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Metabolism

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  1. PPARβ/δ inverse 激动剂

    DG-172 是一种口服活性强的 PPARβ/δ 逆激动剂(IC50 = 26.9 nM)。DG-172 在体外抑制小鼠肌母细胞中的 Angptl4 基因表达(IC50 = 9.5 nM)。
  2. glucokinase activator

    AM-2394 是一种结构独特的葡萄糖激酶激活剂(GKA)。AM-2394 激活葡萄糖激酶(GK)的 EC50 为 60 nM。
  3. LYPLA1 抑制剂

    ML348 是一种选择性和可逆的溶血磷脂酶1(LYPLA1)抑制剂(IC50 = 210 nM),对LYPLA1比LYPLA2具有14倍的选择性。同时,它对约30种其他丝氨酸水解酶也表现出选择性。
  4. SINE/CRM1 抑制剂

    KPT276,是KPT-185的类似物,是一种选择性的核输出抑制剂(SINE)CRM1
  5. HSF 抑制剂

    KRIBB11 是一种 热休克因子 (HSF) 抑制剂,其 IC50 为 1.2 微摩尔。
  6. Etretinate 是一种用于治疗严重银屑病的第二代维甲类药物;已被其更安全的代谢物 acitretin 所取代。
  7. MGL 抑制剂

    URB602 是一种选择性的单酰基甘油酯酶(MGL)抑制剂,对大鼠脑酶的 IC50 为 28 μM。
  8. Thiamin 拮抗剂

    Amprolium chloride 是一种硫胺拮抗剂,通过阻断硫胺的吸收来阻止碳水化合物的合成。
  9. Tryptophan hydroxylase 抑制剂

    4-氯-DL-苯丙氨酸是一种选择性且不可逆的色氨酸羟化酶抑制剂,该酶是血清素(5-羟色胺)生物合成中的限速酶。
  10. Chlorzoxazone 是一种肌肉松弛药物,同时也是人类肝脏细胞色素 P-450IIE1 的探针。
  11. Choline bitartrate 是一种存在于食物中的营养素 胆碱 的形式。
  12. 氯化胆碱是一种季铵盐,用作动物饲料添加剂。
  13. Clofazimine 是一种 rhimophenazine 染料,最初是为治疗结核病而开发的,它具有抗微生物和抗炎活性,其作用机制包括 clofazimine 与细菌 DNA 的插入作用和提高细胞 phospholipase A2 的水平。
  14. PPARα 激动剂

    氯贝酸是一种PPARα激动剂降脂药
  15. glucose metabolism 抑制剂

    2-脱氧-D-葡萄糖是一种葡萄糖类似物,它通过与葡萄糖代谢竞争,抑制糖酵解,其作用主要针对己糖激酶。
  16. iron-chelating drug

    Deferiprone 是唯一一种用于治疗输血性铁超载症状的口服活性铁螯合药物。
  17. Deoxycorticosterone acetate (DOCA) 是一种皮质类固醇
  18. Difluprednate(Durezol)是一种皮质类固醇,已获批准用于治疗术后眼部炎症和疼痛。
  19. OXPHOS Uncoupler

    FCCP 是一种移动离子载体的离子载体。它是一种强效的线粒体氧化磷酸化解偶联剂,通过在细胞膜上运输质子来破坏 ATP 合成。
  20. α-glucosidase 抑制剂

    Hexylresorcinol (4-Hexylresorcinol) 是一种存在于植物中的天然化合物,具有抗微生物、驱虫、防腐和抗肿瘤活性。Hexylresorcinol 能够诱导鳞状癌细胞的凋亡。Hexylresorcinol 是 α-葡萄糖苷酶的可逆和非竞争性抑制剂。Hexylresorcinol 对抗氧化DNA损伤具有保护作用。
  21. excitatory transmitter/激动剂

    L-谷氨酸单钠盐作为一种兴奋性传递物质,是所有类型谷氨酸受体(代谢型卡因酸型NMDAAMPA)的激动剂。 (S)-谷氨酸对多巴胺能末梢释放DA显示出直接的激活效果。
  22. ferroptosis 抑制剂

    Liproxstatin-1 是一种强效的铁死亡抑制剂,能够抑制铁死亡细胞死亡(IC50=22 nM)。
  23. Impulsin (AM 3112) 是一种活性内源性化合物,可用于预防呼吸道的病毒感染。
  24. PPARγ 激动剂

    盐酸吡格列酮是一种强效且选择性的PPARγ激动剂,其对人类和小鼠PPARγ的EC50分别为0.93和0.99 μM。
  25. COX-2 抑制剂

    水杨酸(2-羟基苯甲酸)是一种在植物中自然存在的β-羟基酸,它能抑制乙烯生物合成环氧合酶活性
  26. Sevelamer hydrochloride 是一种用于治疗慢性肾脏病患者高磷血症的磷酸盐结合药物;由与环氧氯丙烷交联的聚烯丙胺组成。
  27. Sucralose 是味觉受体,类型1,成员2(T1R2)和味觉受体类型1,成员3(T1R3)的激活剂。
  28. 维生素D2(麦角钙化醇)是维生素D的一种形式,用作维生素D补充剂。
  29. diacylglycerol lipase (DAGL) 抑制剂

    DO34 是一种新型的高效且选择性的二酰基甘油脂酶(DAGL)抑制剂
  30. ACE2 抑制剂

    MLN-4760 是一种血管紧张素转换酶(ACE2)抑制剂。在 huMNCs 中,MLN-4760-B 检测到 63% 的 ACE2,其对 ACE 的选择性高达 28 倍。
  31. sEH 抑制剂

    UC-1728,也被称为 t-TUCB,是一种可溶性环氧化物水解酶抑制剂
  32. CYP1A1 抑制剂

    Bergamottin 是一种存在于葡萄柚汁以及柠檬、酸橙和佛手柑油中的呋喃香豆素,具有多种生物活性。
  33. IDH1 抑制剂

    Vorasidenib,也被称为 AG-881,是一种强效且选择性的口服可用抑制剂,针对细胞质中的异柠檬酸脱氢酶类型1(IDH1,IDH1 [NADP+] 可溶)和线粒体中的类型2(IDH2,异柠檬酸脱氢酶 [NADP+],线粒体)的突变形式,具有潜在的抗肿瘤活性。
  34. antioxidant

    Trolox 是一种类似于维生素E的抗氧化剂,用于减少氧化应激或损伤。
  35. PGC-1α 抑制剂

    SR 18292 是一种 PGC-1α 抑制剂。它降低血糖,显著增加肝脏胰岛素敏感性,并在饮食和遗传型小鼠的 T2D 模型中改善葡萄糖稳态。
  36. 3-甲氧基酪胺(盐酸盐)是多巴胺的一种天然代谢产物,由儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)生成。
  37. SCD1 抑制剂

    CAY10566 是一种强效且选择性的 SCD1 抑制剂,在小鼠和人类酶活性测定中分别展示出 4.5 和 26 nM 的 IC50 值。
  38. IDH1 抑制剂

    IDH305 是一种抑制柠檬酸循环酶异柠檬酸脱氢酶 [NADP] 细胞质型(异柠檬酸脱氢酶 1;IDH1)在 R132 残基发生突变(IDH1(R132))的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  39. FXR anonist

    Tropifexor,也被称为 LJN452,是一种法尼索特受体激动剂,用于治疗胆汁淤积性肝病非酒精性脂肪性肝炎(NASH)
  40. anthelmintic

    奥硝唑是一种水杨酰苯胺类驱虫剂,它是一种质子载体,可以解耦目标生物体的氧化磷酸化作用。
  41. Valpromide 是丙戊酸的酰胺衍生物,能够抑制人类环氧化物水解酶。
  42. CYP51 抑制剂

    Tebuconazole 是一种三唑类杀菌剂,在农业上用于治疗植物病原真菌。
  43. PDE4 抑制剂

    Roflumilast N-oxide 是 roflumilast 的活性代谢物。Roflumilast N-oxide 是一种磷酸二酯酶4抑制剂
  44. Antioxidants

    氧化谷胱甘肽,或称为GSSG,是谷胱甘肽经历氧化后的产物。它在中和活性氧种类的过程中发挥着关键作用,该过程同时生成GSSG。这种氧化形式的谷胱甘肽在研究镰状细胞和红细胞方面具有重要意义,常被用于研究目的。
  45. Antioxidant

    Ethoxyquin 是一种抗氧化剂,广泛用于动物饲料中,用于保护鸡肉、三文鱼和牛肉中的脂质过氧化和脂肪变质。
  46. FXR 激动剂

    PX20606,也被称为PX-102,是一种FXR激动剂。它在小鼠和猴子中诱导高密度脂蛋白介导的肝脏胆固醇外排,并且能够预防胆固醇酯转移蛋白转基因低密度脂蛋白受体(-/-)小鼠的动脉粥样硬化
  47. FXR 激动剂

    Px-104,亦称为Px-102,是一种法尼索类X受体(FXR)激动剂,可能用于治疗非酒精性脂肪肝病
  48. DHFR 抑制剂

    Diaveridine (EGIS-5645) 是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,对野生型 DHFR 的 Ki 值为 11.5 nM,同时也是一种抗菌剂。
  49. PDE7 抑制剂

    BRL-50481 作为一种磷酸二酯酶抑制剂,对 PDE7 亚型具有选择性。
  50. IDO1 抑制剂

    BMS-986205,亦称为 Linrodostat、ONO-7701 及 F001287,是一种强效且选择性的口服 IDO1 抑制剂,具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。CAS 号:1923833-60-6(自由基) 2221034-29-1(甲磺酸盐)

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