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S1P 拮抗剂
Fingolimod 是一种鞘氨醇1-磷酸（S1P）拮抗剂，在 K562 和 NK 细胞中的 IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，具有免疫抑制作用。 -
Serotonergic receptor 拮抗剂
(Z)-Thiothixene 是一种从专利 US 20150141345 A1 中提取的血清素受体拮抗剂。 -
β-adrenergic receptor 拮抗剂
Metipranolol（盐酸盐）是一种非选择性的β-肾上腺素能受体（β-AR）拮抗剂。含有Metipranolol的制剂已被用于治疗患有眼内高压或青光眼患者的眼压升高。 -
Histamine H1 拮抗剂
Mequitazine 是一种强效的组胺H1拮抗剂或抗组胺药。它与组胺竞争结合到胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上的正常H1受体位点。 -
5-HT receptor /dopamine receptors 拮抗剂
Metergoline 是一种属于 ergoline 化学类的精神活性药物，它作为多种 serotonin 和 dopamine 受体的配体。 -
β-adrenergic receptor 拮抗剂
Levobunolol Hydrochloride 是一种非心脏选择性的肾上腺素能β受体拮抗剂，具有抗青光眼活性。 -
Sigma-1 receptor 拮抗剂
Sigma-1 受体拮抗剂 3（化合物135）是一种强效且选择性的 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂，其 Ki 值为 1.14 nM。 -
sigma 1 receptor 拮抗剂
Sigma-1 receptor antagonist 2 是一种强效且选择性的 sigma 1 receptor (σ1 R) 拮抗剂，其对 σ1 和 σ2 receptor 的 Kis 分别为 3.88 nM 和 1288 nM。 -
CCKA receptor 拮抗剂
Dexloxiglumide 是一种选择性的胆囊收缩素A型（CCKA）受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是 Loxiglumide 的活性对映体，能够抑制由胆囊收缩素八肽（CCK-8）引起的平滑肌细胞收缩。 -
κ opioid receptor 拮抗剂
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种强效且选择性的口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂，对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性，其 IC50 值分别为 0.8 nM、110 nM 和 6500 nM。 -
neuropeptide Y1 receptor 拮抗剂
BMS-193885 是一种强效的、竞争性神经肽（NPY）Y1拮抗剂（Ki = 3.3 nM，IC50 = 5.9 nM），相较于??1、α1、Y2、Y4和Y5受体，分别显示出超过47倍、超过100倍、超过160倍、超过160倍和超过160倍的选择性。 -
SSTR5 拮抗剂
SSTR5 antagonist 2（化合物10）是一种高效、口服活性的选择性生长抑素（受体）亚型5（SSTR5）拮抗剂，具有治疗2型糖尿病（T2DM）的潜力。 -
CB1 拮抗剂
CB1 antagonist 2 是从专利 WO2016184310A1 提取的 caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂，化合物 3，在体内抑制 CB1，其 IC50 为 25.5 nM。 -
μ-opioid receptor 拮抗剂
GSK1521498 free base 是一种强效且选择性的 μ-阿片受体 (MOR) 拮抗剂。GSK1521498 free base 正在用于治疗食物、酒精和药物强迫性消费的障碍。 -
NOP receptor 拮抗剂
LY-2940094 是一种强效、选择性且可口服的伤害素受体（NOP受体）拮抗剂，具有高亲和力（Ki=0.105 nM）和拮抗效力（Kb=0.166 nM）。LY-2940094 在动物模型中降低乙醇自我给药。 -
mGlu2/3 拮抗剂
LY3020371 盐酸盐是一种强效、选择性的代谢型谷氨酸2/3受体（mGlu2/3）拮抗剂，其 Ki 值分别为5.3和2.5 nM，强效阻断 cAMP 形成，IC50 为16.2 nM。 -
hV1a receptor 拮抗剂
Balovaptan (RG7314) 是一种高效且选择性的能穿透大脑的抗利尿激素1a（hV1a）受体拮抗剂，对人类（hV1a）和小鼠（mV1a）受体的Kis分别为1 nM和39 nM，用于自闭症的研究。 -
OX2R 拮抗剂
Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种口服活性、高亲和力、选择性的 OX2R 拮抗剂（人类和大鼠 OX2R 的 pKi 值分别为 8.0 和 8.1）。 -
combined Ca2+/5-HT2 拮抗剂
Nexopamil 同分异构体是 Nexopamil 的外消旋体。Nexopamil 是一种在体内对血栓形成和在体外对血小板聚集具有双重抑制作用的 Ca2+/5-HT2 拮抗剂。 -
5-HT2 receptor 拮抗剂
Methiothepin mesylate is a potent and non-selective 5-HT2 receptor antagonist, with pKds of 7.10 (5-HT1A), 7.28 (5HT1B), 7.56 (5HT1C), 6.99 (5HT1D), 7.0 (5-HT5A), 7.8 (5-HT5B), 8.74 (5-HT6), and 8.99 (5-HT7), and pKis of 8.50 (5HT2A), 8.68 (5HT2B), and 8.35 (5HT2C). -
adenosine A3 receptor 拮抗剂
MRE3008F20 是一种高效且选择性的腺苷 A3 受体（AA3R）拮抗剂，能够抑制静息 T 淋巴细胞中由激动剂引起的 cAMP 升高，其 IC50 为 5 nM。 -
histamine H1 receptor 拮抗剂
ReN 1869 盐酸盐是一种新型、选择性的组胺 H1 受体拮抗剂，显示出对组胺 H1 受体（豚鼠大脑）具有亲和力，Ki 值为 0.19±0.04 μM，以及对非选择性 σ位点（豚鼠大脑）的亲和力，Ki 值为 0.45 μM。 -
PGF2α receptor 拮抗剂
OBE022 是一种口服和选择性的前列腺素 F2α（PGF2α）受体拮抗剂，其对人类和大鼠 FP 受体的 Kis 分别为 1 nM 和 26 nM。
