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GPCR/G Protein

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  1. LPA2 激动剂

    Radioprotectin-1 是一种强效且特异性的非脂质激动剂,针对溶血磷脂酸受体2(LPA2),对小鼠LPA2亚型的EC50值为25纳摩尔。
  2. Rev-Erbα/β 激动剂

    SR10067 是一种强效、选择性且能穿透大脑的 Rev-Erbα/β 激动剂,其 IC50 值分别针对 Rev-ErbβRev-Erbα 为 160 nM 和 170 nM。SR10067 具有抗焦虑活性。
  3. β2 adrenergic receptor 激动剂

    BI-167107 是一种高亲和力的全激动剂,它与 β2 肾上腺素受体(β2AR)结合,解离常数 Kd 为 84 pM。
  4. non-peptide PAR2 激动剂

    GB110 是一种新型强效的非肽PAR2激动剂。GB-110 在HT29细胞中选择性诱导 PAR2 介导的细胞内Ca2+释放,其EC50为0.28 μM。
  5. GPRC6A 激动剂

    DJ-V-159 是 G 蛋白偶联受体家族 C 组 6 成员 A(GPRC6A)的激动剂
  6. non-peptide MAS 激动剂

    AR234960,一种非肽类MAS(一种G蛋白偶联受体)激动剂,通过ERK1/2信号通路在HEK293-MAS细胞和成人人类心脏成纤维细胞中增加CTGF的mRNA和蛋白水平。
  7. D1 receptor 激动剂

    PF-06256142 是一种强效且选择性的 D1 受体正交位激动剂,其 D1 EC50=30 nMD1 绑定 Ki = 12 nM
  8. GLP-1 receptor 激动剂

    Semaglutide,一种长效的GLP-1类似物,是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,可用于治疗2型糖尿病。
  9. TSHR 激动剂

    ML-109 是一种强效且完全的甲状腺刺激激素受体(TSHR)激动剂,其 EC50 为 40 nM。
  10. histamine H4 receptor inverse 激动剂

    H4 受体拮抗剂 1 是一种强效且选择性的组胺 H4 受体 逆向激动剂,其 IC50 为 19 nM。
  11. angiotensin 1 (AT1) and AT2 receptor 激动剂

    Angiotensin III 是一种血管紧张素1 (AT1) 和 AT2 受体激动剂
  12. mGlu3 receptor 激动剂

    LY2794193 是一种高效且选择性的 mGlu3 受体激动剂(hmGlu3 Ki=0.927 nM;EC50=0.47 nM;hmGlu2 Ki=412 nM;EC50=47.5 nM)。
  13. GPR40 full 激动剂

    GPR40激动剂1是一种强效且新颖的GPR40全激动剂,其EC50分别为2 nM和17 nM,针对hGPR40和rGPR40。
  14. GPR120 激动剂

    GPR120 Agonist 2 是从专利 US 20110313003 A1,示例 209 中提取的 GPR120 激动剂
  15. 5-HT 激动剂

    8-OH-DPAT 是一种强效且选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 为 466 nM;8-OH-DPAT 对 5-HT1B 的结合能力较弱(pIC50 为 5.42),对 5-HT 的 pIC50 小于 5。
  16. β-adrenergic 激动剂

    Imoxiterol(RP 58802B)是一种β-肾上腺素能激动剂
  17. 5-HT2C receptor-selective 激动剂

    Vabicaserin hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺2C(5-HT2C)受体激动剂,其半最大有效浓度(EC50)为8纳摩尔。
  18. Human CXCR3 激动剂

    PS372424,一个由三个氨基酸组成的CXCL10片段,是一种特异性的人类CXCR3激动剂,具有抗炎活性,能够以IC50为42纳摩尔抑制CXCR3配体CXCL10与CXCR3受体的结合。
  19. CB2 激动剂

    Olorinab(APD 371)是一种高效、选择性且完全有效的大麻素2型受体(CB2)激动剂,其对hCB2的EC50为6.2 nM。
  20. β3-adrenoceptor 激动剂

    Amibegron 氢氯酸盐是一种选择性的 β3-肾上腺素受体激动剂,在大鼠结肠的 β-肾上腺素受体 上的 EC50 为 3.5 nM;Amibegron 氢氯酸盐具有抗焦虑和抗抑郁活性。
  21. S1P1 and S1P5 激动剂

    ASP-4058 是一种新一代、选择性的口服生物活性激动剂,针对鞘磷脂1-磷酸受体1和5(S1P1和S1P5),能改善啮齿动物实验性自身免疫性脑炎,并具有良好的安全性。
  22. Adenosine A1 receptor 激动剂

    N6-环戊基腺苷(CPA)是一种选择性的腺苷A1受体激动剂,其对人类A1、A2A和A3受体的Ki值分别为2.3 nM、790 nM和43 nM。
  23. 5-HT6 激动剂

    EMDT oxalate 是一种选择性 5-HT6 激动剂,并具有抗抑郁效果。
  24. GPR120 激动剂

    GPR120 Agonist 1 是一种高效且选择性的 GPR120 激动剂,具有潜在的抗糖尿病效果和良好的安全性,是一个开发候选药物。
  25. GLP-1R 激动剂

    GLP-1 受体激动剂 2 是一种类胰高血糖素肽-1 受体(GLP-1R)激动剂。
  26. CaSR 激动剂

    GSK3004774 是一种强效的、不可吸收的 CaSR 激动剂,其 pEC50 分别为人类、小鼠和大鼠的 CaSR 为 7.3、6.6 和 6.5。GSK3004774 对人类 CaSR 的 EC50 为 50 nM。
  27. 5-HT1B/1D receptors 激动剂

    Alniditan 是一种强效的 5-HT1B/1D 受体激动剂,在 HEK293 细胞中的 IC50 分别为 1.7 和 1.3 nM,对 5-HT1B/1D 受体 的 pKi 值分别为 8.96 和 9.40。
  28. GLP-1 receptor 激动剂

    GLP-1 受体激动剂 1 是一种从专利 WO2018056453A1 提取的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,化合物 67。
  29. CB1 激动剂

    Leelamine hydrochloride 是一种从松树树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素受体1型(CB1)激动剂,同时也是前列腺癌细胞中SREBP1调控的脂肪酸/脂质合成的抑制剂,其作用不受雄激素受体状态的影响。
  30. Adenosine receptor 激动剂

    N6-乙基腺苷是一种腺苷衍生物,作为腺苷受体激动剂,对hA1AR和hA3AR的Kis分别为4.9 nM和4.7 nM。
  31. GPR35/CXCR8 激动剂

    麒麟酸钠是一种内源性色氨酸代谢物,是针对 NMDA谷氨酸α7烟碱型乙酰胆碱受体 的广谱拮抗剂。麒麟酸钠也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
  32. NOP 激动剂

    MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性非肽类nociceptin receptor (NOP)激动剂,是治疗酒精滥用和预防复发的有前景的潜在药物。
  33. A1 adenosine receptor 激动剂

    N6-(2-Phenylethyl)adenosine 是一种选择性的 A1 腺苷受体激动剂
  34. EP4 partial 激动剂

    GSK726701A 是一种新型的前列腺素 E2 受体 4(EP4)部分激动剂,具有 pEC50 为 7.4。
  35. GPR40/FFAR1 激动剂

    GPR40/FFAR1 调节剂 1 是 Gq-偶联自由脂肪酸受体 1(GPR40/FFAR1)的激动剂和变构调节剂。
  36. 5-HT7 receptor 激动剂

    5-HT7 激动剂 1 是一种选择性的 5-HT7 受体激动剂,其 IC50 为 222.93 nM,可用于治疗与 5-HT7 受体相关的疾病,如 CNS disorders(中枢神经系统疾病)。
  37. dopamine receptor 激动剂

    Foslevodopa 是一种多巴胺受体激动剂
  38. dopamine receptor 激动剂

    Foscarbidopa(Carbidopa 4??-monophosphate)是Carbidopa的前体药物,作为多巴胺受体激动剂。
  39. Gpr120 激动剂

    GPR120-IN-1 是一种选择性的 Gpr120 激动剂,具有 logEC50 值约为 7.62
  40. dopamine D1 receptor 激动剂

    (+)-Dihydrexidine hydrochloride ((+)-DAR-0100 hydrochloride) 是一种多巴胺 D1 受体激动剂,其 EC50 为 72±21 nM。
  41. A2A adenosine 激动剂

    PD 117519 (CI947) 是一种 A2A 腺苷激动剂,在药理学动物模型中显示出口服降血压活性。
  42. LHCGR/TSHR 激动剂

    Org41841 是 黄体生成素/绒毛膜促性腺激素受体(LHCGR)促甲状腺激素受体(TSHR) 的部分激动剂,其半最大有效浓度(EC50)分别为 0.2 和 7.7 微摩尔。
  43. GPBAR1 激动剂

    BAR501 是一种强效且选择性的 GPBAR1 激动剂,其 EC50 为 1 μM。
  44. dual FXR and GPBAR1 激动剂

    BAR502 是一种双重 FXRGPBAR1 激动剂,其 IC50 值分别为 2 微摩尔和 0.4 微摩尔。
  45. S1P receptor 激动剂

    S1p 受体激动剂 1 是一种 S1P 受体激动剂,从专利 WO 2015039587 A1 中提取,化合物示例 2。
  46. histamine H4 receptor 激动剂

    VUF10460 是一种非咪唑类组胺H4受体激动剂;与大鼠H4受体结合的pKi值为7.46。
  47. S1P3 receptor 激动剂

    CYM-5541(ML249)是一种选择性的、变构的S1P3受体激动剂,其EC50值在72至132纳摩尔之间。
  48. mGluR 激动剂

    L-半胱氨酸亚磺酸是一种在多种大鼠代谢型谷氨酸受体(mGluRs)上具有强效的激动剂,其pEC50值分别为 mGluR1 的3.92±0.03、mGluR5 的4.6±0.2、mGluR2 的3.9±0.2、mGluR4 的2.7±0.2、mGluR6 的4.0±0.2、以及 mGluR8 的3.94±0.08。
  49. μ opioid receptor 激动剂

    PZM21 是一种强效且选择性的 μ 阿片受体激动剂,其 EC50 为 1.8 nM。
  50. EP2 receptor 激动剂

    Taprenepag isopropyl 是一种高度选择性的 EP2 受体激动剂

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