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- 氯化洛贝洛尔是一种高度选择性的β1-肾上腺素受体拮抗剂（Ki = 0.88 nM，β2-肾上腺素受体 Ki = 48 nM）。
- Giovanni Bocci, .et al. , ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
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dopamine beta-hydroxylase 抑制剂
Nepicastat 是一种多巴胺β-羟化酶的抑制剂，这种酶催化多巴胺转化为去甲肾上腺素。 -
5-HT Receptors/D2 dopamine receptor 拮抗剂
奥氮平（Zyprexa）是一种对5-HT2血清素受体和D2多巴胺受体具有高亲和力的拮抗剂。 -
alpha-1 adrenergic 激动剂
奥昔美唑是一种选择性α-1激动剂和部分α-2激动剂的局部用药，用于缓解鼻塞，其药物形式为奥昔美唑盐酸盐。 -
Dopamine Receptor 拮抗剂
Paliperidone（Invega）是一种非典型抗精神病药。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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α-adrenergic (AR) 拮抗剂/CaM 抑制剂
Phenoxybenzamine 是一种细胞渗透性、非特异性、不可逆的 α-肾上腺素能受体 (AR) 拮抗剂，同时也是一种 CaM 抑制剂。 -
dopamine re-uptake 抑制剂
Vanoxerine（GBR-12909）是一种哌嗪衍生物，是一种强效且选择性的DRI。- Alexander D H Kingdon, .et al. , J Antibiot (Tokyo), 2025, Jan;78(1):54-63 PMID: 39402358
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Dopamine Receptor 激动剂
普拉克索是一种非麦角类多巴胺激动剂，适用于治疗早期帕金森病（PD）和不宁腿综合症（RLS）。 -
5-HT2C receptor 拮抗剂
Puerarin 是已知的几种异黄酮之一。Puerarin 是 5-HT2C 受体 和 苯二氮䓬类药物位点 的拮抗剂。Puerarin 正在作为自微乳化药物输送系统进行研究。- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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MT1/MT2-Receptor 激动剂
Ramelteon 是一种褪黑素受体激动剂，对褪黑素 MT1（IC50 = 28.5 ± 8.55 pM）和 MT2（20.1 ± 9.25 pM）受体具有高亲和力，并且相对于 MT3 受体具有选择性。 - Risperidone（Risperdal）是一种非典型抗精神病药，用于治疗精神分裂症（包括青少年精神分裂症）、分裂情感性障碍、与双相情感障碍相关的混合和躁狂状态，以及自闭症儿童的易怒。
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Jaime Osuna-Luque, .et al. , J Exp Neurosci, 2018, 12: 1179069518798628 PMID: 30245571
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Adrenergic Receptor 激动剂
硫酸沙丁胺醇（Albuterol）是一种短效的β2-肾上腺素受体激动剂，用于缓解哮喘和慢性阻塞性肺病等疾病中的支气管痉挛。 -
α1-adrenoceptor 拮抗剂
Silodosin(Rapaflo) 是一种具有高度泌尿系统选择性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。它几乎不会引起体位性低血压（与其他 α1 阻滞剂 相比）。 -
CXCR4 拮抗剂
Plerixafor 是一种免疫刺激剂，用于增殖造血干细胞，并且它是一种 趋化因子受体-4拮抗剂，用于动员造血干细胞进行移植。- Federico Antoniciello, .et al. , Front Mol Biosci, 2023, May 11;9:887564 PMID: 35647033
- Mei Zheng, .et al. , Biomed Pharmacother, 2022, Jun;150:112996 PMID: 35462338
- Asiedu KO, .et al. , EJNMMI Res, 2018, Dec 13;8(1):109 PMID: 30547233
- Kingsley O. Asiedu, .et al. , Clin Cancer Res, 2017, Jun 1; 23(11): 2759-2768 PMID: 27965305
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mast cell stabilizer
Nedocromil 是一种被视为肥大细胞稳定剂的药物，它通过预防哮喘引起的喘息、呼吸急促和其他呼吸问题而发挥作用。该药物通过吸入器在品牌名 Tilade 下进行给药。 -
D2 dopamine 激动剂
U-95666E 是一种选择性的 D2 多巴胺激动剂，其半有效剂量（ED50）约为 46 nM，已被研究用于观察其对大鼠纹状体乙酰胆碱（ACh）浓度的影响。 -
ETA-receptor Ant激动剂
Zibotentan（ZD4054）是一种口服给药的、强效且特异性的ETA受体（内皮素A受体）拮抗剂（IC50 = 21 nM）。- Tony Ngo, .et al. , Nat Chem Biol, 2017, Feb; 13(2): 235-242 PMID: 27992882
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5-HT (serotonin) and dopamine receptor 拮抗剂
Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059 hydrochloride monohydrate) 是一种结合了 5-HT (serotonin) 和 dopamine receptor antagonist 的药物，显示出强大的抗精神病活性。 -
GPR 激动剂
TAK-875 是一种高效、选择性且口服生物利用度高的 GPR40 激动剂。- Ying Liu, .et al. , Nucleic Acids Res, 2018, Oct 12; 46(18): 9864-9874 PMID: 30219861
- Deborah A. Goldspink, .et al. , Mol Metab, 2018, Jan; 7: 90-101 PMID: 29167062
- Hodaka Yamada, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 25912 PMID: 27180622
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Opioid Receptor 激动剂
ADL5859 HCl 是一种高效且选择性的 δ 阿片受体激动剂，其 Ki 值为 0.84 nM，ED50 值为 20 nM。 -
Opioid Receptor 拮抗剂
JTC-801 是一种选择性拮抗剂，针对伤害素受体，也称为 ORL-1 受体。- Lihao Gu, .et al. , Cosmetics, 2017, 4(4), 48
- Toshio Yawata, .et al. , Mol Cell Biochem, 2016, Jan;411(1-2):201-11 PMID: 26427671
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Serotonin reuptake 抑制剂
Vilazodone 作为一种5-羟色胺再摄取抑制剂（IC50 = 0.5 nM）和 5-HT1A 受体部分激动剂（IC50 = 0.2 nM；IA = ~60-70%）。 -
Dopamine Receptor 激动剂
Rotigotine hydrochloride 是一种多巴胺 D2 和 D3 受体激动剂。其Ki值分别为D2的13 nM和D3的0.71 nM。- Mattia Ferraiolo, .et al. , Neuropharmacology, 2022, 207: 108942
- Mattia Ferraiolo, .et al. , Eur J Pharmacol, 2021, Nov 15;911:174557 PMID: 34626593
- Thioridazine 是一种多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病活性。最近，报道称 thioridazine 也能成功杀死人类癌症干细胞。
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CaSR 拮抗剂
NPS-2143 是一种选择性的 Ca2+ 感应受体拮抗剂，已显示能够阻断在 HEK293 细胞中表达的人类 Ca2+ 受体 诱导的细胞质 Ca2+ 浓度 增加，其 IC50 为 43 nM。 -
5-HT1D receptor 拮抗剂
BRL-15572 是一种选择性的 h5-HT1D 拮抗剂，相对于 h5-HT1B 显示出60倍的选择性，并且对其他多种受体类型几乎没有或完全没有亲和力。 -
Opioid Receptors 激动剂
BRL 52537 hydrochloride 是一种高度选择性且强效的 κ-阿片受体激动剂（Ki = 0.24 nM）。 -
Dopamine D2 抑制剂
Lurasidone 是一种非典型抗精神病药物，它可以缓解阳性症状（例如，幻觉、妄想），尽管其具有强大的 D2受体拮抗作用，但除了静坐不能症外，不会引起锥体外系副作用。
