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nonpeptide vasopressin V2 receptor 拮抗剂
Mozavaptan（OPC31260）是一种口服有效的非肽类抗利尿激素V2受体拮抗剂，其IC50为14 nM。 -
orexin OX1 receptor 拮抗剂
SB-334867 free base 是一种选择性的非肽类orexin OX1受体拮抗剂，具有 pKb 值为 7.2。 -
H1-receptor 拮抗剂
Tripelennamine hydrochloride，一种H1受体拮抗剂，是一种精神活性药物，属于吡啶和乙二胺类，用作抗瘙痒剂和第一代抗组胺药。 -
5-HT (serotonin)/dopamine receptor 拮抗剂
Ziprasidone Hcl(CP-88059 Hcl) 是一种结合了 5-HT (serotonin) 和 dopamine receptor antagonist 的药物，显示出强大的抗精神病活性。 -
GPR55 拮抗剂
CID16020046 是一种选择性的 GPR55 拮抗剂，能够抑制酵母中 GPR55 的固有活性，其 IC50 为 0.15 微摩尔。它对其他广泛的 GPCRs、离子通道、激酶和核受体表现出较弱的活性。 -
A2AR 拮抗剂
AZD-4635 (HTL1071) 是一种口服 A2AR 拮抗剂，其与人类 A2AR 的结合 Ki 值为 1.7 nM，并且对其他腺苷受体具有超过 30 倍的选择性。 -
A1 adenosine receptors 拮抗剂
Proxyphylline 是茶碱的衍生物，用作支气管扩张剂并具有心血管特性。它选择性地拮抗 A1 腺苷受体（Ki = 82 nM，用于牛脑）相比于 A2 腺苷受体（Ki = 850 μM，用于血小板）。 -
Adenosine receptor 拮抗剂
Theophylline-7-acetic acid (Acefylline)，作为一种腺苷受体拮抗剂，是黄嘌呤化学类别的兴奋剂药物。 -
α1A 拮抗剂
RS 17053 HCl 是一种 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂，对 α1A 受体 具有非常高的亲和力（pKi 和 pA2 估计值为 9.1 - 9.9），并且对 α1B 和 α1D 亚型具有 30 - 100 倍的选择性（pKi 和 pA2 估计值为 7.7 - 7.8）。 -
NK1 receptor 拮抗剂
Tradipitant，也被称为 VLY-686 和 LY686017，是第二代神经激肽-1受体拮抗剂，在临床前焦虑模型中显示出活性。 -
CRF-1 拮抗剂
Verucerfont，也被称为 GSK561679 和 NBI77860，是一种 CRF-1 拮抗剂。Verucerfont 阻断 CRH-1 受体，从而在慢性压力后减少 ACTH 的释放。 -
DP1 receptor 拮抗剂
Asapiprant，也被称为 S-555739，是一种强效且选择性的DP1受体拮抗剂。Asapiprant 对DP1受体表现出高亲和力和选择性。 -
5-HT1F 拮抗剂
LY 334370 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1F 受体激动剂（Ki 值分别为 1.87, 16.4, > 100 (IC50)）。CAS 号为 199673-74-0（LY 334370 hydrochloride）；182563-08-2（LY 334370 Free Base）。 -
5-HT2A receptor 拮抗剂
Volinanserin 是一种高度选择性的 5-HT2A 受体拮抗剂。- Hugo R Arias, .et al. , Eur J Pharmacol, 2024, Mar 5:966:176329 PMID: 38253116
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OX2 receptor 拮抗剂
TCS-OX2-29 是一种选择性的OX2受体拮抗剂，其IC50值为40 nM。CAS号：1610882-30-8（盐酸盐）372523-75-6（游离碱） -
IP (prostacyclin) receptor 拮抗剂
RO-1138452 是一种强效且选择性的 IP (前列腺素) 受体拮抗剂，对 IP 受体具有高亲和力。 -
CRTh2 receptor 拮抗剂
Fevipiprant，也被称为 NVP-QAW039 或 QAW039，是一种口服活性且高效的 CRTh2 受体拮抗剂，可能对哮喘治疗有益。 -
5-HT2 拮抗剂
盐酸沙普格雷（MCI-9042），一种选择性5-HT2拮抗剂，广泛用作抗血小板药物，用于治疗PAD（周围动脉疾病）。 -
β-adrenergic receptor 拮抗剂
(R)-Atenolol 是一种β阻滞剂，用于治疗高血压和胸痛（心绞痛）。它还可以降低心脏病发作后的死亡风险。 -
Non-selective β 拮抗剂
Oxprenolol is an orally bioavailable β-adrenergic receptor (β-AR) antagonist (Ki = 7.10 nM in a radioligand binding assay using rat heart tissue). It is non-selective and inhibits both β1- and β2-ARs (Kds = 2.09 and 1.35 nM in isolated rat heart and uterus, respectively). Oxprenolol is selective for β-ARs over serotonin (5-HT) receptors in rat sarcolemmal membrane preparations (IC50s = 4.13 and 23,300 nM, respectively), but it binds to 5-HT1A receptors in rat hippocampus and 5-HT1B in rat striatum (Kis = 94.2 and 642 nM, respectively). -
H1 histamine receptor 拮抗剂
Terfenadine ((??)-Terfenadine) 是一种强效的 hERG 开放通道阻断剂，其 IC50 为 204 nM。Terfenadine 是一种 H1 组胺受体拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑色素瘤细胞中作为强效的凋亡诱导剂。Terfenadine 诱导 ROS 依赖的凋亡，同时激活 Caspase-4、-2、-9 并诱导 p73、Noxa。 -
α1A-adrenoceptor 拮抗剂
Nicergoline 是一种麦角衍生物，用于治疗老年痴呆和其他血管起源的疾病。它已被发现可以增加心智敏捷性，并增强清晰度和感知力。它降低血管阻力并增加大脑中的动脉血流，改善大脑细胞对氧气和葡萄糖的利用。它在身体的其他区域，特别是肺部，也具有类似的血管活性特性。Nicergoline 用于治疗诸如脑血栓和动脉粥样硬化、四肢的动脉阻塞、雷诺病、血管性偏头痛和视网膜病变等血管疾病。 -
Histamine H1 receptor 拮抗剂
左西替利嗪二盐酸盐是西替利嗪的L-异构体和组胺H1受体拮抗剂。它可以增加CD4+ CD25+ T细胞的水平并降低嗜酸性粒细胞的水平，从而减少过敏症状。 -
non-peptide angiotensin II receptor 拮抗剂
Fimasartan 是一种非肽类血管紧张素II受体拮抗剂（ARB），用于治疗高血压和心力衰竭。通过口服给药，fimasartan 阻断血管紧张素II受体类型1（AT1受体），减少血管紧张素II的促高血压作用，如系统性血管收缩和肾脏的水分保留。 -
Dopamine D1/2 receptor 拮抗剂
Melitracen HCl 是一种潜在的 多巴胺 D1/2 受体拮抗剂，用于治疗抑郁症。它通常与氟哌噻吨联合使用，作为治疗三叉神经痛的疗法。它不影响心血管功能。 -
5-HT3 receptor 拮抗剂
多拉司琼是一种5-HT3受体拮抗剂，用于治疗化疗后的恶心和呕吐。其主要作用是减少迷走神经的活动，迷走神经是激活延髓呕吐中心的神经。当症状由晕动病引起时，它没有太多的止吐效果。 -
adrenoceptor 拮抗剂
Landiolol hydrochloride (ONO1101 hydrochloride) 是一种高度 β1 选择性 的超短效 beta-阻滞剂（β1/β2 选择性 = 255:1，半衰期为 4 分钟），作为 肾上腺素能受体拮抗剂。 -
histamine H1 receptor 拮抗剂
Emedastine Difumarate 是 emedastine 的延胶酸盐形式，是一种第二代、选择性的组织胺 H1 受体拮抗剂，具有抗过敏活性。这种药物是一种抗组胺药，用于治疗过敏性结膜炎。 -
Histamine H1 receptor 拮抗剂
Hydroxyzine pamoate 是一种组胺H1受体拮抗剂，有效治疗慢性荨麻疹、皮炎和由组胺介导的瘙痒。与其主要代谢物西替利嗪不同的是，它会引起嗜睡。 -
Histamine H2-receptor 拮抗剂
雷尼替丁是一种强效、选择性且可口服的组织胺H2受体拮抗剂，其IC50为3.3微摩尔，能够抑制胃酸分泌。- Jingyeong Shin, .et al. , Chemical Engineering Journal, 2023, December
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hemagglutinin (HA)-receptor 拮抗剂
Alimemazine hemitartrate 是一种苯噻嗪衍生物，通常用作抗瘙痒剂，同时也是一种血凝素（HA）受体拮抗剂。
