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- Androsterone 是一种类固醇激素,它是从去氢表雄酮的 5α-还原代谢物中产生的。它是睾酮代谢物中主要的雄激素,并在尿液中排泄。Androsterone 用作国际参考标准,用于评估雄激素活性。
- 氯化阿拉格布利姆(Alagebrium Chloride),也被称为ALT711,是首个用于临床测试的药物候选物,旨在破坏由高级糖基化终产品(AGEs)引起的交联,从而逆转衰老的主要机制之一。
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human cytochrome P450IA2 抑制剂
Furafylline 是一种强效且选择性的人类细胞色素 P450IA2 抑制剂,其 IC50 为 0.07 μM。 -
COX and lipo-oxygenase 抑制剂
Timegadine, a new antiinflammatory agent, is found to be a potent, competitive inhibitor of cyclo-oxygenase (COX) and lipo-oxygenase, with IC50s ranging from 5 nM (washed rabbit platelets) to 20 µM (rat brain) for COX and 100 µM for lipo-oxygenase both in the cytosol fraction of horse platelet homogenates, and in washed rabbit platelets. -
TLR/SCD 抑制剂
E6446 dihydrochloride 是一种针对 TLR7 和 TLR9 的强效拮抗剂,具有研究有害炎症反应的潜在应用。此外,它还是 SCD1 的显著抑制剂,其 KD 为 4.61 μM。这种化合物可以显著抑制通过 SCD1-ATF3 途径的脂肪生成分化和肝脏脂肪生成。研究表明,E6446 dihydrochloride 能够改善高脂饮食小鼠的肝脏病理,使其成为研究非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的潜在候选物。 -
GLUT1 抑制剂
BAY-876 是一种强效且选择性 GLUT1 抑制剂。BAY-876 在体外展示了良好的代谢稳定性,并在体内具有高的口服生物利用度。- Rita Paolini, .et al. , J Oral Pathol Med, 2022, Sep;51(8):679-683 PMID: 35920070
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ER stress 抑制剂
Tauroursodeoxycholate(TUDCA;UR 906;Taurolite)是一种内质网(ER)应激抑制剂。 - Thymopentin 是一种合成的五肽,与天然激素具有相同的生物活性,对应于胸腺肽的氨基酸32-36。它是一种免疫调节剂,已被研究用于可能治疗类风湿性关节炎、艾滋病和其他原发性免疫缺陷。
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CYP2C9 抑制剂
Sulfaphenazole 是一种特异性 CYP2C9 抑制剂,它可以阻断亚油酸的动脉粥样硬化和促炎作用(通过 CYP2C9 增加氧化应激和激活 AP-1)。 -
HDAC 抑制剂
Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内,同时抑制 HDAC1(IC50,400 μM),并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解;Valproic acid sodium salt 用于治疗癫痫、双相情感障碍以及预防偏头痛。- Dan Zhao, .et al. , Poult Sci, 2022, Mar; 101(3): 101642 PMID: 35016046
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antioxidant
α-硫辛酸是一种抗氧化剂,它是线粒体酶复合体的必需辅因子。α-硫辛酸抑制NF-κB依赖的HIV-1 LTR激活。α-硫辛酸诱导内质网(ER)应激介导的肝癌细胞凋亡。 - 硫辣素,也被称为 R-(+)-α-硫辣素,是一种从辛酸衍生的有机硫化合物。它通常在动物体内自然生成,并且对于有氧代谢至关重要。在一些国家,硫辣素作为一种抗氧化剂被制造出来,并作为膳食补充剂销售;在其他国家,则作为药物出售。
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CA9 抑制剂
Benzthiazide 是一种长效利尿剂和降压药。Benzthiazide 是碳酸酐酶 9(CA9)的抑制剂,其对 CA9、CA2 和 CA1 的 Kis 分别为 8.0、8.8 和 10 nM。Benzthiazide 还能抑制癌细胞的增殖。 -
monoamine oxidase A 抑制剂
Clorgyline hydrochloride 是一种不可逆的、选择性的 单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂,用于科学研究;其结构与 Pargyline 相关。