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ALDH2 Activator
Alda 1 是醛脱氢酶 2 (ALDH2) 的激活剂。- Xia Wang, .et al. , Nat Commun, 2024, Mar 22;15(1):2594 PMID: 38519490
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IDH2 抑制剂
Enasidenib 是一种强效且选择性的 IDH2 抑制剂，具有潜在的抗癌活性（IDH2 = 异柠檬酸脱氢酶 2）。- Mohammed NadimSardoiwala, .et al. , Materials Science and Engineering: C, 2021, Dec 24
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PPAR 激动剂
BMS-687453 是一种强效且选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）α激动剂，对人类PPARα的EC(50)为10 nM，并且在PPAR-GAL4转录激活试验中，相对于人类PPARγ具有约410倍的选择性。 -
Carbonic Anhydrase 抑制剂
Acetazolamide，一种强效的碳酸酐酶（CA）抑制剂，在临床实践中常用作急性降低眼内压（IOP）的即时和便捷选择。 -
Ferroptosis 抑制剂
RSL3 是一种以 VDAC-独立方式激活 铁死亡 的化合物，对携带致癌 RAS 的肿瘤细胞表现出选择性。- Naoya Yamada, .et al. , Nat Commun, 2024, 15:2195
- Ning Li, .et al. , J Ovarian Res, 2024, Feb 23;17(1):49 PMID: 38396022
- Yuki Kojima, .et al. , Journal of Gastroenterology, 2023, Nov 10
- Qingyu Zhang, .et al. , Cell Death Discov, 2023, Mar 8;9(1):83 PMID: 36882396
- Sampilvanjil A, .et al. , Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2020, Mar 1;318(3):H508-H518 PMID: 31975626
- Fujiki K, .et al. , Cell Death Differ, 2019, Feb 25 PMID: 30804470
- Samantha W. Alvarez, .et al. , Nature, 2017, Nov 30; 551(7682): 639-643 PMID: 29168506
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Foxo1 抑制剂
AS1842856 是一种能够穿透细胞的抑制剂，它通过直接结合到活性的 Foxo1 上来阻断 Foxo1 的转录活性，其 IC50 为 33 nM。它不能与 Ser256 磷酸化形式的 Foxo1 结合。- Jungang Lan, .et al. , PLoS Pathog, 2023, Aug 18;19(8) PMID: 37594999
- Jiunn-Chang Lin, .et al. , Am J Cancer Res, 2023, Sep 15;13(9):4125-4144 PMID: 37818050
- Yuta Tanizaki, .et al. , Commun Biol, 2022, 5: 112 PMID: 35132135
- Zhongsheng Zhu, .et al. , BMC Complement Altern Med, 2019, 19: 111 PMID: 31146723
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PFKFB3 抑制剂
3PO 是一种 PFKFB3（6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酶）抑制剂。- Xiaoxiao Huang, .et al. , Ren Fail, 2023, Dec;45(1):2230318 PMID: 37427767
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lipase 抑制剂
Cetilistat 是一种用于治疗肥胖的药物。它的作用方式与较早的药物奥利司他（Xenical）相同，通过抑制胰脂肪酶，这是一种在肠道中分解甘油三酯的酶。 -
HSP70 inducer
TRC 051384，属于被取代的2-丙烯-1-酮类，是一种强效的热休克蛋白70（HSP70）诱导剂[1]。HSP70的诱导是受压细胞的自然反应，它可以保护神经细胞免受包括急性缺血在内的多种损害。 -
SREBP 抑制剂
Fatostatin Hydrobromide 是 sterol regulatory element-binding protein (SREBP) 的抑制剂。 -
pan-WNK-kinase 抑制剂
WNK463 是一种口服生物可利用的全泛WNK激酶抑制剂。- Lu DC, .et al. , Pflugers Arch, 2019, Dec;471(11-12):1539-1549 PMID: 31729557
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oxidative phosphorylation blocker
Imeglimin 是首个含四氢三嗪的全新类别口服抗糖尿病药物，即 glimins。研究显示，它能够作用于肝脏、肌肉和胰岛 β-细胞，独特地针对2型糖尿病的关键缺陷。- Ji Yeon Lee, .et al. , J Pharmacol Sci, 2024, Jun;155(2):35-43 PMID: 38677784
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RARα 激动剂
AGN 195183 是一种高效且选择性的 RARα 激动剂（Kd=3 nM），相比 AGN 193836 具有更好的结合选择性；对 RARβ/γ 无活性。 -
RARα 拮抗剂
AGN 196996 是一种强效且选择性的 RARα 拮抗剂，其 Ki 值为 2 nM；对 RARβ（Ki=1087 nM）和 RARγ（Ki=8523 nM）的结合亲和力较低。 -
RAR 激动剂
AGN 205327 是一种强效的合成 RARs 激动剂，其 EC50 分别为 RARα/β/γ 的 3766/734/32 nM；对 RXR 无抑制作用。 -
RARγ 拮抗剂
AGN 205728 是一种强效且选择性的 RARγ 拮抗剂，其 Ki/IC95 值为 3 nM/0.6 nM；对 RARα 和 RARβ 无抑制作用。
