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MC4R 激动剂
Setmelanotide（RM-493；BIM-22493；IRC-022493）是一种选择性的黑色素皮质素4受体（MC4R）激动剂，其对人类和大鼠MC4R的EC50分别为0.27 nM和0.28 nM。 -
5-HT3 partial 激动剂
Pumosetrag Hydrochloride (MKC-733; DDP-733) 是一种可口服的 5-HT3 部分激动剂，用于治疗肠易激综合症和胃食管反流病。 -
dual FPR1/FPR2/ALX 激动剂
FPR Agonist 43（化合物 43）是一种双重甲酰肽受体 1（FPR1） 和 甲酰肽受体 2（FPR2）/ALX 激动剂。 -
S1P1/S1P5 receptor 激动剂
GSK2018682 是一种对 S1P1 和 S1P5 受体的激动剂，其 pEC50 分别为 7.7 和 7.2，对人类 S1P2、S1P3 或 S1P4 没有激动剂活性。GSK2018682 用于多发性硬化症的研究。 -
β3-adrenergic receptor 激动剂
Solabegron (GW 427353) 是一种选择性的 β3-肾上腺素受体激动剂，能够在表达人类 β3-AR 的中国仓鼠卵巢细胞中刺激cAMP积累，其EC50值为22 nM。 -
GPR40 激动剂
Setogepram sodium salt（PBI-4050 sodium salt）作为一种口服活性药物，它是GPR40的激动剂，同时也是GPR84的拮抗剂或反向激动剂。 -
5-HT3 receptor selective 激动剂
Phenylbiguanide 是一种 5-HT3 受体选择性激动剂，其 EC50 为 3.0±0.1 μM。 -
vasopressin V2-receptor 激动剂
WAY-151932 是一种加压素 V2 受体激动剂，在人类 V2 绑定 和 V1a 绑定 测试中的 IC50 分别为 80.3 nM 和 778 nM。 -
5-HT1A/5-HT1B/5-HT1C 激动剂
Eltoprazine(DU28853) 是一种serenic或antiaggressive药物，它作为5-HT1A和5-HT1B受体的激动剂，以及5-HT2C受体的拮抗剂。 -
β2-adrenergic receptor 激动剂
左旋沙丁胺醇酒石酸盐（左旋布特罗）是短效 β2-肾上腺素受体激动剂 沙丁胺醇的R-对映体。 -
A2AR/ENT1 激动剂
A2AR-agonist-1 是一种强效的 A2AR 和 ENT1 激动剂，其对 A2AR 和 ENT1 的 Ki 分别为 4.39 和 3.47。 -
Sigma-1 receptor 激动剂/muscarinic M1 激动剂
Blarcamesine，也被称为 AVex-73 和 AE-37，是一种胆碱能M1受体激动剂，可能用于治疗阿尔茨海默病。它是一个ς受体配体。 -
sigma 1 receptor 激动剂
Cutamesine (SA4503; AGY-94806) 是一种选择性 sigma 1 受体（σ1R）激动剂；对通过 (+)-[3H]pentazocine 标记的 sigma 1 受体亚型具有高亲和力（IC50= 17.4±1.9 nM）；对 sigma 2 受体的亲和力低 100 倍。 -
group III mGluR receptors 激动剂
O-Phospho-L-serine 是丝氨酸合成途径中L-丝氨酸的直接前体，并且是群体III mGluR受体（mGluR4、mGluR6、mGluR7和mGluR8）的激动剂；O-Phospho-L-serine 还作为mGluR1的弱拮抗剂和mGluR2的强效拮抗剂。 -
D3 receptor and D2 receptor partial 激动剂
Cariprazine 是一种新型抗精神病药物候选物，对 D3 受体（Ki=0.085 nM）和 D2 受体（Ki=0.49 nM）表现出高亲和力，对 5-HT1A 受体（Ki=2.6 nM）则表现出中等亲和力。 -
GHSR 激动剂
Capromorelin Tartrate 是一种口服活性强的生长激素分泌素受体（GHSR）激动剂，对 hGHS-R1a 的 Ki 值为 7 nM。 -
prostaglandin EP2 激动剂
AGN 210676 是一种选择性前列腺素 EP2 激动剂，从专利 US20070203222A1 中提取，化合物示例 23，具有 EC50 为 5 nM。 -
S1PR1 激动剂
FTY720 (S)-Phosphate 是 S1P 受体 1（S1PR1）的激动剂，用于急性炎症性疾病如急性肺损伤的研究。 -
mu-opioid receptor 激动剂
CYT-1010 盐酸盐是一种从专利 WO2013173730A2 中提取的 μ-阿片受体激动剂，在 β-阿雷斯汀招募 和 抑制 cAMP 产生 方面的 EC50 分别为 13.1 nM 和 0.0053 nM。 -
glucagon-like peptide-1 receptor 激动剂
Exendin-4 Acetate（Exenatide acetate），一种由39个氨基酸组成的肽，是一种长效的胰高血糖素样肽-1受体激动剂，其IC50为3.22 nM。 -
MC4R 激动剂
PF-00446687 是一种强效、选择性的黑色素皮质素-4 受体（MC4R）激动剂，其 EC50 为 12±1 nM。PF-00446687 能穿透血脑屏障。 -
muscarinic receptor 拮抗剂 and β2-adrenoceptor 激动剂
Batefenterol（GSK961081；TD-5959）是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂；对hM2、hM3毒蕈碱受体和hβ2-肾上腺素受体显示出高亲和力，其Ki值分别为1.4、1.3和3.7 nM。 -
GC-C receptor 激动剂
Plecanatide acetate 是一种鸟苷酸环化酶-C（GC-C）受体激动剂，在T84细胞中的EC50为190 nM。Plecanatide acetate 在小鼠结肠炎模型中显示出抗炎活性。
