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Histamine Ant激动剂
JNJ7777120 是一种强效、选择性的非咪唑类 H4 组胺受体拮抗剂。- K Yamamoto, .et al. , Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol, 2019, pp 1-12 PMID: 30919010
- Yamamoto K, .et al. , Neurosci Lett, 2018, May 29;676:103-107 PMID: 29655943
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Smoothened 抑制剂
PF-5274857 是一种新型的 Smo 拮抗剂，它能特异性地与 Smo 结合，其 K(i) 为 4.6 ± 1.1 nmol/L，并且能完全阻断细胞中下游基因 Gli1 的转录活性，其 IC(50) 为 2.7 ± 1.4 nmol/L。 -
β3-adrenergic receptor 激动剂
β3-AR agonist 1 (compound 15) is a highly potent, selective, and orally available β3-adrenergic receptor (β3-AR) agonist (EC50=18 nM), being inactive to β1-, β2-, and α1A-AR (β1/β3, β2/β3, and α1A/β3>556-fold). -
somatostatin receptor 拮抗剂
Octreotide 是一种针对 sst2、sst3 和 sst5 生长抑素受体的肽类激动剂。在克隆的人类生长抑素受体上的 IC50/Kd 值（纳摩尔）分别为：290 - 1140（sst1），0.4 - 2.1（sst2），4.4 - 34.5（sst3），> 1000（sst4），以及 5.6 - 32（sst5）。- Ida Vang Andersen, .et al. , Nucl Med Biol, 2024, May-Jun:132-133:108905 PMID: 38555651
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OX1 receptor 拮抗剂
SB 334867 是一种选择性的非肽类orexin OX1 受体拮抗剂。其 pKb 值分别为 7.2 和小于 5，用于抑制表达人类 OX1 和 OX2 受体的 CHO 细胞中的细胞内 Ca2+ 释放。在体内通过系统给药后，可阻断 orexin-A 引起的梳理和进食行为。- Tony Ngo, .et al. , Nat Chem Biol, 2017, Feb; 13(2): 235-242 PMID: 27992882
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PAR-1 Ant激动剂
Vorapaxar (SCH 530348) 是一种强效且可口服的凝血酶受体（PAR-1）拮抗剂，其Ki值为8.1 nM。- Arundhasa Chandrabalan, .et al. , Am J Physiol Cell Physiol, 2023, Jul 1;325(1):C272-C285 PMID: 37273236
- Arundhasa Chandrabalan, .et al. , Sci Rep, 2023, Jan 20;13(1):1124 PMID: 36670151
- Cansu Tekin, .et al. , Cell Oncol (Dordr), 2020, Aug 18 PMID: 32809114
- Cansu Tekin, .et al. , Oncotarget, 2018, Aug 10; 9(62): 32010-32023 PMID: 30174793
- Claushuis TA, .et al. , J Thromb Haemost, 2017, Apr;15(4):744-757 PMID: 28092405
- Maaike Waasdorp, .et al. , Biochem Biophys Rep, 2017, Jul; 10: 152-156 PMID: 29114573
- Joseph C. Mudd, .et al. , J Infect Dis, 2016, Dec 15; 214(12): 1808-1816 PMID: 27703039
- Corey E. Tabit, .et al. , Circulation, 2016, Jul 12; 134(2): 141-152 PMID: 27354285
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β3 adrenergic receptor activator
Mirabegron 是一种强效的膀胱松弛剂和用于糖尿病治疗的试剂。- Johanna Stenqvist, .et al. , Auton Neurosci, 2024, Jun 11:254:103194 PMID: 38875740
- Bhavik Patel, .et al. , Pharmacol Res Perspect, 2020, 8 (1), e00564 PMID: 32030913
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EP2 Receptor 拮抗剂
PF-04418948 是一种强效且选择性的前列腺素 EP2 受体拮抗剂，其 IC50 为 16 nM。目前处于 第一阶段 临床试验。 -
5-HT1A receptor 激动剂
Lesopitron dihydrochloride 是一种完全且选择性的 5-HT1A 受体激动剂，在大鼠海马膜中的 IC50 为 125 nM。 -
nonpeptide bradykinin receptor B2 拮抗剂
FR167344 free base 是一种口服活性的非肽类布拉地肯B2受体拮抗剂。 -
prostaglandin F2α (PGF2α) analogue
(+)-Cloprostenol 是一种前列腺素 F2α（PGF2α）类似物，并且在前列腺素受体上显示出选择性的激动剂活性。 -
sigma 1 receptor(σ1R) 激动剂
SA4503 是一种选择性 sigma 1 受体（σ1R）激动剂；对通过 (+)-[3H]pentazocine 标记的 sigma 1 受体亚型具有高亲和力（IC50 = 17.4 +/- 1.9 nM）；对 sigma 2 受体的亲和力低 100 倍。 -
5-HT2A and 5-HT2C receptors 拮抗剂
Deramciclane 对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体具有高亲和力；它在这两种受体亚型上均表现为拮抗剂，并且在 5-HT2C 受体上具有逆向激动剂属性，而没有直接的刺激性激动剂。 -
α2 adrenergic 激动剂
AGN 192836 是一种高效且选择性的 α2 肾上腺素能激动剂，其对 α2A、α2B 和 α2C 受体的 EC50 分别为 8.7、41 和 6.6 nM。 -
endothelin receptor modulator
Endothelin Mordulator 1 是一种内皮素受体调节剂，用于研究内皮素介导的疾病。 -
D1/D5 receptor 拮抗剂
SCH 23390 盐酸盐是一种强效的多巴胺受体拮抗剂（Ki 值分别在 D1 和 D5 受体亚型上为 0.2 nM 和 0.3 nM）。 -
CXCR4 拮抗剂
Plerixafor 是一种免疫刺激剂，用于增殖造血干细胞，并且它是一种 趋化因子受体-4拮抗剂，用于动员造血干细胞进行移植。- Helen C Wang, .et al. , Cell Rep, 2024, Aug 27;43(8):114542 PMID: 39046877
- Hitoshi Maeda, .et al. , Int J Biol Macromol, 2022, Sep 17;221:1439-1452 PMID: 36126807
- Jingying Chen, .et al. , Development, 2022, Jul 1;149(13) PMID: 35694896
- Narubhorn Ongprakobkul, .et al. , Am J Orthod Dentofacial Orthop, 2022, Mar 2;S0889-5406(22)00107-X PMID: 35248418
- Chunliang Liu, .et al. , J Trace Elem Med Biol, 2022, Jan 10;71:126927 PMID: 35030482
- Eri Watanabe, .et al. , Angiogenesis, 2020, Jul 22 PMID: 32699964
- Alessandra Esposito, .et al. , Bone, 2020, Jul 3;139:115521 PMID: 32629173
- Kentaro Suzuki, .et al. , Sci Rep, 2019, 9: 15284
- Ichimizu S, .et al. , J Control Release, 2019, May 10;304:156-163 PMID: 31082432
- Nan Li, .et al. , Diagn Pathol, 2019, Jan 12;14(1):3 PMID: 30636642
- Thida W, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2018, Nov 20. pii: S0006-291X(18)32477-X PMID: 30470571
- Henry R. Hampton, .et al. , Nat Commun, 2015, 6: 7139 PMID: 25972253
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Adrenergic Receptor 激动剂
Tetrahydrozoline Hydrochloride 是一种 α-激动剂，它能引起结膜血管的收缩。 -
dopamine D2-receptor 激动剂
Naxagolide Hydrochloride 是一种多巴胺 D2 受体激动剂，用于治疗 锥体外系疾病。这种化合物是一种 抗帕金森药物。 -
5-HT1A receptor 拮抗剂
NAD 299 盐酸盐（Robalzotan）是一种选择性的、高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂（体外 Ki = 0.6 nM）。 -
CGRP receptor 拮抗剂
BMS-927711 是一种强效、选择性、竞争性的人类降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，已在体内显示出有效性，且无血管收缩效应。 -
NK1 receptor 拮抗剂
Casopitant mesylate 是一种中枢作用的神经激肽1（NK1）受体拮抗剂的甲磺酸盐，具有抗抑郁和抗呕吐活性。 -
tachykinin NK2 receptor 拮抗剂
Ibodutant 是一种tachykinin NK2 receptor antagonist，用于治疗腹泻型肠易激综合征（IBS-D）。
