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5-HT2A inverse 激动剂
Nelotanserin 是一种强效的 5-HT2A 反向激动剂，中等强度的 5-HT2C 部分反向激动剂，以及弱效的 5-HT2B 反向激动剂，在 IP 积累实验中，其 IC50 分别为 1.7、79、791 纳摩尔。 -
β1-selective adrenergic receptor 激动剂
盐酸去甲肾上腺素（盐酸左旋肾上腺素；盐酸L-去甲肾上腺素）是一种β1选择性肾上腺素能受体激动剂，其EC50为5.37 μM。 -
partial dopamine D2 and D3 receptor 激动剂
Pardoprunox hydrochloride 是一种新型的部分 多巴胺 D2 和 D3 受体激动剂 以及 血清素 5-HT1A 受体激动剂，对于 D2 受体（pKi = 8.1）和 D3 受体（pKi = 8.6）表现为部分激动剂，对于 5-HT1A 受体（pKi = 8.5）则表现为全激动剂。 -
GPR88 receptor 激动剂
(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是 2-PCCA 的一个对映异构体，作为一种强效的 GPR88 受体激动剂，在无细胞实验中的 EC50 为 3 nM，在细胞实验中的 EC50 为 603 nM。 -
CB1 receptor inverse 激动剂
Taranabant (1R,2R)立体异构体是Taranabant的R-对映体。Taranabant是一种高效且选择性的大麻素1（CB1）受体逆向激动剂。 -
5-HT1F receptor 激动剂
LY 344864 S-对映体是LY344864的S-对映体。LY344864是一种5-HT1F受体激动剂。 -
ghrelin receptor inverse 激动剂
PF-5190457 是一种效力强大且选择性高的ghrelin 受体逆向激动剂，具有 8.36 的 pKi 值。 -
GPR40 激动剂
AMG 837 钠盐是一种强效的 GPR40 激动剂（EC50=13 nM），具有优越的药代动力学特性，并在啮齿动物中强烈促进胰岛素分泌的葡萄糖依赖性刺激。 -
SSR 抑制剂 / 5-HT1A receptor partial 激动剂
Vilazodone D8 是标记了氘的 vilazodone，它是一种结合了选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）和5-HT1A受体部分激动剂的药物。 -
δ opioid receptor 激动剂
AR-M 1000390 盐酸盐是一种极具选择性和效力的 δ 阿片受体激动剂，其对 δ 激动剂 的效力的 EC50 为 7.2±0.9 nM。 -
non-peptide nociceptin receptor (NOP) 激动剂
MT-7716 free base (W-212393) 是一种选择性的非肽类nociceptin receptor (NOP)激动剂，是治疗酒精滥用和预防复发的有前景的潜在药物。 -
partial mGluR4 激动剂
(1R,2S)-VU0155041，VU0155041 的顺式区域异构体，是一种部分 mGluR4 激动剂，具有 2.35 μM 的 EC50。 -
D1-like dopamine receptor (D1/D5) 激动剂
Dihydrexidine (DAR-0100) 是一种高效、选择性且具有完全功效的 D1类多巴胺受体（D1/D5）激动剂，其对 D1 受体的 IC50 为 10 nM。Dihydrexidine 表现出强大的抗帕金森病活性。 -
beta-adrenoceptor 激动剂
Bambuterol ((??)-Bambuterol; KWD-2183) 是一种长效β-肾上腺素受体激动剂（LABA），用于治疗哮喘；它也是特布他林的前体药物。 -
mGluR5 激动剂
CHPG 钠盐是一种选择性的 mGluR5 激动剂，并通过 TSG-6/NF-κB 途径减轻 BV2 微胶质细胞中 SO2 引起的氧化应激和炎症。 -
dopamine D4 receptor partial 激动剂
Ro 10-5824 二盐酸盐是一种选择性的多巴胺 D4 受体部分激动剂，其 Ki 值为 5.2 nM。 -
human 5-HT1A receptor partial 激动剂
Aripiprazole D8 (OPC-14597 D8) 是标记了氘的 Aripiprazole，它是一种人类 5-HT1A 受体部分激动剂，具有 4.2 nM 的 Ki 值。 -
A1 adenosine receptor 激动剂
Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体激动剂，能够改善噪声和顺铂引起的耳蜗损伤。 -
β2-AR 激动剂
Higenamine（Norcoclaurine），一种 β2-AR 激动剂，是中国草药乌头根的关键成分，用于治疗东亚国家心力衰竭的症状。- Ana Rubio, .et al. , Drug Test Anal, 2023, Jul 31 PMID: 37525530
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melanocortin receptor (MR) 激动剂
AP1189 是 MC1 和 MC3 受体的偏向性激动剂。AP1189 减少了细胞因子的释放，这种效果依赖于 MC1 和 MC3，这一点从使用 Mc1r(-/-) 和 Mc3r(-/-) 的巨噬细胞中可以明显看出。 -
5-HT4 receptor partial 激动剂
PF-04995274 是一种 5-羟色胺 (5-HT) 受体亚型 5-HT4A、5-HT4B、5-HT4D 和 5-HT4E 的部分激动剂（在放射配体结合实验中的 Kis 分别为 0.36、0.46、0.15 和 0.32 nM）。它能增加表达 5-HT4A、5-HT4B、5-HT4D 和 5-HT4E 受体的 HEK293 细胞中的 cAMP 水平（对于人类重组受体，EC50s 分别为 0.47、0.36、0.37 和 0.26 nM）。当以 0.032 mg/kg 的剂量给药时，PF-04995274 能减少东莨菪碱引起的在 Morris 水迷宫中的行走距离增加。 -
5-HT receptor 激动剂
MK 212 氯化物是一种5-HT受体激动剂；显示出对5-HT2C的选择性高于5-HT2A（在HEK293细胞中表达的人类5-HT2C和5-HT2A受体的IC50值分别为0.028和0.42 μM）。 -
mGluR II 激动剂
黄色尿酸是一种推定的内源性Group II metabotropic glutamate receptor激动剂，它影响丘脑中的感觉传递。 -
5-HT receptor 激动剂
Quipazine maleate 是一种选择性的 5-HT 受体激动剂，它促进人类肝细胞株 L-02 的增殖和凋亡，并且通过刺激 5-HT2A 受体，对 raphe 神经元也可能产生兴奋作用。 -
激动剂 of FPR2/ALX
ACT-389949 是一种首创的、高效且选择性的甲酰肽受体2型（FPR2）/脂氧素A4受体（ALX）激动剂，其对FPR2/ALX在单核细胞内的内化作用的EC50为3纳摩尔。 -
mGlu1 receptorsant 激动剂
YM 298198 Hydrochloride 是一种对 mGlu1 受体具有高亲和力和选择性的非竞争性拮抗剂（Ki = 19 nM）。
