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endothelin (ET) receptor 拮抗剂
Tezosentan（RO 610612）是一种内皮素（ET）受体拮抗剂，其对 ETA 和 ETB 受体的 pA2 分别为 9.5 和 7.7。 -
B1 receptor 拮抗剂
ELN-441958 是一种强效的 B1 受体中性拮抗剂，能够抑制 B1 激动剂配体 [3H]DAKD 与 IMR-90 细胞的结合，其 Ki 值为 0.26 nM。 -
mGlu5 receptor 拮抗剂
Mavoglurant 是一种结构新颖的非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂，在针对人类 mGluR5 的功能性测定中，其 IC50 为 30 nM。 -
leukotriene receptor 拮抗剂
Tipelukast（KCA 757）是一种硫化肽类白三烯受体拮抗剂，具有口服生物利用度的抗炎药物，用于治疗哮喘。 -
vasopressin receptor V2 拮抗剂
Lixivaptan（VPA-985，WAY-VPA 985）是一种口服活性且选择性的血管加压素受体V2拮抗剂，其对人类和大鼠V2的IC50值分别为1.2 nM和2.3 nM。 -
adenosine A1 receptor 拮抗剂
Tonapofylline (BG 9928) 是一种口服活性且选择性的腺苷A1受体拮抗剂，对人类腺苷A1受体（hA1）的Ki值为7.4 nM，相较于人类腺苷A2A受体具有915倍的选择性，与人类腺苷A2B受体具有12倍的选择性，目前正在开发中，用于治疗心力衰竭。 -
5-HT2C receptor 拮抗剂
SB 242084 盐酸盐是一种 5-HT2C 受体拮抗剂（pKi=9.0），相较于 5-HT2A 和 5-HT2B 受体，分别显示出158倍和100倍的选择性。 -
dopamine D3 receptor 拮抗剂
SB-277011 dihydrochloride（SB-277011A dihydrochloride）是一种强效、选择性、口服生物利用度高且能穿透大脑的多巴胺 D3 受体拮抗剂，其 pKi 值分别为 D3 受体 8.0、D2 受体 6.0、5-HT1B 受体 <5.2 和 5-HT1D 受体 5.9。 -
muscarinic receptor 拮抗剂 and β2-adrenoceptor 激动剂
Batefenterol（GSK961081；TD-5959）是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂；对hM2、hM3毒蕈碱受体和hβ2-肾上腺素受体显示出高亲和力，其Ki值分别为1.4、1.3和3.7 nM。 -
5-HT6 receptor 拮抗剂
Masupirdine mesylate（SUVN-502 mesylate）是一种强效、选择性、口服生物利用度高且能穿透大脑的5-HT6受体拮抗剂（对人类5-HT6受体的Ki值为2.04 nM）。 -
histamine H3 receptor 拮抗剂
PF-03654746 Tosylate 是一种强效且选择性的组胺H3受体拮抗剂，具有高度的脑部渗透性。 -
CB-1 receptor 拮抗剂
(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是 SLV319 的外消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是一种强效且选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂，其 IC50 为 22 nM。 -
dopamine D2 receptor 拮抗剂
盐酸利培酮是一种5-HT2受体阻断剂和强效的多巴胺D2受体拮抗剂，其Kis分别为0.16纳摩尔和1.4纳摩尔，针对5-HT2受体和D2受体。 -
dopamine D2 receptor 拮抗剂
Risperidone mesylate（R 64 766 mesylate）是一种血清素5-HT2受体阻断剂（Ki= 0.16 nM）和一种强效多巴胺D2受体拮抗剂（Ki= 1.4 nM）。 -
dopamine D2 receptor 拮抗剂
JNJ-37822681 二盐酸盐是一种强效、特异性、中枢活性、快速解离的多巴胺D2受体拮抗剂，对多巴胺D2L受体具有中等结合亲和力（Ki = 158 nM），有望用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。 -
histamine H3 receptor 拮抗剂
JNJ-5207852 是一种选择性且高效的组胺H3受体（H3R）拮抗剂，其对大鼠和人类H3R的pKis分别为8.9和9.24。 -
MCHR1 拮抗剂
BMS-819881 是一种黑色素集中激素受体1（MCHR1）拮抗剂，其与大鼠MCHR1的结合Ki值为7 nM。BMS-819881 对CYP3A4活性也具有选择性和强效性，EC50值为13 μM。 -
NK1 receptor 拮抗剂
Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种强效、选择性且可口服的缓激肽神经激肽1(NK1)受体拮抗剂。 -
CXCR3 拮抗剂
SCH 546738 是一种强效的、口服活性的、非竞争性 CXCR3 抑制剂，通过多次实验确定，SCH 546738 对人类 CXCR3 受体的亲和常数（Ki）为 0.4 nM。 -
angiotensin II receptor 拮抗剂
Losartan D4 Carboxylic Acid es el Losartán (EXP-3174) etiquetado con deuterio, el cual es un antagonista del receptor de angiotensina II. -
angiotensin II type 1 receptor 拮抗剂
Azilsartan D5 是标记了氘的 Azilsartan(TAK-536)，它是一种特异性且高效的血管紧张素 II 类型 1 受体拮抗剂。 -
OT-R 拮抗剂
OT-R antagonist 2 是一种非肽类低分子量的OT-R拮抗剂。OT-R antagonist 2 抑制 IP3 合成，大鼠 OT-R（IC50 = 0.33 μM）。 -
adenosine A1 receptor 拮抗剂
Rolofylline（KW-3902）是一种强效、选择性的腺苷A1受体拮抗剂，目前正在开发中，用于治疗急性充血性心力衰竭和肾功能受损的患者。 -
CB1 拮抗剂/inverse 激动剂
Taranabant 配体是一种从专利 WO 2004048317 A1 中提取的大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂。
