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文献引用
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LPA2 激动剂
Radioprotectin-1 是一种强效且特异性的非脂质激动剂,针对溶血磷脂酸受体2(LPA2),对小鼠LPA2亚型的EC50值为25纳摩尔。 -
D1 receptor 激动剂
PF-06256142 是一种强效且选择性的 D1 受体正交位激动剂,其 D1 EC50=30 nM 和 D1 绑定 Ki = 12 nM。 -
GLP-1 receptor 激动剂
Semaglutide,一种长效的GLP-1类似物,是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,可用于治疗2型糖尿病。 -
histamine H4 receptor inverse 激动剂
H4 受体拮抗剂 1 是一种强效且选择性的组胺 H4 受体 逆向激动剂,其 IC50 为 19 nM。 -
angiotensin 1 (AT1) and AT2 receptor 激动剂
Angiotensin III 是一种血管紧张素1 (AT1) 和 AT2 受体激动剂。 -
GPR40 full 激动剂
GPR40激动剂1是一种强效且新颖的GPR40全激动剂,其EC50分别为2 nM和17 nM,针对hGPR40和rGPR40。 -
5-HT2C receptor-selective 激动剂
Vabicaserin hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺2C(5-HT2C)受体激动剂,其半最大有效浓度(EC50)为8纳摩尔。 -
β3-adrenoceptor 激动剂
Amibegron 氢氯酸盐是一种选择性的 β3-肾上腺素受体激动剂,在大鼠结肠的 β-肾上腺素受体 上的 EC50 为 3.5 nM;Amibegron 氢氯酸盐具有抗焦虑和抗抑郁活性。 -
Adenosine A1 receptor 激动剂
N6-环戊基腺苷(CPA)是一种选择性的腺苷A1受体激动剂,其对人类A1、A2A和A3受体的Ki值分别为2.3 nM、790 nM和43 nM。 -
GPR120 激动剂
GPR120 Agonist 1 是一种高效且选择性的 GPR120 激动剂,具有潜在的抗糖尿病效果和良好的安全性,是一个开发候选药物。 -
CaSR 激动剂
GSK3004774 是一种强效的、不可吸收的 CaSR 激动剂,其 pEC50 分别为人类、小鼠和大鼠的 CaSR 为 7.3、6.6 和 6.5。GSK3004774 对人类 CaSR 的 EC50 为 50 nM。 -
GLP-1 receptor 激动剂
GLP-1 受体激动剂 1 是一种从专利 WO2018056453A1 提取的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,化合物 67。 -
CB1 激动剂
Leelamine hydrochloride 是一种从松树树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素受体1型(CB1)激动剂,同时也是前列腺癌细胞中SREBP1调控的脂肪酸/脂质合成的抑制剂,其作用不受雄激素受体状态的影响。 -
Adenosine receptor 激动剂
N6-乙基腺苷是一种腺苷衍生物,作为腺苷受体激动剂,对hA1AR和hA3AR的Kis分别为4.9 nM和4.7 nM。 -
GPR35/CXCR8 激动剂
麒麟酸钠是一种内源性色氨酸代谢物,是针对 NMDA、谷氨酸、α7烟碱型乙酰胆碱受体 的广谱拮抗剂。麒麟酸钠也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。 -
NOP 激动剂
MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性非肽类nociceptin receptor (NOP)激动剂,是治疗酒精滥用和预防复发的有前景的潜在药物。 -
A1 adenosine receptor 激动剂
N6-(2-Phenylethyl)adenosine 是一种选择性的 A1 腺苷受体激动剂。 -
GPR40/FFAR1 激动剂
GPR40/FFAR1 调节剂 1 是 Gq-偶联自由脂肪酸受体 1(GPR40/FFAR1)的激动剂和变构调节剂。 -
5-HT7 receptor 激动剂
5-HT7 激动剂 1 是一种选择性的 5-HT7 受体激动剂,其 IC50 为 222.93 nM,可用于治疗与 5-HT7 受体相关的疾病,如 CNS disorders(中枢神经系统疾病)。 -
dopamine receptor 激动剂
Foscarbidopa(Carbidopa 4??-monophosphate)是Carbidopa的前体药物,作为多巴胺受体激动剂。 -
dopamine D1 receptor 激动剂
(+)-Dihydrexidine hydrochloride ((+)-DAR-0100 hydrochloride) 是一种多巴胺 D1 受体激动剂,其 EC50 为 72±21 nM。 -
S1P receptor 激动剂
S1p 受体激动剂 1 是一种 S1P 受体激动剂,从专利 WO 2015039587 A1 中提取,化合物示例 2。 -
mGluR 激动剂
L-半胱氨酸亚磺酸是一种在多种大鼠代谢型谷氨酸受体(mGluRs)上具有强效的激动剂,其pEC50值分别为 mGluR1 的3.92±0.03、mGluR5 的4.6±0.2、mGluR2 的3.9±0.2、mGluR4 的2.7±0.2、mGluR6 的4.0±0.2、以及 mGluR8 的3.94±0.08。