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文献引用
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OX2R 拮抗剂
TCS-OX2-29 是一种强效的、高亲和力且选择性的俄罗斯素-2受体（OX2R）拮抗剂，具有 40 nM 的 IC50 值和 7.5 的 pKI 值。TCS-OX2-29 对 OX2 比 OX1 显示出约 250 倍的选择性。 -
ostsynaptic alpha adrenergic receptor 拮抗剂
Tiodazosin 是一种强效的竞争性postsynaptic alpha adrenergic receptor antagonist。 -
δ opioid receptor 拮抗剂
Naltrindole hydrochloride 是一种高效且选择性的非肽类 δ 阿片受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.02 nM。 -
mGlu1 receptor 拮抗剂
JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 受体 拮抗剂，能够以浓度依赖的方式抑制 mGlu1 的突触激活，其 IC50 为 19 nM。 -
glucagon receptor 拮抗剂
PF-06291874（葡萄糖皮质激素受体拮抗剂-4）是一种高效且可口服的葡萄糖皮质激素受体拮抗剂。它在大鼠和狗体内显示出低清除率。 -
μ-opioid receptor (MOR) 拮抗剂
GSK1521498 是一种强效且选择性的 μ-阿片受体 (MOR) 拮抗剂。GSK1521498 正在用于治疗食物、酒精和药物强迫性消费的障碍。 -
5-HT7 receptor 拮抗剂
JNJ-18038683 是一种5-羟色胺型7（5-HT7）受体拮抗剂，其在大鼠和人类5-HT7受体上的pKi值分别为8.19和8.20，这些受体位于HEK293细胞中。 -
glucagon-like peptide 1 receptor 拮抗剂
GLP-1R Antagonist 1（化合物5d）是一种口服活性的、能穿透中枢神经系统（CNS）的、非竞争性葡萄糖样肽1受体（GLP-1R）拮抗剂，其IC50为650 nM。 -
triple tachykinin receptor 拮抗剂
CS-003 Free base（CS-003）是一种三重缓激肽受体拮抗剂，对人类（神经激肽）NK1、NK2 和 NK3 受体显示出高亲和力，其Ki值分别为2.3 nM、0.54 nM 和 0.74 nM。 -
5-HT2/sigma 2 receptor 拮抗剂
Roluperidone，也被称为 MIN-101、CYR-101 和 MT-210，是一种 5-HT2A 和 sigma 2 受体拮抗剂，可能用于治疗精神分裂症。 -
neurokinin receptors 拮抗剂
SSR-241586 是神经激肽受体的拮抗剂。SSR-241586 已被证明在治疗抑郁症、精神分裂症、排尿问题、呕吐和肠易激综合症（IBS）方面具有活性。 -
dual dopamine and serotonin receptor 拮抗剂
Deschloroclozapine 是一种双重多巴胺和血清素受体拮抗剂，其 Kis 分别为多巴胺 D1、D2、D4 和血清素 S2A、S2C、S3 的 Kis 值分别为 200、2500、420、39、84、40 nM。 -
angiotensin II receptor type 1 拮抗剂
Azilsartan medoxomil monopotassium 是一种口服给药的血管紧张素II受体1型拮抗剂，其 IC50 为 0.62 nM，用于治疗成人原发性高血压。 -
angiotensin II and endothelin A receptor 拮抗剂
Sparsentan（RE-021）是一种高效的双重血管紧张素II和内皮素A受体拮抗剂，其Kis分别为0.8和9.3 nM。 -
CysLT1/CysLT2 拮抗剂
Gemilukast 是一种口服活性且高效的双重半胱氨酸白三烯1和2受体（CysLT1 和 CysLT2）拮抗剂，其对人类 CysLT1 和 CysLT2 的半抑制浓度（IC50）分别为1.7纳摩尔和25纳摩尔。
