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  1. EPAC1/EPAC2 抑制剂

    ESI-09 是一种特异性的直接由 cAMP 激活的交换蛋白(EPAC)抑制剂,对 EPAC1 和 EPAC2 的 IC50 分别为 3.2 uM 和 1.4 uM。
  2. EPAC2 抑制剂

    HJC0350 是一种强效且选择性的 EPAC2 抑制剂,其 IC50 为 0.3 μM,对 Epac1 无抑制作用。
  3. peptide Oxytocin Receptor 抑制剂

    Atosiban 是一种肽类催产素受体抑制剂
  4. serotonin/NE reuptake 抑制剂

    Levomilnacipran HCl 是一种选择性的5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂
  5. adrenergic receptor/5-HT receptor 抑制剂

    阿塞那平盐酸盐抑制肾上腺素能受体(α1, α2A, α2B, α2C)的Ki值为0.25-1.2 nM,同时也抑制5-HT受体(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7)的Ki值为0.03-4.0 nM。
  6. Dopamine reuptake 抑制剂

    Phenylpiracetam 是一种苯基化的 piracetam(一种促智药)衍生物。它被用作一种刺激性促智药,其效力可能比 piracetam 高出 30-60 倍。
  7. CXCL8 receptor 抑制剂

    Reparixin L-lysine salt 是一种 CXCL8 受体抑制剂,同时也能抑制 CXCR1 和 CXCR2 的激活,已被证实能在各种损伤模型中减轻炎症反应。
  8. LTA4 hydrolase 抑制剂

    SC 57461A 是一种有效的竞争性抑制剂,针对体外的重组人白三烯A4水解酶具有强效抑制作用(Askonas 等人,2002年)。
  9. serotonin (5-HT)/norepinephrine (NE) reuptake 抑制剂

    Desvenlafaxine succinate hydrate 是一种血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)类抗抑郁药。
  10. NA reuptake 抑制剂

    MCI-225 是一种选择性的 NA 再摄取抑制剂,具有 5-HT3 受体拮抗作用。
  11. 5-HT3 receptor 抑制剂

    Eucalyptol 是一种双环单萜,发现于桉树和其他植物中。它是 5-HT3 受体钾通道TNF-αIL-1β 的抑制剂。
  12. NDR 抑制剂

    Bupropion 是一种主要用作抗抑郁药戒烟辅助药物的药物。
  13. adenylyl cyclase 抑制剂

    SQ22536 是一种抑制腺苷酸环化酶的抑制剂,其 IC50 为 1.4 uM。它可以抑制 PGE1 刺激下在完整人类血小板中 cAMP 水平的增加。
  14. GRK2/5 抑制剂

    CCG215022 是一种强效的 GRK2GRK5 抑制剂。CCG215022 对 GRK2GRK5 表现出纳摩尔级的 IC50 值,并且对其他近缘激酶如 GRK1PKA 有良好的选择性。
  15. SMO 抑制剂

    Jervine 是一种天然存在的类固醇生物碱,它通过阻断 Sonic Hedgehog (Shh) 信号传导来引起单眼畸形;Jervine 是 Smo 的抑制剂。
  16. 5-HT1A receptor 激动剂/serotonin reuptake 抑制剂

    YL0919 是一种新型抗抑郁药候选物,具有 5-HT1A 受体激动剂选择性血清素再摄取抑制剂 的双重活性。YL-0919 抑制大鼠大脑皮层突触体和人类重组细胞中 5-HT 摄取的 IC50 值分别为 1.78±0.34 nM1.93±0.18 nM
  17. Histamine H1 receptor 抑制剂

    Antazoline HCl 是一种第一代抗组胺药,它通过结合到组胺H1受体上并阻断体内组胺的作用。
  18. Histamine/cholinergic 抑制剂

    阿扎他定是一种组胺和胆碱能抑制剂,其 IC50 分别为 6.5 nM 和 10 nM。
  19. RGS4 抑制剂

    CCG 50014 是一种强效且选择性的 RGS4 抑制剂,其 IC50 为 30 nM。
  20. Serotonin reuptake 抑制剂

    奥沙西泮((S)-(+)西酞普兰草酸盐)是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),其Ki值为0.89 nM。
  21. 5-HT1A receptor 拮抗剂/COMT 抑制剂

    Flopropione 是一种 5-HT1A 受体拮抗剂 并且也是一种 儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂
  22. alpha-adrenergic receptor 激动剂 / MAO 抑制剂

    Amitraz,也被称为 Mitaban 和 Taktic,是一种α-肾上腺素能受体激动剂MAO抑制剂,用作杀虫剂,用于预防跳蚤和蜱虫感染。它可以阻止前列腺素的合成,并可能抑制β细胞释放胰岛素。
  23. D2DR and D4DR 抑制剂

    洛沙平琥珀酸盐是一种D2DR和D4DR抑制剂以及5-HT受体拮抗剂。洛沙平琥珀酸盐是一种用于治疗精神分裂症的抗精神病药物
  24. Prostaglandin Receptor 抑制剂

    Benorilate(也称为Win-11450)是阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯类化合物,具有镇痛退热抗炎活性,用于治疗风湿性疾病。Benorilate的副作用比阿司匹林轻。
  25. Prostaglandin Receptor 抑制剂

    Dinoprost Tromethamine(也称为Dinoprost Trometamol)是一种天然存在的前列腺素,在医学中用于诱导分娩和作为堕胎药使用。
  26. serotonin uptake 抑制剂

    Paroxetine Mesylate 是一种血清素摄取抑制剂,在治疗抑郁症方面有效。
  27. 5-HT2 receptors 抑制剂

    Nefazodone HCl 是一种用于治疗情绪障碍的药物,它抑制 5-HT2 受体SERTNEThERG K+ 通道。它能减少强迫游泳测试中的不动时间。
  28. D2DR 抑制剂

    Promazine Hydrochloride 是一种苯噻嗪化合物和 D2DR 抑制剂。Promazine Hydrochloride 已被用于研究体外多巴胺刺激的脑蛋白质糖基化。它的作用类似于氯丙嗪,但抗精神病活性较低。
  29. adrenergic receptor 抑制剂

    Asenapine (Org 5222) 抑制肾上腺素能受体(α1, α2A, α2B, α2C)的 Ki 值为 0.25-1.2 nM,同时也抑制 5-HT 受体(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7)的 Ki 值为 0.03-4.0 nM。
  30. D2DR/D4DR 抑制剂

    洛沙平琥珀酸盐是一种D2DR和D4DR抑制剂5-HT受体拮抗剂,同时也是一种二苯并噁唑啉类抗精神病药物
  31. alpha-1 adrenergic receptors / mAChRs 抑制剂

    Anisodamine 是一种从中国茄科植物中提取的 α-1 肾上腺素能受体mAChRs(毒蕈碱型乙酰胆碱受体) 抑制剂。
  32. 5-Lipoxygenase (5-LO) 抑制剂

    Atreleuton (ABT-761) 是一种选择性、可逆的、口服生物利用度的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。Atreleuton (ABT-761) 显示出对白三烯形成的强效和选择性抑制。
  33. LTC4S 抑制剂

    TK05 是一种强效且选择性的白三烯C4合成酶(LTC4S)抑制剂,其 IC50 为 95 nM。
  34. LTC4S 抑制剂

    AZD9898 是一种口服活性的白三烯-C4合成酶(LTC4S,谷胱甘肽S-转移酶II)抑制剂,其 IC50 为 0.28 nM。AZD9898 可减轻 GABA 结合和肝毒性信号。AZD9898 有潜力用于治疗哮喘。
  35. triple reuptake 抑制剂/5-HT2A/5-HT2C/5-HT3/α1A-adrenergic receptor antagonis

    Tedatioxetine hydrobromide 作为一种三重再摄取抑制剂以及5-HT2A5-HT2C5-HT3α1A-肾上腺素能受体拮抗剂发挥作用。
  36. LTB4 receptor 抑制剂

    LY223982 是一种强效且特异性的白三烯B4受体抑制剂,对 [3H]LTB4 与LTB4受体结合的 IC50 为 13.2 nM。
  37. sAC-specific 抑制剂

    KH7 是一种可溶性腺苷酸环化酶(sAC)特异性抑制剂,对重组纯化的人类 sACt 蛋白和异源表达的 sACt 在细胞实验中的 IC50 值为 3-10 微摩尔。
  38. GRK2/GRK3 抑制剂

    CMPD101 是一种新型的膜渗透性小分子抑制剂,能够抑制 GRK2GRK3,其半抑制浓度(IC50)分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 还能抑制 ROCK-2PKCα(IC50 分别为 1.4 μM 和 8.1 μM)。
  39. adenylate cyclase 抑制剂

    CB-7921220 是一种腺苷酸环化酶抑制剂
  40. SERT 抑制剂

    DSP-1053 是一种强效的血清素转运蛋白(SERT)(Ki=1.02 nM)抑制剂,具有部分 5-HT1A 受体(Ki=5.05 nM)激动剂活性。
  41. AChE /M1/M2/5HT4/I2 抑制剂

    MHP 133 是一种具有多个 CNS 目标 的药物,其对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制常数(Ki)为 69 微摩尔;同时也活跃于 毒蕈碱 M1 和 M2 受体5HT4 类血清素受体,以及 咪唑 I2 受体
  42. CBP 抑制剂

    GNE-049 是一种高效且选择性的 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 检测中的 IC50 为 1.1 nM。GNE-049 还能抑制 BRET 和 BRD4(1),其 IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。
  43. AC1 抑制剂

    ST034307 是一种强效且选择性的腺苷酸环化酶 1(AC1)抑制剂,其 IC50 为 2.3 微摩尔。
  44. glucagon receptor 抑制剂

    GRA Ex-25 是一种葡萄糖激素受体抑制剂,对大鼠和人类葡萄糖激素受体的 IC50 分别为 56 nM 和 55 nM。
  45. thromboxane A2 synthase 抑制剂

    Terbogrel 是一种可口服的血栓素A2受体拮抗剂血栓素A2合成酶抑制剂,其IC50均约为10 nM。
  46. thromboxane synthesis 抑制剂

    Ro-24-0238 是一种血小板活化因子 (PAF) 的拮抗剂和血栓素合成的抑制剂,用于减轻由局部释放的PAF引起的炎症和损伤。
  47. GRK2 抑制剂

    GSK180736A 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 2(GRK2)抑制剂,其 IC50 为 0.77 μM。
  48. leukotriene A4 hydrolase 抑制剂

    Acebilustat (CTX-4430) 是一种白三烯A4水解酶抑制剂,用作口服抗炎药。
  49. monoamine reuptake 抑制剂

    Diclofensine hydrochloride (Ro-8-4650 hydrochloride) 是一种强效的单胺再摄取抑制剂,能够阻断大鼠脑突触体对多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的摄取,其 IC50 值分别为 0.74、2.3 和 3.7 nM。
  50. Smo 抑制剂

    LEQ506 是第二代抑制剂,针对平滑化蛋白(Smo),在人类和小鼠中的半抑制浓度(IC50)分别为2纳摩尔和4纳摩尔。

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