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文献引用
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CB1/CB2 receptor 激动剂
Bay 59-3074 是一种新型、选择性的 CB1/CB2 受体部分激动剂，其在人类 CB1 和 CB2 受体上的 Ki 值分别为 48.3 和 45.5 nM。 -
Adenosine A2 receptor 激动剂
CGS 21680 HCl 是一种腺苷 A2 受体激动剂，其 IC50 为 22 nM，对 A1 受体的选择性高出 140 倍。 -
GPR35/CXCR8 激动剂
Kynurenic acid，一种内源性色氨酸代谢物，是针对 NMDA、glutamate、α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱拮抗剂。Kynurenic acid 同时也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。 -
GLP-1 激动剂
Albiglutide 是一种 胰高血糖素样肽-1激动剂（GLP-1激动剂）。- Tito Borner, .et al. , Cell Rep, 2020, Jun 16;31(11):107768 PMID: 32553160
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Endogenous galanin receptor 激动剂
Galanin (1-30) (human) 是一种内源性肽，具有多种内分泌、代谢和行为效应。 -
MOR 激动剂
SR17018 是一种 μ-阿片受体（MOR）激动剂，其 EC50 为 97 nM。- Rob Hill, .et al. , Br J Pharmacol, 2023, Jul 24 PMID: 37489013
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5-HT(2A) receptor 激动剂
Temanogrel（也被称为 APD791）是一种高度选择性的 5-羟色胺2A受体逆向激动剂，目前正在开发中，用于治疗动脉血栓形成。 -
sigma1 receptor
激动剂
Anavex2-73 是一种胆碱能/中度sigma1受体激动剂，能够缓解由东莨菪碱和地西泮引起的学习障碍。CAS: 195615-83-9（游离碱）195615-84-0（盐酸盐） -
histamine H3 receptors 激动剂
S38093 是组胺H3受体的逆向激动剂。CAS: 862896-30-8（游离碱） 1222097-72-4（盐酸盐） -
β2AR 激动剂
Metaproterenol hemisulfate（Orciprenaline hemisulfate）是一种直接作用的交感神经兴奋剂，同时也是一种 β2-肾上腺素受体（β2AR）激动剂，其 IC50 为 68 nM。Metaproterenol hemisulfate 还具有抗炎活性。 -
Adrenergic alpha-1 激动剂
盐酸米多吉林是一种乙醇胺衍生物，属于肾上腺素能α-1激动剂。它作为一种血管收缩剂用于治疗低血压。它能改善慢性低血压的临床结果。 -
Serotonin receptors 激动剂
Dihydroergotamine Mesylate（又名DHE或Migranal）是一种麦角生物碱，用于治疗偏头痛。它与triptans具有类似的作用，作为serotonin受体的激动剂，并导致颅内血管的vasoconstriction，但也与中枢的dopamine和adrenergic受体发生相互作用。 -
beta-adrenergic 激动剂
Nylidrin hydrochloride 是一种 β-肾上腺素能激动剂。研究表明，Nylidrin hydrochloride 是一种有效的抑制人类嗜碱性粒细胞介导的IgE释放组胺的抑制剂，因此可以作为抗过敏剂使用。 -
peripheral oxytocin receptors 激动剂
卡贝托新（商品名：Lonactene；Duratocin）是一种用于控制产后出血和分娩后出血的产科药物；它是外周催产素受体的激动剂。 -
μ- opioid receptor 激动剂
Trimebutine Maleate 是一种具有抗胆碱能和弱μ阿片受体激动剂效应的药物。Trimebutine Maleate 调节钙和钾通道，缓解患有肠易激综合症的患者的腹痛。 -
Somatostatin Receptor 激动剂
Pasireotide（SOM 230）是一种稳定的环己肽类生长抑素模拟物，它对人类生长抑素受体（亚型sst1/2/3/4/5，pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9）表现出独特的高亲和力结合。 -
selective IP receptor 激动剂
MRE-269 是 selexipag 的活性代谢物，作为选择性 IP 受体激动剂 发挥作用。 -
5-HT1A receptor 激动剂
Eptapirone 是一种强效的、选择性的、高效的 5-HT1A 受体激动剂，具有显著的抗焦虑和抗抑郁潜力。F 11440 对 5-HT1A 结合位点 的亲和力（pKi, 8.33）高于 buspirone（pKi, 7.50），但略低于 flesinoxan（pKi, 8.91）。在体内，F 11440 的效力是 flesinoxan 的 4 到 20 倍，是 buspirone 的 30 到 60 倍。
