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- Calcifediol monohydrate（25-羟基维生素D3）是一种前激素，它是通过酶胆固醇醇25-羟化酶对维生素D3（胆固醇）在肝脏中的羟基化作用产生的。
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CYP2C19/CYP2B6 抑制剂
胆碱非诺贝特（ABT-335）是非诺贝酸的胆碱盐，目前正在作为与瑞舒伐他汀联合治疗用于临床开发，用于管理血脂异常。 -
PDE 抑制剂
GSK256066 是一种选择性的 PDE4B（对A-D亚型具有相同的亲和力）抑制剂，其 IC50 为3.2 pM，对 PDE1/2/3/5/6 的选择性超过380,000倍，与 PDE7 相比对 PDE4B 的选择性超过2500倍。 -
Liver X Receptor 激动剂
GW3965 是一种强效、选择性的 LXR 激动剂，针对 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分别为 190 nM 和 30 nM。- Mohácsik P, .et al. , Endocrinology, 2018, Feb 1;159(2):1159-1171 PMID: 29253128
- Pencheva N, .et al. , Cell., 2014, 156(5):986-1001 PMID: 24581497
- Bin Dong, .et al. , J Lipid Res., 2013, May; 54(5): 1241-1254 PMID: 23427282
- Impurity B of Calcitriol，Calcitriol 是维生素D的激素活性形式，Calcitriol 是维生素D3的活性代谢物，它激活维生素D受体（VDR）。
- Impurity C of Calcitriol 是维生素D的激素活性形式。Calcitriol 是维生素D3的活性代谢物，它激活维生素D受体（VDR）。
- Calcipotriol 杂质，Calcitriol 是维生素D的激素活性形式，Calcitriol 是维生素D3的活性代谢物，它激活维生素D受体（VDR）。
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PPARγ 激动剂
Inolitazone dihydrochloride 是一种新型高亲和力的 PPARγ 激动剂，其激活 PPARγ 的 EC50 约为 rosiglitazone 的 1/50，对 RIE 细胞无影响。 -
FLAP 抑制剂
MK-0591 是一种选择性和特异性的 5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂，在FLAP结合实验中的 IC50 值为1.6 nM。- MA Sartim, .et al. , Biomolecules, 2020, May; 10(5): 794 PMID: 32443924
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Liver-targeting SCD 抑制剂
MK-8245 三氟乙酸盐是一种针对肝脏的抑制剂，用于抑制硬脂酰辅酶A去饱和酶（SCD），对人类 SCD1 的 IC50 为 1 nM，对大鼠 SCD1 和小鼠 SCD1 均为 3 nM，具有抗糖尿病和抗血脂异常的功效。 -
lipoxygenase 抑制剂
Nordihydroguaiaretic acid 是一种从灌木丛 Larrea divaricata 中分离出的天然酚类化合物，它在体外和体内都具有抗肿瘤活性。其类似物正在临床开发中，用于治疗难治性实体瘤。 -
PDE5 抑制剂
Nortadalafil 是去甲基他达拉非，它是一种 PDE5抑制剂，目前以药丸形式上市，用于治疗勃起功能障碍（ED），商品名为 Cialis；同时以 Adcirca 的名字上市，用于治疗肺动脉高压。 -
DHFR 抑制剂
Pemetrexed 是一种新型的抗叶酸药物和抗代谢物，针对 TS（胸苷酸合成酶）、DHFR（二氢叶酸还原酶）和 GARFT（甘氨酸酰胺核糖转移酶），其抑制常数 Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。 -
FAAH 抑制剂
PF-04457845 是一种高效且极具选择性的 FAAH 抑制剂，其 IC50 为 7.2 nM，并在动物研究中显示出与拿普洛辛相当的镇痛和抗炎效果。 -
TRβ 激动剂
Sobetirome 是一种甲状腺激素受体β（TRβ）特异性激动剂，Sobetirome 设计用于选择性结合到 TRβ-1，其 EC50 为 0.16 μM。 -
FASN 抑制剂
C 75 是一种脂肪酸合成酶（FAS）抑制剂，能够减少小鼠的食物摄入量和体重。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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AhR 拮抗剂
CH-223191 是 Ah（二恶英）受体的配体选择性拮抗剂。- Yukiko Sakakibara, .et al. , Biopharm Drug Dispos, 2022, Oct;43(5):175-182 PMID: 36000181
- Jie Tang, .et al. , Ecotoxicol Environ Saf, 2021, Sep 15;221:112423 PMID: 34146985
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PPAR 激动剂
Elafibranor es un agonista del Receptor Activado por Proliferadores de Peroxisomas-α y -δ, induce la resolución de la esteatohepatitis no alcohólica sin empeoramiento de la fibrosis.- Joost Boeckmans, .et al. , Cells, 2022, 11(5), 893 PMID: 35269515
- Tomasz Kostrzewski, .et al. , Commun Biol, 2021, 4: 1080 PMID: 34526653
- Joost Boeckmans, .et al. , MethodsX, 2020, 7: 101068 PMID: 33024711
- Joost Boeckmans, .et al. , Cell Biol Toxicol, 2020, Jul 1 PMID: 32613381
- Joost Boeckmans, .et al. , Data in Brief, 2019, June 3 PMID: 31294056
- Boeckmans J, .et al. , Pharmacol Res, 2019, Apr 24. pii: S1043-6618(18)31850-4 PMID: 31028903
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elastogenesis 抑制剂
L-抗坏血酸（L-抗坏血酸盐），一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸选择性地抑制 Cav3.2 通道，其 IC50 为6.5微摩尔。L-抗坏血酸还能增强胶原蛋白的沉积，并抑制弹性蛋白的生成。 -
PAK4/NAMPT 抑制剂
KPT 9274（ATG-019）是一种口服生物利用度高的小分子药物，它是PAK4和NAMPT的非竞争性双重抑制剂。在无细胞酶活性测定中，其对NAMPT的IC50约为120纳摩尔。 -
IDO 抑制剂
Epacadostat 是一种强效且选择性的吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO1）抑制剂，IC50 为 10 nM，处于第二阶段临床试验。- Chunbo He, .et al. , Cancer Discov, 2024, Jan 12;14(1):176-193 PMID: 37931287
- Saeko Yoshioka, .et al. , Int J Tryptophan Res, 2022, Nov 30;15 PMID: 36467776
- Marta Galan-Diez, .et al. , Cancer Discov, 2022, Apr 1;12(4):1106-1127 PMID: 35046097
- (-)-薄荷醇是薄荷油的关键成分，它结合并激活瞬时受体电位瓜氨酸8型（TRPM8），这是一个钙离子可渗透的非选择性阳离子通道，从而增加细胞内钙离子浓度（[Ca2+]i）。具有抗肿瘤活性。
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anti-cancer agent
Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种在伞形科许多植物中丰富的天然聚乙炔化合物。Falcarindiol 抑制 LPS 刺激下的可诱导一氧化氮合酶（iNOS）、肿瘤坏死因子α（TNFα）、白细胞介素-6（IL-6）和白细胞介素-1β（IL-1β）的表达。Falcarindiol 减弱了 LPS 诱导的 JNK、ERK、STAT1 和 STAT3 信号分子的激活。Falnidamol 是一种具有抗癌活性的嘧啶并嘧啶化合物。 -
LXRα 抑制剂
(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的一种代谢产物，通过 糖皮质激素受体（GR） 和 雌激素受体（ER） 发挥作用，并且还是一种 LXRα抑制剂。(20S)-Protopanaxatriol 表现出广泛的抗肿瘤效果。 -
HDAC/ACE 抑制剂
Sinapinic acid（Sinapic acid）是一种从Hydnophytum formicarum Jack. Rhizome中提取的酚类化合物，作为HDAC的抑制剂，具有2.27 mM的IC50值，同时也抑制ACE-I活性。Sinapinic acid具有强大的抗肿瘤活性，能诱导肿瘤细胞的凋亡。 -
MAO 抑制剂
Olodaterol 是一种长效 β-肾上腺素受体激动剂，用于吸入治疗慢性阻塞性肺病（COPD）的患者，由 Boehringer-Ingelheim 公司生产。 -
FPTase 抑制剂
L-778123 HCl 是一种 FPTase 和 GGPTase-I 的抑制剂，在酶抑制测定中的 IC50 分别为 2 nM 和 98 nM。
