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GPCR/G Protein

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  1. central alpha 2-adrenoceptor 激动剂

    Guanabenz(GBZ、GA、Wytensin、Wy-8678)是一种口服活性的中枢 α2肾上腺素受体(α2 adrenergic receptor)激动剂,具有降血压作用。
  2. Tirzepatide(LY3298176,GIP/GLP-1 RA,TZP)是一种双重GIP/GLP-1受体激动剂。Tirzepatide不同地诱导GIP和GLP-1受体的内吞作用,其EC50值分别为18.2 nM和18.1 nM。
  3. Glucagon receptor 激动剂

    Retatrutide(LY3437943)是一种三重激动剂肽,针对葡萄糖受体(GCGR)、依赖葡萄糖的胰岛素促进多肽受体(GIPR)和类葡萄糖肽-1受体(GLP-1R)。Retatrutide与人类的GCGR、GIPR和GLP-1R结合,其EC50值分别为5.79、0.0643和0.775 nM。Retatrutide可用于肥胖症的研究。
  4. GLP-1 receptor 激动剂

    Oxyntomodulin(牛、猪源),一种含有37个氨基酸的肽类激素,是一种胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂
  5. GLP-1 激动剂

    Lixisenatide acetate 是一种 葡萄糖样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,可用于治疗 2型糖尿病 (T2DM)
  6. μ-opioid receptor 激动剂

    Dermorphin 是一种在两栖动物皮肤中发现的天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。用于抑制神经病性疼痛。
  7. PAR-1 激动剂

    蛋白酶激活受体-1,PAR-1 激动剂 是一种选择性的蛋白酶激活受体1(PAR-1)激动剂肽。蛋白酶激活受体-1,PAR-1 激动剂 对应于 PAR1 固定配体,能够通过这种受体选择性地模拟凝血酶的作用。
  8. CRFR 激动剂

    Urocortin, rat(Urocortin (Rattus norvegicus))是一种神经肽,也是一种强效的内源性CRFR激动剂,其对人类CRF1、大鼠CRF2α和小鼠CRF2β的Kis分别为13 nM、1.5 nM和0.97 nM。
  9. neuropeptide Y (NPY) Y5 receptor 激动剂

    [D-Trp34]-Neuropeptide Y 是一种强效且选择性的神经肽Y(NPY)Y5受体激动剂。[D-Trp34]-Neuropeptide Y 在NPY Y1、Y2、Y4和Y6受体上的激动作用明显较弱。[D-Trp34]-Neuropeptide Y 显著增加大鼠的食物摄入量。
  10. opioid κ-receptor 激动剂

    Dynorphin B (1-13) 作为阿片类 κ-受体 的激动剂。
  11. neurokinin (NK)-1 receptor 激动剂

    [Sar9] Substance P 是一种强效且选择性的神经激肽(NK)-1 受体激动剂。
  12. PAR-1 激动剂

    iso-TRAP-6(iso-SFLLRN)是一种 PAR-1 激动剂,能够激活血小板。iso-TRAP-6 是 TRAP-6 的类似物,其特点是在第一个氨基酸位置使用异丝氨酸代替丝氨酸。
  13. VPAC2 激动剂

    Bay 55-9837 是一种高效且高度选择性的 VPAC2 激动剂,其 Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 可能是研究2型糖尿病的有用治疗方法。
  14. CXCR4 激动剂

    CTCE-0214 是一种趋化因子 CXC 受体 4(CXCR4)激动剂,SDF-1α(基质细胞源性因子-1α)肽类似物。CTCE-0214 表现出抗炎活性,可用于炎症性败血症和系统性炎症综合征的研究。
  15. PAR2 激动剂

    AY254 是 AY77 的类似物。AY254 是一种 ERK-偏向的 PAR2 激动剂,具有 2 nM 的 EC50。AY254 可缓解细胞因子诱导的 caspase 3/8 激活。AY254 还通过 PAR2-ERK1/2 信号传导促进划痕伤口愈合,并诱导 IL-8 分泌。
  16. PAR2 激动剂

    AY77 是一种偏向钙的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 的招募方面,分别显示出 0.17 和 2 nM 的 EC50。AY77 强效地诱导细胞内 Ca2+ 释放。

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