Shop By
目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
-
neuropeptide Y1 receptor 拮抗剂
Y1 受体拮抗剂 1（H 409-22 异构体）是一种神经肽 Y1 受体拮抗剂。 -
oxytocin receptor 拮抗剂
L-368,899 盐酸盐是一种强效、选择性、口服生物利用度高的非肽类催产素受体拮抗剂，其对大鼠子宫和人类子宫催产素受体的 IC50 分别为 8.9 nM 和 26 nM，用作子宫收缩抑制剂。 -
neuropeptide Y5 receptor 拮抗剂
CGP71683 盐酸盐是一种竞争性神经肽Y5受体拮抗剂，具有 1.3 nM 的 Ki 值，在 Y1 受体（Ki 值 >4000 nM）和 Y2 受体（Ki 值 200 nM）上没有明显活性。 -
MCHR1 拮抗剂
SNAP 94847 是一种新型、高亲和力的选择性黑色素集中激素受体1（MCHR1）拮抗剂，具有 (Ki= 2.2 nM, Kd=530 pM)，它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体的选择性分别超过 80倍 和 500倍。 -
peptidoleukotrienes 拮抗剂
RG-12525 is a specific, competitive and orally effective antagonist of the peptidoleukotrienes, LTC4, LTD4 and LTE4, inhibiting LTC4-, LTD4- and LTE4-induced guinea pig parenchymal strips contractions, with IC50s of 2.6 nM, 2.5 nM and 7 nM, respectively. RG-12525 is also a peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-gamma) agonist with an IC50 of approximately 60 nM and a potent inhibitor of CYP3A4, with a Ki value of 0.5 µM. -
histamine H3 receptor 拮抗剂
Cipralisant 是一种在体内具有强效和选择性的组胺H3受体拮抗剂，并且在体外是一种激动剂，其对组胺H3受体的pKi值为9.9，对大鼠组胺H3受体的Ki值为0.47 nM；Cipralisant 已进入临床试验阶段，用于治疗注意力缺陷多动障碍。 -
NK-1 receptor 拮抗剂
NK-1 Antagonist 1（Rolapitant 中间体）是 NK-1 受体 的拮抗剂，用于研究与 NK-1 相关的疾病和状况，如咳嗽、膀胱过度活跃、酒精依赖和抑郁症。 -
SSTR5 拮抗剂
SSTR5 antagonist 1 是一种效力强、选择性高、可口服的生长抑素受体亚型 5（SSTR5）拮抗剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 9.6 nM 和 57 nM，针对人类 SSTR5（hSSTR5）和小鼠 SSTR5（mSSTR5）。(化合物 25a)。 -
5-HT6 receptor 拮抗剂
Masupirdine free base（SUVN-502 free base）是一种强效、选择性、口服生物利用度高且能穿透大脑的 5-HT6 受体拮抗剂（对人类 5-HT6 受体 的 Ki 值为 2.04 nM）。 -
5-HT2A/dopamine D2 拮抗剂
Abaperidone 是一种强效的 5-HT2A 受体 和 多巴胺 D2 受体 拮抗剂，其 IC50 分别为 6.2 和 17 nM。
