5-HT3 受体 的 IC50 为 70.1 ± 0.9 nM。 -
Dopamine receptor 激动剂
(+)-PD 128907 hydrochloride 是一种强效的 D3DR (多巴胺受体) 激动剂（Ki = 2.3 nM）。 -
Adenosine A3 receptor 激动剂
CF-102 是一种口服生物可利用的合成药物，是高度选择性的腺苷A3受体（A3AR）激动剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
NK1 receptor 拮抗剂
Netupitant 是一种选择性神经激肽1（NK1）受体拮抗剂。它与人体物质P/NK1受体竞争性结合，并阻断中枢神经系统（CNS）中的活性，从而抑制内源性缓激肽神经肽物质P（SP）与NK1受体的结合，这可能有助于预防化疗引起的恶心和呕吐（CINV）。 -
5-HT2A receptor 激动剂
Pimavanserin 是一种强效且选择性的 5-HT2A 受体逆向激动剂，在基于细胞的功能性测定中，其平均 pIC50 为 8.7。 -
FFA4/GPR120 激动剂
GSK137647A 是一种选择性的 FFA4 激动剂，其对人类、小鼠和大鼠的 FFA4 的 pEC50 分别为 6.3、6.2 和 6.1。 - 凝血酶受体激活剂肽5（TRAP-5），凝血因子II（凝血酶）受体是一种G蛋白偶联受体，参与调控血栓形成反应。
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α1 receptor 拮抗剂
Tamsulosin hydrochloride 是一种选择性 α1 受体拮抗剂，用于治疗 良性前列腺增生 的药物。 -
ET-A and ET-B 拮抗剂
Bosentan 是一种内皮素（ET）受体拮抗剂，针对 ET-A 和 ET-B 的 Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。 -
μ-opioid receptor 激动剂
Alvimopan dihydrate（LY 246736，ADL 8-2698）是一种外周作用型μ-阿片受体（PAM-OR，IC50= 1.7 nM）拮抗剂，用于加速手术后的胃肠恢复。 -
μ-opioid receptor 激动剂
Alvimopan monohydrate 是一种外周作用的 μ-阿片受体（PAM-OR，IC50= 1.7 nM）拮抗剂，用于加速手术后的胃肠恢复。 -
CXCR4 拮抗剂
AMD-070 hydrochloride 是一种强效且选择性的 CXCR4 拮抗剂，在 CXCR4 125I-SDF 抑制结合实验中的 IC50 值为 13 nM，能够抑制 MT-4 细胞和 PBMCs 中 T-细胞型 HIV-1（NL4.3 株）的复制。 -
GHSR stimulator
Anamorelin fumarate 是一种合成的口服活性ghrelin 受体激动剂，目前正在开发中，用于治疗与非小细胞肺癌相关的恶病质/厌食症。 -
adrenergic receptor/5-HT receptor 抑制剂
阿塞那平盐酸盐抑制肾上腺素能受体（α1, α2A, α2B, α2C）的Ki值为0.25-1.2 nM，同时也抑制5-HT受体（1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7）的Ki值为0.03-4.0 nM。 -
Endothelin 拮抗剂 receptor
Atrasentan hydrochloride 是一种内皮素拮抗剂受体（IC50=0.0551 nM, ETA），目前正在开发中，用于治疗前列腺癌。 -
H3 receptor 拮抗剂
Bavisant 二盐酸盐是一种高度选择性的、口服活性的人类H3受体拮抗剂，具有新颖的作用机制，涉及觉醒和认知，有可能用于治疗 ADHD。 -
H3 receptor 拮抗剂
Bavisant 二盐酸盐水合物是一种高度选择性的、口服活性的人类 H3 受体拮抗剂，具有新颖的作用机制，涉及觉醒和认知，有望用于治疗 ADHD。 -
α-adrenergic receptor 激动剂
酒石酸布莫尼丁是一种高度选择性的α-肾上腺素受体激动剂，对α2A肾上腺受体的EC50为0.45 nM，用于治疗开角型青光眼或眼内高压。 -
D3/D2 Dopamine Receptor Ant激动剂
Cariprazine hydrochloride 是一种新型抗精神病药物候选物，具有高选择性和亲和力，对多巴胺 D3 (Ki=0.09 nM) 和 D2 (Ki=0.5 nM) 受体表现出高亲和力，对血清素 5-HT(1A) 受体则表现出中等亲和力。
