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Metabolism

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  1. FXR 激动剂

    LY2562175 是一种在体外具有高效和选择性的 FXR 激动剂,并且在临床前物种中具有强大的脂质调节特性,能够降低 LDL甘油三酯,同时提高 HDL
  2. LXR 拮抗剂

    GSK-2033 是一种高效的细胞活性 LXR 拮抗剂(pIC50 = 7.5)。它能增强 T细胞 的增殖,并阻断 T 0901317 对 T细胞 的抗增殖活性,且能渗透细胞。
  3. PDE9 抑制剂

    BAY 73-6691 是一种强效的、选择性的、能穿透大脑的 PDE9A 抑制剂
  4. Gcase activator

    LTI-291 是一种用于治疗帕金森病(PD)的葡萄糖脑苷脂酶(Gcase)激活剂
  5. PPAR 激动剂

    Lanifibranor,也被称为 IVA-337,是一种过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂
  6. Androsterone 是一种类固醇激素,它是从去氢表雄酮的 5α-还原代谢物中产生的。它是睾酮代谢物中主要的雄激素,并在尿液中排泄。Androsterone 用作国际参考标准,用于评估雄激素活性
  7. mIDH1 抑制剂

    BAY-1436032 是一种强效、选择性且可口服的突变型异柠檬酸脱氢酶1(mIDH1)抑制剂。
  8. DHODH 抑制剂

    DSM265 是一种作用持久、高效且选择性的二氢乳酸脱氢酶(DHODH)抑制剂。
  9. 氯化阿拉格布利姆(Alagebrium Chloride),也被称为ALT711,是首个用于临床测试的药物候选物,旨在破坏由高级糖基化终产品(AGEs)引起的交联,从而逆转衰老的主要机制之一。
  10. 1-亚油酰甘油(1-LG)是一种从S. chinensis根部分离出的脂肪酸甘油。它抑制PAF-AH,IC50为45μM。
  11. Menaquinone-4 是一种维生素K,用作止血剂,同时也是治疗骨质疏松症疼痛的辅助疗法。
  12. human cytochrome P450IA2 抑制剂

    Furafylline 是一种强效且选择性的人类细胞色素 P450IA2 抑制剂,其 IC50 为 0.07 μM。
  13. PDE4 抑制剂

    BW-A78U 是一种 PDE4抑制剂,其 IC50 为 3 μM。
  14. COX and lipo-oxygenase 抑制剂

    Timegadine, a new antiinflammatory agent, is found to be a potent, competitive inhibitor of cyclo-oxygenase (COX) and lipo-oxygenase, with IC50s ranging from 5 nM (washed rabbit platelets) to 20 µM (rat brain) for COX and 100 µM for lipo-oxygenase both in the cytosol fraction of horse platelet homogenates, and in washed rabbit platelets.
  15. GAK 抑制剂

    SGC GAK 1 是一种高亲和性的旋转蛋白G相关激酶(GAK)抑制剂。
  16. PHGDH 抑制剂

    NCT-503 是一种3-磷酸甘油醛脱氢酶(PHGDH)抑制剂,其 IC50 值为 2.5 μM。
  17. HSF1 Activator

    HSF1A 是一种细胞渗透性激活剂,用于激活热休克转录因子1(HSF1)。
  18. TLR/SCD 抑制剂

    E6446 dihydrochloride 是一种针对 TLR7TLR9 的强效拮抗剂,具有研究有害炎症反应的潜在应用。此外,它还是 SCD1 的显著抑制剂,其 KD 为 4.61 μM。这种化合物可以显著抑制通过 SCD1-ATF3 途径的脂肪生成分化和肝脏脂肪生成。研究表明,E6446 dihydrochloride 能够改善高脂饮食小鼠的肝脏病理,使其成为研究非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的潜在候选物。
  19. Hsp70 inducer

    TRC051384 是一种 热休克蛋白 Hsp70 的诱导剂。
  20. uPA 抑制剂

    UK-371804 是一种强效的尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)抑制剂。
  21. FAAH 抑制剂

    BIA10-2474 是一种长效可逆的脂肪酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。
  22. RNR 抑制剂

    COH29 是一种强效的核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂,具有抗癌活性。
  23. TRPM8 Ant激动剂

    AMG-333 是一种强效且选择性的 TRPM8 拮抗剂
  24. exportin-1 抑制剂

    Eltanexor,也被称为 KPT-8602,是一种第二代出口蛋白-1抑制剂
  25. PFKFB3 抑制剂

    AZ-PFKFB3-67 是一种新型的、高效的、选择性的 PFKFB3 抑制剂
  26. GLUT1 抑制剂

    BAY-876 是一种强效且选择性 GLUT1 抑制剂。BAY-876 在体外展示了良好的代谢稳定性,并在体内具有高的口服生物利用度。
  27. PUN30119,亦称为咪唑酮依拉司汀(IKE),是一种效力强大、代谢稳定的系统xc-抑制剂铁死亡诱导剂,可能适用于体内应用。
  28. NAD+ Modulator

    KL1333 是一种口服的小分子有机化合物,它作为底物与 NAD(P)H:quinone oxidoreductase 1 (NQO1) 发生反应,通过 NADH 氧化作用增加细胞内 NAD+ 水平。KL-1333 改善 MELAS 成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。
  29. Fer and FerT 抑制剂

    E260 是一种新型的 Fer/FerT 激酶抑制剂,其 Kd 为 0.85 uM。
  30. alpha-adrenergic receptor 激动剂 / MAO 抑制剂

    Amitraz,也被称为 Mitaban 和 Taktic,是一种α-肾上腺素能受体激动剂MAO抑制剂,用作杀虫剂,用于预防跳蚤和蜱虫感染。它可以阻止前列腺素的合成,并可能抑制β细胞释放胰岛素。
  31. ER stress 抑制剂

    Tauroursodeoxycholate(TUDCA;UR 906;Taurolite)是一种内质网(ER)应激抑制剂
  32. Thymopentin 是一种合成的五肽,与天然激素具有相同的生物活性,对应于胸腺肽的氨基酸32-36。它是一种免疫调节剂,已被研究用于可能治疗类风湿性关节炎、艾滋病和其他原发性免疫缺陷。
  33. CYP2C9 抑制剂

    Sulfaphenazole 是一种特异性 CYP2C9 抑制剂,它可以阻断亚油酸的动脉粥样硬化和促炎作用(通过 CYP2C9 增加氧化应激和激活 AP-1)。
  34. D-α-Tocopherol acetate(D-维生素E醋酸酯)可以水解成d-alpha-tocopherol(VE),并在小肠中被吸收。
  35. MAO 抑制剂

    Pargyline hydrochloride 是一种不可逆的单胺氧化酶(MAO)抑制剂,临床上用于治疗中度高血压。
  36. Pyrogallol 是一种多酚化合物,具有抗真菌抗银屑病的特性。Pyrogallol 是一种还原剂,能够生成自由基,特别是超氧阴离子。
  37. HDAC 抑制剂

    Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内,同时抑制 HDAC1IC50,400 μM),并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解;Valproic acid sodium salt 用于治疗癫痫、双相情感障碍以及预防偏头痛。
  38. antioxidant

    α-硫辛酸是一种抗氧化剂,它是线粒体酶复合体的必需辅因子。α-硫辛酸抑制NF-κB依赖的HIV-1 LTR激活。α-硫辛酸诱导内质网(ER)应激介导的肝癌细胞凋亡。
  39. 硫辣素,也被称为 R-(+)-α-硫辣素,是一种从辛酸衍生的有机硫化合物。它通常在动物体内自然生成,并且对于有氧代谢至关重要。在一些国家,硫辣素作为一种抗氧化剂被制造出来,并作为膳食补充剂销售;在其他国家,则作为药物出售。
  40. CA9 抑制剂

    Benzthiazide 是一种长效利尿剂和降压药。Benzthiazide 是碳酸酐酶 9(CA9)的抑制剂,其对 CA9、CA2 和 CA1 的 Kis 分别为 8.0、8.8 和 10 nM。Benzthiazide 还能抑制癌细胞的增殖。
  41. monoamine oxidase A 抑制剂

    Clorgyline hydrochloride 是一种不可逆的、选择性的 单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂,用于科学研究;其结构与 Pargyline 相关。
  42. Carbonic anhydrase 抑制剂

    Ethoxzolamide 是一种碳酸酐酶抑制剂,其 Ki 为 1 nM。
  43. 糖皮质激素,抑制 11β-羟类固醇脱氢酶(11-HSD)并阻断 隙缝连接 通信。
  44. Cytochrome P450 抑制剂

    Proadifen hydrochloride 是一种细胞色素P450抑制剂(IC50 = 19μM)。
  45. 维生素K1是一种脂溶性、天然存在的维生素,对血液凝固、骨骼和血管代谢至关重要。
  46. D-梅里生糖是一种由一个半乳糖和一个葡萄糖单元通过α(1-6)糖苷键连接而成的二糖。
  47. Harmaline 是一种在某些植物中自然存在的精神活性吲哚。它的刺激活性部分通过抑制单胺氧化酶实现,从而增加了单胺神经递质的水平(例如,在大鼠中为 7-70 μM/kg)。Harmaline(30 mg/kg)通过 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体在小鼠中诱发震颤,Harmaline 可能作为该受体的反向激动剂。
  48. Acetomenaphthone 是一种合成维生素 K,也被称为 维生素 K4
  49. MAO 抑制剂

    Iproniazid 是一种非选择性、不可逆的单胺氧化酶(MAO)抑制剂(MAOI),用作抗抑郁剂。
  50. fundamental unit of nucleic acids

    Cytosine 是一种嘧啶碱基,是核酸的基本单位。

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